Egenskaper

Monoklonalt antistoff som binder seg til membranbundne og løselige IL-6-reseptorer (IL-6R). Dette vil hindre at IL-6/IL-6R-komplekset interagerer med den signaloverførende delen av IL-6-reseptoren (gp130). Tocilizumab vil dermed hemme IL-6-medierte effekter som induksjon av akutt fase-reaksjon, produksjon av antistoffer, aktivering av inflammatoriske T-celler (Th17) og nedbryting av matriks, bein- og bruskvev.

Farmakokinetikk

Under vanlige forhold og normal dosering er halveringstiden 8–14 dager.

Indikasjoner

Godkjent for bruk, i kombinasjon med metotreksat, ved moderat til alvorlig, aktiv revmatoid artritt hos voksne pasienter som ikke har respondert tilfredsstillende på annen terapi (inklusive anti-TNF-behandling). Kan gis som monoterapi ved intoleranse for metotreksat eller der fortsatt behandling med metotreksat ikke ansees som egnet. Aktiv systemisk juvenil idiopatisk artritt (sJIA) hos barn, 2 år og eldre. Noen studier kan tyde på at legemidlet også kan ha effekt ved enkelte andre autoimmune sykdommer som revmatoid artritt hos barn, adult Still sykdom, Takayasu arteritt og Castlemans sykdom.

Ny indikasjon fra 2017: Temporal arteritt/storcelle-arteritt hos voksne (GIant Cell Artheritis, GCA, ref. EMA)

Dosering og administrasjon

Voksne RA-pasienter: Anbefalt dosering er 8 mg/kg kroppsvekt, men ikke > 800 mg selv om pasienten veier > 100 kg, gitt 1 gang hver 4. uke. Gis intravenøst over 1 time.
Barn med sJIA: Vektavhengig dosering. < 30 kg: 12 mg/kg kroppsvekt. ≥ 30 kg: 8 mg/kg kroppsvekt. Gis 1 gang hver 2. uke, intravenøst over 1 time.

Man må vurdere dosereduksjon ved vedvarende forhøyete nivåer av levertransaminaser og ved nøytropeni eller trombocytopeni. Må bare brukes av leger med erfaring fra aktuelle sykdomsgruppe og med erfaring i bruk av immunmodulerende legemidler. Se ellers spesiallitteratur.

For dosering av injeksjonsvæske og overgang fra infusjon til subkutan injeksjon: Se spesiallitteratur.

Overdosering

Bivirkninger

Som ved alle immunsuppressive legemidler må man være oppmerksom på økt infeksjonsfare og ved tocilizumab også manglende CRP-respons som tegn på infeksjon. Det er enkeltrapporter om alvorlige former for divertikulitt med tarmperforasjon. Pasienten må følges med tanke på transaminasestigning og utvikling av nøytropeni og trombocytopeni. Stigende lipidverdier er observert.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler.
Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler, men er trolig minimal. Bruk hos ammende anbefales ikke pga. virkningsmekanismen og manglende erfaring.

Forsiktighetsregler

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Metodevurdering

Tocilizumab (RoActemra): Legemiddel til behandling av kjempecellearteritt