Norsk legemiddelhåndbok

L1.2.2.1 Kloksacillin, dikloksacillin, flukloksacillin

Publisert: 16.11.2016

Sist endret: januar 2018

Egenskaper

Betalaktamasestabile penicilliner brukes til behandling av betalaktamaseproduserende S. aureus (gule stafylokokker).
Betalaktamaser fra ulike bakteriearter kan ha helt ulike angrepsprofiler. Dikloksacillin, kloksacillin og flukloksacillin er således stabile mot betalaktamaser (penicillinase) fra gule stafylokokker, mens de brytes ned av betalaktamaser fra de fleste andre mikrobearter. Stafylokokker kan imidlertid bli resistente også mot betalaktamasestabile penicilliner gjennom å erverve et nytt penicillinbindende protein, og de vil da være resistente mot alle betalaktamantibiotika. Gule stafylokokker som har denne egenskapen benevnes meticillinresistente S. aureus (MRSA. Meticillin var det første betalaktamaseresistente penicillinet).

Antibakterielt spektrum

Stafylokokker inkludert betalaktamaseproduserende stammer, men mindre effektive enn benzylpenicillin mot penicillinfølsomme stafylokokker. Meticillinresistente stafylokokker er resistente. Betalaktamasestabile penicilliner påvirker i noen grad betahemolytiske streptokokker, men har betydelig dårligere effekt enn betalaktamasefølsomme penicilliner.

Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten for kloksacillin og dikloksacillin er 60–80 % og for flukloksacillin 50–70 % ved peroral tilførsel. Denne kan nedsettes noe ved samtidig inntak av mat. Penetrerer godt til de fleste vev og kroppsvæsker, med unntak av meningene dersom disse ikke er inflammerte (se ). Høyest konsentrasjon i lunge, leddvæske, sårsekret og beinvev. Metaboliseres i leveren til aktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene gjennom aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er ca. 30–60 minutter. Samtidig tilførsel av probenecid forsinker den renale utskillelsen.
Indikasjoner

Infeksjoner forårsaket av betalaktamaseproduserende meticillinfølsomme stafylokokker.

Dosering og administrasjon

Som for de andre penicillinene er den angitte doseringen bare veiledende. Vanlig dosering:

Kloksacillin/dikloksacillin

  • Voksne:

    • Peroralt og parenteralt: 0,5–2 g × 4 (opptil x 6 ved alvorlige infeksjoner)

  • Barn:

    • Peroralt: (10–)20–40(–50) mg/kg kroppsvekt × 4

    • Parenteralt (intramuskulært, intravenøst): (2,5)5–25 mg/kg × 4

    Minste dose (både peroralt og parenteralt) til premature og nyfødte.

Flukloksacillin

  • Voksne:

    • Peroralt og parenteralt: 250–500 mg x 4, ved alvorlige infeksjoner inntil 8 g / dag.

  • Barn:

    • Barn under 10 år får halv dose og barn under 2 år kvart dose.

Overdosering
Se G12  Betalaktamantibakterielle midler, penicilliner
Bivirkninger, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner
Som for betalaktamasefølsomme penicilliner . Se også bivirkninger av antimikrobielle midler generelt .
Flukloksacillin er angitt å ha en høyere (men fortsatt lav) risiko for alvorlig leverskade med kolestatse enn dikloksacillin, men samtidig lavere risiko for alvrolige nyrebivirkninger.
Graviditet, amming

Graviditet: Kan betraktes som trygge ved graviditet.
Amming: Kan brukes av ammende.

Kontraindikasjoner

Kjent straksallergi mot penicillin.

Kloksacillin
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: J01CF02
Cloxacillin

«Stragen»

  • infusjons-/injeksjonssubstans 1 g. 10 hetteglass kr 236,60.

  • infusjons-/injeksjonssubstans 2 g. 10 hetteglass kr 358,00.

Cloxacillin

«Villerton Invest.»

  • infusjons-/injeksjonssubstans 1 g. 10 hetteglass kr 236,60.

  • infusjons-/injeksjonssubstans 2 g. 10 hetteglass kr 358,00.

Ekvacillin

«Meda»

Meldt midlertidig utgått mai 2017.

  • tabletter 500 mg. 50 stk. kr 328,90, 100 stk. kr 615,20.

Dikloksacillin
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: J01CF01
Diclocil

«Bristol-Myers Squibb»

  • injeksjons-/infusjonssubstans 1 g. 5 hetteglass kr 192,60.

  • kapsler 250 mg. 30 stk. (enpac) kr 152,60(Trinnpris kr 95,50)

  • kapsler 500 mg. 30 stk. (enpac) kr 237,70(Trinnpris kr 140,50), 100 st. (endos) kr 701,60(Trinnpris kr 391,30).

Dicloxacillin

«Bluefish»

  • kapsler 250 mg. 30 stk. (enpac) kr 150.60

  • kapsler 500 mg. 30 stk. (enpac) kr 234,10, 100 st. (enpac) kr 689,30.

Dicloxacillin

«Orion»

  • kapsler 250 mg. 30 stk. kr 152,60(Trinnpris kr 95,50)

  • kapsler 500 mg. 30 stk. kr 237,70(Trinnpris kr 140,50), 100 stk. kr 701,60(Trinnpris kr 391,30).

Flukloksacillin

Rp. C

Flucloxacillin

«Orion»

Søknad Legemiddelverket via apotek, se
  • tabletter 1000 mg. 21 stk.

Heracillin

«Astra»

Søknad Legemiddelverket via apotek, se
  • granulat til mikstur 50 mg/ml. 100 ml.

  • tabletter 500 mg. 100 stk. 

L1.2.2.1 Kloksacillin, dikloksacillin, flukloksacillin