Norsk legemiddelhåndbok

L4.5.7.4.3 Tikagrelor

Publisert 24.02.2016

Sist endret: 19.05.2016

For mer informasjon, se også  L4.5.7.4 ADP-reseptorhemmere
Egenskaper

Tikagrelor er syklopentyltriasolopyrimidiner (CPTP) og er en selektiv adenosindifosfat (ADP)-reseptorantagonist. Den interagerer reversibelt med blodplate-P2Y12 ADP-reseptoren som hindrer ADP-mediert blodplateaktivering og -aggregering. Den hindrer signaltransduksjon.

Farmakokinetikk

Biotilgjengelighet er ca. 36 %. Metaboliseres hovedsakelig via CYP3A4. Elimineres primært via levermetabolisme. Primær eliminasjonsvei for den aktive metabolitten er sannsynligvis via gallesekresjon. Halveringstid: ca. 7 timer for tikagrelor og 8,5 timer for aktiv metabolitt.

Indikasjoner

Tikagrelor, administrert sammen med acetylsalisylsyre (ASA), er indisert for profylakse mot aterotrombotiske hendelser hos voksne pasienter med akutt koronarsyndrom (ustabil angina, NSTEMI eller STEMI), inkludert pasienter som behandles medikamentelt og pasienter som behandles med perkutan koronar intervensjon (PCI) eller bypassgraft til koronararterie. 

Dosering og administrasjon

Initialt én enkelt startdose på 180 mg. Deretter fortsettes behandlingen med en 90 mg tablett to ganger daglig.

Overdosering

Se G12 Tikagrelor.

Bivirkninger

De vanligst rapporterte bivirkningene er dyspné, kontusjon, neseblødning og blødning på prosedyrestedet. Mindre vanlige: Øvrige blødninger (herunder alvorlige), svimmelhet, hodepine, gastritt, oppkast, diaré, magesmerter, kvalme, utslett, pruritus og allergiske reaksjoner, inkl. angioødem. Sjeldne bivirkninger: Hyperurikemi, forvirring, parestesi, forstoppelse og forverret nyrefunksjon. 

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler.
Amming: Opplysninger vedrørende amming mangler.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet må utvises hos pasienter med økt blødningstendens og ved samtidig bruk av andre antitrombotiske legemidler. Hvis pasienten skal gjennomgå elektiv operasjon og antiblodplateeffekt ikke er ønskelig, bør behandlingen avbrytes 7 dager før operasjonen.
Bør brukes med forsiktighet ved økt risiko for bradykardi eller ved samtidig bruk av legemidler som er kjent for å indusere bradykardi pga. begrenset klinisk erfaring. Forsiktighet må utvises hos pasienter astma og/eller KOLS grunnet økt risiko for dyspné. Nyrefunksjon bør kontrolleres etter 1 måned og deretter iht. vanlig medisinsk praksis. Det bør utvises spesiell oppmerksomhet overfor pasienter ≥75 år, pasienter med moderat/alvorlig nedsatt nyrefunksjon og ved samtidig behandling med angiotensin reseptorblokkere. Forsiktighet bør utvises ved tidligere hyperurikemi eller urinsyregikt. Anbefales ikke til pasienter med urinsyrenefropati.

Kontraindikasjoner
Se  . Samtidig administrering av sterke CYP 3A4-hemmere (f.eks. ketokonazol, klaritromycin, nefozodon, ritonavir og atazanavir), se Legemiddelverkets interaksjonssøk.
Tikagrelor
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: B01AC24
Brilique

«AstraZeneca»

  • tabletter 60 mg. 56 stk. (datopk) kr 675,60, 168 stk (datopk) kr 1 941,80.

  • tabletter 90 mg. 56 stk. (datopk) kr 747,40, 100 stk. (enpac) kr 1 301,30, 168 stk (datopk) kr 2 157,20.

L4.5.7.4.3 Tikagrelor