Norsk legemiddelhåndbok

L3.2.1.1 Metformin

Publisert: 21.05.2013

Sist endret: 20.07.2015

Egenskaper
Redusert glukosefrigjøring fra leveren (redusert glukoneogenese), mulig nedsatt glukoseabsorpsjon fra tarmen og økt følsomhet for insulin og glukoseopptak i perifert vev. Avhengig av en restsekresjon av insulin. Kan redusere plasma-triglyseridnivå. Gir sjelden hypoglykemi, hyperinsulinemi eller vektøkning. Se også  L3.2 Perorale blodglukosesenkende midler.
Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 50–60 % ved peroral tilførsel. Denne reduseres noe ved samtidig inntak av mat. Metformin metaboliseres ikke. Utskilles via nyrene ved glomerulær filtrasjon og tubulær sekresjon. Halveringstiden er 1,5–6 timer.

Indikasjoner

Førstevalgsmiddel hos alle med type 2-diabetes, men ikke hos slanke pasienter med betydelig nedsatt insulinproduksjon. Metformin er godkjent til bruk hos diabetespasienter med nedsatt nyrefunksjon (GFR fra 45-59 ml/min), samt til pasienter med stabil, kronisk hjertesvikt.

Dosering og administrasjon

Vanlig vedlikeholdsdose av metformin er 0,5–2 g i døgnet. Døgndoser > 0,5 g fordeles på 2–3 doser. Oppstart med 0,5 g om morgenen og gradvis økning i løpet av 1–2 uker anbefales. Gastrointestinale bivirkninger kan unngås ved å ta dosen ved måltid og øke dosen langsomt. Ved bivirkninger reduseres dosen. Ved nedsatt nyrefunksjon er anbefalt startdose 500-850 mg en gang daglig, og maksimal dose er 1000 mg daglig fordelt på to doser.

Overdosering
Se G12 Metformin.
Bivirkninger

Alvorlig melkesyreacidose (laktacidose) er sjelden og forekommer nesten utelukkende hos eldre pasienter med hjerte‑, nyre‑ og/eller leversykdom, alkoholoverforbruk, og/eller dårlig ernærings‑ og allmenntilstand. Gastrointestinale bivirkninger (anoreksi, kvalme, magesmerter, diaré) er relativt alminnelige, særlig initialt, og er doseavhengige. Malabsorpsjon av vitamin B12 forekommer.

Graviditet, amming

Graviditet: Det har kommet tilstrekkelig sikkerhetsdokumentasjon til at mange har tatt i bruk metformin i behandling av gravide når livsstilsråd ikke er tilstrekkelig. De fleste studiene gjelder behandling i 2. og 3. trimester.
Amming: Overgang til morsmelk er minimal. 

Forsiktighetsregler

Eldre pasienter har ofte nedsatt nyrefunksjon. Hos eldre pasienter bør derfor GFR kontrolleres før start og i oppfølging. Intravaskulær bruk av jodholdige kontrastmidler kan føre til nyresvikt som kan føre til akkumulering av metformin og risiko for melkesyreacidose. Metformin bør derfor seponeres før slike undersøkelser og ikke gjenopptas før 2–3 dager senere, og etter at nyrefunksjonen er kontrollert. Symptomer på melkesyreacidose er svakhet, muskelsmerter, pustebesvær, somnolens og magesmerter. Behandling med metformin bør avbrytes 2–3 dager før en intravenøs urografi eller angiografi. Før behandlingen påbegynnes igjen, bør nyrefunksjonen kontrolleres.

Vær spesielt nøye med oppfølgingen av pasienter med økt risiko for akutt nedsatt nyrefunksjon. Det gjelder for eksempel ved dehydrering eller oppstart av behandling med ACE-hemmere, A2-blokkere eller ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs). I disse akutte tilfellene bør behandling med metformin stanses midlertidig.

Kontraindikasjoner

Diabetisk ketoacidose, diabetisk prekoma, nedsatt leverfunksjon og alkoholmisbruk, nyresvikt, nedsatt nyrefunksjon eller akutte tilstander som kan påvirke nyrefunksjonen, som f.eks. dehydering, alvorlig infeksjon eller sjokk, og akutte eller kroniske sykdommer som kan gi vevshypoksi, slik som hjerte- og lungesvikt, nylig hjerteinfarkt. Faren for laktacidose øker med avtagende nyrefunksjon og metformin er derfor kontraindisert ved CrCl <45 min/ml eller eGFR <45 ml/min/1,73 m2.

Kontroll/oppfølging

Nyrefunksjon. Kontroll av vitamin B12 en gang i året da langvarig behandling med metformin kan resultere i nedsatt absorpsjon av vitamin B12.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.

Metformin
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: A10BA02
Glucophage

«Merck»

  • tabletter 500 mg. 100 stk. (enpac) kr 67,20.

  • tabletter 850 mg. 100 stk. (enpac) kr 81,70.

  • tabletter 1000 mg. 60 stk. (enpac) kr 71,90.

Metformin

«Actavis»

  • tabletter 1000 mg. 60 stk. (enpac) kr 71,90, 180 stk. (enpac) kr 153,30.

Metformin

«Mylan»

  • tabletter 500 mg. 100 stk. (enpac) kr 67,20, 300 stk. (enpac) kr 139,10.

  • tabletter 850 mg. 100 stk. (enpac) kr 81,70, 200 stk. (enpac) kr 132,10.

  • tabletter 1000 mg. 60 stk. (enpac) kr 71,90, 180 stk. (enpac) kr 153,30.

Metformin

«Orifarm»

  • tabletter 500 mg. 100 stk. kr 67,20, 400 stk. kr 175,10.

  • tabletter 850 mg. 100 stk. kr 81,70.

  • tabletter 1000 mg. 60 stk. kr 71,90, 180 stk. kr 153,30.

Metformin

«Pfizer»

  • tabletter 500 mg. 100 stk. (enpac) kr 67,20, 400 stk. (enpac) kr 175,10.

  • tabletter 850 mg. 100 stk. (enpac) kr 81,70.

  • tabletter 1000 mg. 60 stk. (enpac) kr 71,90.

Metformin

«Vitabalans»

  • tabletter 500 mg. 100 stk. kr 67,20.

  • tabletter 1000 mg. 60 stk. kr 71,90.

Metformin

«Weifa»

  • tabletter 500 mg. 100 stk. (enpac) kr 67,20, 400 stk. kr 175,10.

  • tabletter 850 mg. 100 stk. (enpac) kr 81,70.

  • tabletter 1000 mg. 60 stk. kr 71,90, 180 stk. kr 153,30.

L3.2.1.1 Metformin