Norsk legemiddelhåndbok

L4.5.6.2 Tenekteplase

Publisert 24.02.2016

Sist endret: 02.11.2016

Vedrørende indikasjoner, graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner samt kontroll og oppfølging, se L4.5.6 Trombolytiske midler
Egenskaper

Tenekteplase er en genteknologisk fremstilt mutant av alteplase (rt-PA) med modifikasjoner på tre steder i proteinstrukturen. Modifikasjonene fører til større grad av fibrinspesifisitet og økt motstand mot inaktivering av den endogene hemmeren PAI-I enn tilsvarende for alteplase. Tenekteplase katalyserer spaltingen av endogent plasminogen til plasmin, hovedsakelig i nærvær av fibrin.
Terapeutiske doser reduserer plasmafibrinogen med 15 % og plasminogen med 25 %.
Tenekteplase reduserer mortaliteten ved akutt hjerteinfarkt i samme størrelsesorden som alteplase. Risikoen for hjerneblødning er den samme, mens forekomsten av andre blødninger er rapportert å være noe mindre for tenekteplase.

Farmakokinetikk

Metaboliseres hovedsakelig i leveren ved binding til spesifikke reseptorer og deretter nedbryting til små peptider. Halveringstiden er ca. 2 timer.

Dosering og administrasjon

Tenekteplase skal gis som intravenøs injeksjon i løpet av 10 sekunder. Doseres på bakgrunn av kroppsvekt: < 60 kg: 30 mg, 60–70 kg: 35 mg, 70–80 kg: 40 mg, 80–90 kg 45 mg og over 90 kg: 50 mg. Antitrombotisk tilleggsterapi med platehemmere og antikoagulantia administreres i henhold til gjeldende relevante retningslinjer for behandling av pasienter med hjerteinfarkt med ST-elevasjon.

Bivirkninger
Se hovedomtalen . Anafylaktiske reaksjoner forekommer meget sjelden.
Tenekteplase

Rp. C

Metalyse

«Boehringer Ingelheim»

  • injeksjonssett. 10 000 Enheter/sprøyte. 1 sett kr 10 145,70.

Metalyse

«Orifarm»

  • injeksjonssett. 10 000 Enheter/sprøyte. 1 sett kr 10 145,70.

L4.5.6.2 Tenekteplase