Norsk legemiddelhåndbok

L5.1.1 Benzodiazepiner

Publisert: 22.12.2015

Sist endret: 18.01.2018

Alprazolam ( ), diazepam ( ), flunitrazepam ( ), lorazepam ( ), nitrazepam ( ), oksazepam ( ), triazolam ( )
Andre benzodiazepiner, se  L6.1.6.1 KlobazamL6.1.6.2 Klonazepam og  L22.3.1.2.1 Midazolam
Egenskaper

Har angstdempende, sederende, hypnotisk, muskelrelakserende og krampestillende effekt. Residualeffekt («hangover»), retro- og anterograd amnesi, nedsatte kognitive og psykomotoriske ferdigheter, reboundeffekt, toleranseutvikling og fare for skadelig bruk og avhengighet er bivirkninger man kan finne hos alle benzodiazepiner og benzodiazepinlignende anxiolytika og hypnotika i varierende grad.

Virker på spesifikke reseptorer og øker den hemmende virkning av GABA (gammaaminosmørsyre) i sentralnervesystemet. Virkningen vil ofte oppleves behagelig, delvis alkohollignende, og høye doser gir en euforiserende ruseffekt. Alle minsker REM-søvn og deltasøvn. De gjør dette mer enn ved bruk av benzodiazepinlignende hypnotika, men den kliniske betydningen av denne forskjellen er usikker.

Ulike benzodiazepiner har mange av de samme egenskapene. Dette gjelder både ønskede og uønskede virkninger. Man bør derfor lære seg å bruke noen benzodiazepiner og holde seg til disse framfor å introdusere nye, som man mener har bedre egenskaper. Det er i hovedsak forskjeller i dose som gjør at man får en anxiolytisk effekt (lav dose), hypnotisk effekt (middels dose) eller antiepileptisk effekt (høy dose). Klinisk erfaring kan tyde på at det er for lite oppmerksomm på de store potensforskjellene som finnes mellom de ulike benzodiazepinene, slik at man har en tendens til å dosere de høypotente benziddiazepinene relativt sett høyere enn de lavpotente. Dette kan forklare at både behandler, pasient og den med skadelig bruk synes de høypotente virker bedre.

Farmakokinetikk
Midlene skiller seg noe ved forskjellig absorpsjonshastighet, fordelingshastighet til sentralnervesystemet, nedbrytningshastighet og dannelse av biologisk aktive metabolitter. Se Tabell 1  Anxiolytika og hypnotika. På grunn av akutt toleranse er det dårligere samsvar mellom terminal halveringstid og virketid for en del av effektene enn det vi ser for andre medikamenter.
Det er store individuelle forskjeller mellom serumkonsentrasjon og klinisk effekt for disse midlene. Toleransefenomener kompliserer dette ytterligere. Rask absorpsjon og fordeling til sentralnervesystemet gir rask innsettende effekt og forkorter innsovningstiden, men gir også større mulighet for ruseffekt og avhengighet (diazepam, flunitrazepam, nitrazepam). Lang halveringstid gir akkumulasjon, men også jevnere effekt ved gjentatt dosering. Dette gir sederende og angstdempende effekt som kan være ønsket ved angst og uro, men som hypnotikum uønsket resteffekt på dagtid. Midlene har langsommere utskillelse hos eldre og ved leversykdommer. Mer langtrukket effekt hos eldre skyldes relativt større distribusjonsvolum for fettløselige legemidler. I tillegg er reseptorfølsomheten ofte økt.
Se for øvrig under de enkelte substansene.
Indikasjoner

Ikke førstevalg annet enn i akutte situasjoner.
Angstlidelser – kortvarig behandling. Søvnvansker ledsaget av angst – kortvarig behandling. Det er ikke indikasjoner for bruk hos barn og ungdom ved angst eller depresjon. Krampeanfall. Preoperativ sedasjon. Ved alvorlige depresjoner kan benzodiazepiner være indisert i noen tid inntil effekten av den antidepressive medikasjon begynner å gjøre seg gjeldende.

Bivirkninger

Søvnighet på dagtid («hangover»), forvirring, amnesi, nedsatte kognitive og psykomotoriske ferdigheter, toleranseutvikling, avhengighet, eufori, paradoksal aggresjon. Nedsatt hukommelse og svekket læring. Det utvikles vanligvis toleranse for den sedative komponenten etter 1–2 uker, i mindre grad for effekten på kognitive og psykomotoriskefunksjoner. Toleranseutvikling for angstdempende effekt kan sees etter ca. 4 uker.

Graviditet, amming

Graviditet: Risiko ved bruk av enkeltdoser anses som liten. Mens enkelte rapporter har reist mistanke om at diazepam brukt i 1. trimester øker risikoen for leppe-ganespalte og et syndrom med både psykomotorisk retardasjon og strukturelle misdannelser (bl.a. ansikt) hos barn av mødre som har brukt høye doser benzodiazepiner (særlig diazepam og oksazepam) i svangerskapet, har andre analyser av større materialer ikke bekreftet disse funnene. De tyder på at det beskrevne syndromet delvis kan forklares på andre måter, bl.a. ved samtidig alkoholforbruk. Langvarig bruk og høye doser bør unngås. Midlene akkumuleres i fosteret og kan påvirke barnet etter fødselen («floppy infant syndrome») eller forårsake abstinens. Det er uavklart om bruk under svangerskapet kan ha uheldige virkninger på fosterets sentralnervesystem og mentale utvikling.
Amming: Kan brukes av ammende i lave doser i et par dager. Oksazepam bør foretrekkes fremfor diazepam. Ved langtidsbruk, eller hvis barnet er blitt eksponert for benzodiazepiner før eller under fødselen, bør barnet observeres for døsighet, dårlig sugeevne og hypotoni, spesielt hvis barnet også er blitt eksponert tidligere under svangerskapet.

Forsiktighetsregler

Lungesykdommer. Muskelsvakhet. Rusproblemer med alkohol og legemidler. Personlighetsforstyrrelser. Graviditet og amming. Reduser dose hos eldre. Trafikkfarlig, spesielt etter større doser, etter flere dagers bruk og like etter inntak (etter en kort søvnperiode). Regelverket om bruk av legemidler og helsekrav ved førerkort må følges. Det påligger foreskriver et betydelig ansvar med hensyn til forsvarlig forskrivning og søknader og meldinger til Fylkesmannen https://helsedirektoratet.no/forerkort/helsekravene-til-forerkort.

Brukes forsiktig ved leversykdommer og unngås ved alvorlig leversykdom og redusert nyrefunksjon. Unngå langvarig bruk og forskrivning av store mengder. Forsiktighet med rask avtrapping etter langvarig bruk. Avhengighetsreaksjonene kommer raskere enn en tidligere var klar over. Det kan oppstå seponeringsvansker allerede etter 2–4 uker, også ved terapeutiske doser. Disse viser seg ved at en får motsatte virkninger; økt angst, uro, søvnvansker, irritabilitet. Bør ikke brukes ved kroniske psykoser. Abstinensreaksjoner kan bli alvorlige og kan utvikle seg til benzodiazepindelir ( T5.3.3.2 Abstinensreaksjoner og benzodiazepinavhengighet). Behandling av dette kan være en spesialistoppgave. Kramper kan oppstå ved for brå seponering, særlig hos pasienter med epilepsi. Det advares mot samtidig alkoholinntak.
Kontraindikasjoner

Respiratorisk depresjon og insuffisiens. Alvorlig leversykdom. Myasthenia gravis. Søvnapné. Ikke indisert ved fobier eller tvangslidelser.

Spesielle forhold hos eldre/kontraindikasjoner

Mange eldre bruker disse legemidlene. Fast bruk bør unngås på grunn av toleranseutvikling. Lengre halveringstid hos eldre gir fare for akkumulasjon og abstinenser uforholdsmessig lenge etter seponering eller dosereduksjon. Nedsatt hukommelse og andre kognitive bivirkninger kan være ugunstig, spesielt og kognitivt marginalt fungerende. Forvirringstilstander ses. Øket fare for fall hos brukere bør mane til forsiktighet. 

Kontroll og oppfølging

Man bør ikke bruke benzodiazepiner over tid uten at dette er nøye vurdert ved en legekonsultasjon. Regelmessig samtaler om bruken med et mål om seponering så snart som mulig bør være hovedregelen. Etter bruk i 2–4 uker eller lenger, bør seponering skje gradvis fordi toelranseutvikling kan medføre rebound søvnproblemer, angstreaksjoner og abstinens.

Informasjon til pasient

Det må informeres om toleranseutvikling ved regelmessig bruk og minket effekt over tid, mulig behov for høyere doser og seponeringsproblemer, samt uheldig interaksjon med alkohol. Ved bruk som sovemiddel er det risiko for resteffekter på dagtid. Hos eldre er det en fare for akkumulasjon på grunn av lang halveringstid og abstinenssymptomer kan komme lenge etter seponering.

Helsekrav til førerkort - kjørekarens

Helsekrav for førerkortgruppe 1 er oppfylt ved bruk av inntil 30 mg oksazepam eller 10 mg diazepam per døgn. Helsekrav for førerkortgruppe 1 er også oppfylt ved bruk av inntil 7,5 mg zopiklon eller 10 mg zolpidem eller nitrazepam per døgn så lenge det har gått minst 8 timer siden inntak. Helsekrav for førerkortgruppe 1 er ikke oppfylt ved bruk av andre benzodiazepiner.

For førerkortgruppe 2 er helsekravene kun oppfylt ved sporadisk bruk i en periode på maksimum fem døgn per måned av inntil 7,5 mg zopiklon eller 10 mg zolpidem eller nitrazepam så lenge det har gått minst 8 timer siden inntak. Helsekrav for førerkortgruppe 2 er ikke oppfylt ved bruk av andre benzodiazepiner.

L5.1.1.1 Alprazolam

Publisert: 22.12.2015

Sist endret: 03.10.2017

Vedrørende forsiktighetsregler, kontraindikasjoner, kontroll og oppfølging samt informasjon til pasient, se L5.1.1 Benzodiazepiner
Egenskaper

Samme generelle egenskaper mht. effekter, bivirkninger o.a. som andre benzodiazepiner.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 90 % ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 1–2 timer for vanlige tabletter, 5–11 timer for depottabletter. Metaboliseres i stor grad i leveren via CYP3A4. Svakt aktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er ca. 12 timer.

Indikasjoner

Panikklidelse hos voksne.

Dosering og administrasjon

Vanlige tabletter: 3–4 ganger i døgnet, depottabletter: 1–2 ganger. Start med lav dosering, 0,5–1 mg/døgn som kan økes opptil 6 mg/døgn (4,5 mg/døgn hos eldre). Etter bruk i 2–4 uker eller lenger bør seponering skje gradvis pga. rebound søvnproblemer, avhengighetsreaksjoner og abstinens.
Behandlingsperioden bør være så kort som mulig. Nødvendigheten av behandlingen og egnet dose bør revurderes jevnlig.
Pediatrisk populasjon: Sikkerhet og effekt er ikke dokumentert for barn under 18 år. Det er ikke indikasjoner for bruk hos barn og ungdom ved angst eller depresjon.

Legemidler og førerkortforskriften

Se Helsekrav til førerkort 

Overdosering
Se G12 Alprazolam.
Bivirkninger

Sedasjon, tretthet, depresjon, svimmelhet, ataksi, talevansker, glemsomhet, muskelsvakhet. Nedsatte kognitive og psykomotoriske ferdigheter. Risiko for avhengighet.

Graviditet, amming
Graviditet: Se gruppeomtalen  .
Amming: Overgang til morsmelk er moderat. Seponeringsproblemer er blitt rapportert etter langvarig eksponering (> 9 måneder). Alternativt benzodiazepin bør benyttes. Se gruppeomtalen  .
Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Alprazolam

Rp. B Δ

Xanor

«Pfizer»

  • tabletter 0,5 mg. 100 stk. (endos) kr 127,60.

  • tabletter 1 mg. 100 stk. (enpac) kr 176,50.

  • tabletter 2 mg. 20 stk. kr 112,10, 100 stk. kr 358,70.

Xanor Depot

«Pfizer»

  • depottabletter 3 mg. 100 stk. (enpac) kr 510,00.

L5.1.1.2 Diazepam

Publisert: 22.12.2015

Sist endret: 05.09.2017

Vedrørende bivirkninger, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner, kontroll og oppfølging samt informasjon til pasient, se L5.1.1 Benzodiazepiner
Egenskaper

Samme generelle egenskaper mht. effekter, bivirkninger o.a. som andre benzodiazepiner.

Farmakokinetikk

Biotilgjengelighet: Injeksjonsvæske (emulsjon) intravenøst og tabletter opptil 100 %, rektalvæske 50–90 %, stikkpiller 50–75 %. Tid til maksimal plasmakonsentrasjon etter tilførsel: Intravenøst 3–8 minutter, intramuskulært 45–60 minutter, rektalløsning 10 minutter, tabletter 1–2 timer, stikkpiller 1,5 timer. Metaboliseres i stor grad i leveren via CYP2C19 og CYP3A4. Aktiv hovedmetabolitt (desmetyldiazepam) metaboliseres deretter videre til oksazepam. Halveringstid: Voksne: 20–50 timer, eldre 70–100 timer. Barn: Premature: 40–110 timer, nyfødte fullbårne: ca. 30 timer, inntil 1 år: ca. 10 timer, > 1 år: ca. 20 timer. Utskilles i urinen

Indikasjoner

Angst (kortvarig, situasjonsbestemt). Insomni, særlig ledsaget av angst (kortvarig, situasjonsbestemt). Akutt psykotisk angst og uro. Epileptiske anfall og feberkramper. Abstinenssymptomer. Preoperativ bruk.

Dosering og administrasjon
  1. Peroralt:

    Voksne:

    1. Ved situasjonsbestemt angst: 2–5 mg som en enkeltdose.

    2. Vanlig døgndose: 2–5 mg × 2–3, lavest hos eldre. Økt dosebehov ved svær angst. Da kan det være hensiktsmessig med hyppigere vedlikeholdsdosering (4–5 ganger/døgn), helst bare i kort tid (reduserer døgndosebehovet).

    3. Insomni forbundet med angst: 5–15 mg.

    4. Ved delirium tremens: Se  T5.3.1.4 Delirium tremens.

    Barn:

    • 0,1–0,8 mg/kg fordelt på 1–3 doser.

  2. Parenteralt:

    1. Ved akutt uro, alvorlig akutt psykotisk angst og uro: 5–10 mg langsomt intravenøst i stor vene eller intramuskulært (< 5 mg/minutt), ev. mer (20 mg) ved særlig voldsom atferd. Gjentas hvis nødvendig. Intramuskulær injeksjon skal bare brukes hvis peroral eller intravenøs administrasjon ikke kan anvendes.

    2. Ved kramper:

      • Voksne: Innledningsvis 10–20 mg intravenøst (langsomt, ca. 5 mg/minutt), ev. rektalløsning (klyster).

      • Barn: 0,3–1 mg/kg intravenøst. Forholdsvis høyest dose til de minste barna. Dosen kan gjentas ved behov. Ev. startes infusjonen 0,2–1 mg/kg/time. Alternativt klyster (rektalløsning).

    Diazepam bør fortrinnsvis injiseres uten tilblanding. Ved tendens til anfallsresidiv kan man i spesielle tilfeller gi det som infusjon. (NB! Det må tas hensyn til preparatets blandbarhet.)

  3. Rektalt:

    1. Klyster:

      • Ved akutt angst og agitasjon: Voksne: 10 mg (eldre 5 mg). Gjentas etter 5 minutter hvis nødvendig.

      • Feberkramper og epileptiske anfall: Voksne: 10–20 mg. Barn: 0,3–1 mg/kg, forholdsvis høyere dose til de minste. Barn > 10 kg: 10 mg. Barn 4–10 kg: 5 mg. Deretter ved behov gjentatt instillasjon.

      • Feberkrampeprofylakse: Ved temperatur ≥ 38,5 °C gis hver 12. time: Barn > 10 kg: 10 mg. Barn 4–10 kg: 5 mg. Bør ikke gis utover 2–3 døgn hvis ikke årsak til feber er kjent.

    2. Stikkpiller: Voksne: 10–30 mg ved angst når peroral administrasjon ikke kan brukes. Barn: 2,5–5 mg 1–2 ganger daglig.

Etter bruk i 2–4 uker eller lenger bør seponering skje gradvis pga. rebound søvnproblemer, avhengighetsreaksjoner og abstinens.

Legemidler og førerkortforskriften

Se Helsekrav til førerkort 

Spesielle forhold hos eldre/kontraindikasjoner
Se
Overdosering
Se G12 Diazepam.
Graviditet, amming
Graviditet: Se gruppeomtalen  .
Amming: Overgang til morsmelk er moderat. Tilbakeholdenhet anbefales. Letargi og vekttap er blitt rapportert i brysternærte barn. Dagsdose bør ikke overskride 10 mg. Se gruppeomtalen  .
Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Diazepam
Rp. B Δ Informasjon om refusjon på blå resept: N05BA01
Stesolid

«Actavis»

  • injeksjonsvæske 5 mg/ml. 10 × 2 ml kr 187,90.

  • rektalvæske 2 mg/ml (5 mg/2,5 ml). 5 × 2,5 ml kr 214.80.

  • rektalvæske 4 mg/ml (10 mg/2,5 ml). 5 × 2,5 ml kr 241.80.

  • stikkpiller 5 mg. 10 stk. kr 112,30.

  • stikkpiller 10 mg. 10 stk. kr 128,40.

  • tabletter 2 mg. 25 stk. kr 61,80, 50 stk. kr 70,20, 100 stk. kr 90,50.

  • tabletter 5 mg. 25 stk. kr 86,60, 50 stk. kr 87,80, 100 stk. kr 125,60.

Stesolid 

«Orifarm»

  • rektalvæske 2 mg/ml (5 mg/2,5 ml). 5 × 2,5 ml kr 214,80.

  • rektalvæske 4 mg/ml (10 mg/2,5 ml). 5 × 2,5 ml kr 241,80.

Stesolid prefill

«Actavis»

  • rektalvæske 5 mg/ml. I sprøyter: 5 × 2 ml kr 347,20.

Valium

«Orifarm»

  • tabletter 5 mg. 25 stk. (enpac) kr 87,10.

Valium

«Roche»

  • tabletter 5 mg. 25 stk. (enpac) kr 86,60, 100 stk. (enpac) kr 125,60.

Vival

«Actavis»

  • tabletter 2 mg. 20 stk. kr 59,40, 50 stk. kr 70,20, 100 stk. kr 90,50.

  • tabletter 5 mg. 20 stk. kr 79,30, 50 stk. kr 87,80, 100 stk. kr 125,60.

L5.1.1.3 Flunitrazepam

Publisert: 22.12.2015

Sist endret: 19.06.2017

Vedrørende bivirkninger, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner, kontroll og oppfølging samt informasjon til pasient, se L5.1.1 Benzodiazepiner
Egenskaper

Samme generelle egenskaper mht. til effekter, bivirkninger o.a. som andre benzodiazepiner. Forkorter innsovningstiden. Effektvarighet tilsvarende en normal natts søvn, men med risiko for residualeffekt (sedasjon, «hangover») neste dag. Rask absorpsjon, fordeling til hjernen og initial toppeffekt disponerer i uttalt grad for ruseffekt og tilvenning. Spesielt risikabelt i russammen med opioider (respirasjonshemning).

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 80–90 % ved peroral tilførsel. Denne reduseres opptil 50 % ved samtidig inntak av mat. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 1–2 timer. Metaboliseres i stor grad i leveren av P450-isoenzymer. Delvis aktive metabolitter. Utskilles via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er 15–35 timer.

Indikasjoner

Akutte og alvorlige søvnvansker. Bør aldri være førstevalg.

Dosering og administrasjon

0,5–1(–2 mg) (sjelden høyere). Hos eldre halv normaldose. Tas en halv time eller kortere før sengetid. Etter bruk i 2–4 uker eller lenger bør seponering skje gradvis pga. rebound søvnproblemer, avhengighetsreaksjoner og abstinens.

Legemidler og førerkortforskriften

Se Helsekrav til førerkort 

Spesielle forhold hos eldre/kontraindikasjoner
Se
Overdosering
Se G12 Flunitrazepam.
Bivirkninger

Sedasjon, tretthet, depresjon, svimmelhet, ataksi, talevansker, glemsomhet, muskelsvakhet. Nedsatte kognitive og psykomotoriske ferdigheter. Risiko for avhengighet.

Graviditet, amming
Graviditet: Se gruppeomtalen  .
Amming: Overgang til morsmelk er moderat. Seponeringsproblemer er blitt rapportert etter langvarig eksponering (> 9 måneder). Alternativt benzodiazepin bør benyttes. Se gruppeomtalen  .
Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Flunitrazepam

Rp. A Δ 

Søknad Legemiddelverket via apotek, se

Preparatet Rohypnol er tatt ut av produksjon.

Flunipam

«Actavis»

  • tabletter 1 mg. 30 stk. (enpac), 100 stk. (enpac).

Flunitrazepam

«Mylan»

  • tabletter 1 mg. 20 stk. (enpac), 100 stk. 

L5.1.1.4 Lorazepam

Publisert: 22.12.2015

For mer informasjon, se også  L5.1.1 Benzodiazepiner
Egenskaper

Benzodiazepin. Samme generelle egenskaper mht. til effekter, bivirkninger o.a. som andre benzodiazepiner. Anxiolytisk og antikonvulsivt. Bindes til benzodiazepinreseptoren og øker hemmende virkning av GABA. Hemmende virkning på søvnsentre kan forklare den hypnotiske effekten. Hemning av amygdala antas å svare til den anxiolytiske effekten.

Farmakokinetikk

Halveringstiden er 10–20 timer. Ingen aktive metabolitter.

Indikasjoner

Insomni, muskelspasmer, primær angst, panikkangst og angst ved depresjoner. Til injeksjon ved status epilepticus og akutt behandling av alvorlig angst eller alkoholisk delir. Ikke førstehåndsbehandling hverken for angstlidelser eller insomni.

Dosering og administrasjon

1–2 mg per dag i 2–3 doser. Eldre kan være mer sensitive for høyere doser. Noen får umiddelbar effekt, men det er rapportert at det hos andre kan ta uker før terapeutisk effekt med daglig inntak. Etter bruk i 2–4 uker eller lenger bør seponering skje gradvis pga. rebound søvnproblemer, avhengighetsreaksjoner og abstinens.

Overdosering
Se G12 Lorazepam.
Bivirkninger

Toleranseutvikling og avhengighet. Respirasjonshemning, særlig i kombinasjon med andre CNS-hemmende stoffer. Forsiktighet tilrås hos pasienter med lungesykdommer eller søvnapné. Injeksjon er kontraindisert ved søvnapné. Forverring av selvmordstanker hos deprimerte er rapportert. Sedasjon, tretthet, depresjon, svimmelhet, talevansker, ataxi og svakhetsfølelse, hypotensjon. Mange opplever glemsomhet og konfusjon. Hallusinasjoner og konversjon til mani/hypomani er rapportert. Eufori kan lede til senere skadelig bruk.

Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Se gruppeomtalen  .
Amming: Overgang til morsmelk er liten. Se gruppeomtalen  .
Kontraindikasjoner

Ved kronisk angstlidelse og insomni pga. toleranseutvikling og fare for avhengighet.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Lorazepam

Rp. B Δ 

Søknad Legemiddelverket via apotek, se .
Temesta

«Pfizer»

  • tabletter 1 mg. 50 stk. (enpac)

Temesta

«Wyeth»

  • injeksjonsvæske 4 mg/ml.

  • tabletter 1 mg.

  • tabletter 2,5 mg.

L5.1.1.5 Nitrazepam

Publisert: 22.12.2015

Sist endret: 22.03.2017

Vedrørende bivirkninger, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner, kontroll og oppfølging samt informasjon til pasient, se L5.1.1 Benzodiazepiner
Egenskaper

Samme generelle egenskaper mht. effekter, bivirkninger o.a. som andre benzodiazepiner.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 80 % ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter ca. 2 timer. Metaboliseres i leveren via P450-isoenzymer og via glukuronidering. Svakt aktive metabolitter. Utskilles via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er 20–30 timer.

Indikasjoner

Akutte og alvorlige søvnvansker. Bør ikke være førstevalg. Epilepsi; Absenser og atypiske absenser. Hypsarytmier

Dosering og administrasjon

Søvnmiddel: Voksne: 2,5–5 mg, ev. opptil det dobbelte. Hos eldre anbefales halv dose.
Antikonvulsivum: Fordeles på 3–4 doser. Voksne: 15–30 mg daglig. Barn  (Apodorm): 1–3 år: 2,5–10 mg. 3–14 år: 15 mg. Barn (Mogadon): 0–1 år: 5–10 mg daglig. 1–14 år: 15 mg daglig.

Legemidler og førerkortforskriften

Se Helsekrav til førerkort 

Spesielle forhold hos eldre/kontraindikasjoner
Se
Overdosering
Se G12 Nitrazepam.
Bivirkninger

Sedasjon, tretthet, depresjon, svimmelhet, ataksi, talevansker, glemsomhet, muskelsvakhet. Nedsatte kognitive og psykomotoriske ferdigheter også dagen derpå. Risiko for avhengighet.

Graviditet, amming
Graviditet: Se gruppeomtalen  .
Amming: Overgang til morsmelk er liten, også ved gjentatte doser. Se gruppeomtalen  .
Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Nitrazepam
Rp. B Δ Informasjon om refusjon på blå resept: N05CD02
Apodorm

«Actavis»

  • tabletter 5 mg. 20 stk. (enpac) kr 62,90, 50 stk. (enpac) kr 82,40, 100 stk. kr 114,70.

Mogadon

«Meda»

  • tabletter 5 mg. 50 stk. (enpac) kr 82,40.

L5.1.1.6 Oksazepam

Publisert: 22.12.2015

Sist endret: 22.03.2017

Vedrørende bivirkninger, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner, kontroll og oppfølging samt informasjon til pasient, se L5.1.1 Benzodiazepiner
Egenskaper

Samme generelle egenskaper mht. effekter, bivirkninger o.a. som andre benzodiazepiner, men gir muligens mindre ruseffekt og frister i mindre grad til overforbruk.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 90 % ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 2–4 timer. Metaboliseres i leveren ved glukuronidering. Inaktive metabolitter. Utskilles via nyrene, 50 % umetabolisert. Halveringstiden er 5–15 timer.

Indikasjoner

Angst (kortvarig, situasjonsbestemt). Søvnvansker.

Dosering og administrasjon

10–15 mg × 3–4. Ved søvnvansker doseres tidlig pga. langsom absorpsjon og fordeling til hjernen.

Legemidler og førerkortforskriften

Se Helsekrav til førerkort 

Spesielle forhold hos eldre/kontraindikasjoner
Se
Overdosering
Se G12 Oksazepam.
Bivirkninger

Sedasjon, tretthet, depresjon, svimmelhet, ataksi, talevansker, glemsomhet, muskelsvakhet. Nedsatte kognitive og psykomotoriske ferdigheter også dagen derpå. Risiko for avhengighet.

Graviditet, amming
Graviditet: Se gruppeomtalen  .
Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Se gruppeomtalen  .
Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Oksazepam
Rp. B Δ Informasjon om refusjon på blå resept: N05BA04
Sobril

«Pfizer»

  • tabletter 10 mg. 25 stk. (enpac) kr 61,40, 49 stk (endos) kr 110,70, 100 stk. (enpac) kr 74,70.

  • tabletter 15 mg. 25 stk. (enpac) kr 63,10, 49 stk (endos) kr 114,10, 100 stk. (enpac) kr 77,50.

  • tabletter 25 mg. 25 stk. (enpac) kr 65,20, 49 stk (endos) kr 118,20, 100 stk. (enpac) kr 87,30.

L5.1.1.7 Triazolam

Publisert: 22.12.2015

Vedrørende forsiktighetsregler, kontraindikasjoner, kontroll og oppfølging samt informasjon til pasient, se L5.1.1 Benzodiazepiner
Egenskaper

Korttidsvirkende benzodiazepin. Samme generelle egenskaper mht. effekter, bivirkninger o.a. som andre benzodiazepiner. Minsker søvnlatens, øker total søvntid og minsker antall oppvåkninger. Bindes til benzodiazepinreseptoren og øker hemmende virkning av GABA. Hemmende virkning på søvnsentre kan forklare den hypnotiske effekten.

Farmakokinetikk

Halveringstiden er 1,5–5,5 timer. Inaktive metabolitter.

Indikasjoner

Korttidsbehandling av insomni. Ikke-medikamentelle regimer bør være førstevalg.

Dosering og administrasjon

0,125–0,25 mg, maksimum døgndose 0,5 mg. Virkningen inntrer på under en time. Hos eldre bør man starte med 0,125 mg. Bruk minste effektive dose. Mange pasienter tolererer ikke 0,5 mg. Etter bruk i 2–4 uker eller lenger bør seponering skje gradvis pga. rebound søvnproblemer, avhengighetsreaksjoner og abstinens.

Overdosering
Se G12 Triazolam.
Bivirkninger

Anterograd amnesi, sedasjon, svimmelhet, legemiddelavhengighet, toleranseutvikling. Ved langtidsbruk opptrer toleranseutvikling og søvnvansker siste del av natten. Rebound insomnia etter seponering. Forverring av suicidaltanker hos deprimerte er blitt rapportert. Hos pasienter med søvnapné eller svekket respirasjon kan triazolam virke sterkt hemmende på respirasjonen. Atferdsavvik og hallusinasjoner er rapportert.

Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Se gruppeomtalen  .
Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se gruppeomtalen  .
Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Triazolam

Rp. B Δ 

Søknad Legemiddelverket via apotek, se
Halcion

«Pfizer»

  • tabletter 0,25 mg.

Andre benzodiazepiner, se

L5.1.1 Benzodiazepiner