Norsk legemiddelhåndbok

L5.1.2 Benzodiazepinlignende hypnotika

Publisert: 22.12.2015

Zolpidem ( ), zopiklon ( )
Egenskaper
Zopiklon og zolpidem er førstevalg blant hypnotika ved innsovningsvansker. Raskt innsettende hypnotisk effekt. Zolpidem er pga. sin raske eliminasjon noe mindre egnet for pasienter med tidlig morgenoppvåkning, men har andre fordeler fremfor zopiklon.

Merk: Til tross for sin kortere terminale elliminasjonshalveringstid har disse midlene residualeffekter ("hang-over") neste dag som er sammenlignbare med benzodiazepinhypnotika.

Kjemisk er midlene forskjellige fra benzodiazepinene, men de binder seg til benzodiazepinreseptorkomplekset og virker på samme måte som benzodiazepiner via GABA systemet. Innsovningstid forkortes. I terapeutiske doser har zopiklon en effektvarighet som nesten tilsvarer en natts normal søvnlengde. REM-søvn og dyp søvn er lite påvirket, uten at den kliniske betyningen av dette er klarlagt. Det er klar toleranseutvikling for den hypnotiske effekten. Risiko for tilvenning og avhengighet er muligens noe mindre enn for benzodiazepinene, men klinisk erfaring tyder klart på toleranseutvikling. Studier viser betydelig risiko for avhengighetsutvikling på zolpidem.

Begge midlene har en sedativ effekt som er sammenlignbar med vanlig brukte benzodiazepiner. Zopiklon er også angitt å ha en viss anxiolytisk, muskelrelakserende og antikonvulsiv effekt som benzodiazepinene, mens disse virkningene ikke er så uttalte for zolpidem. Som andre hypnotika skal de ikke brukes over lang tid.

Farmakokinetikk

Raskt innsettende hypnotisk effekt (innen 30 minutter). Se under de enkelte substanser.

Indikasjoner

Forbigående, kortvarige søvnvansker. I korte perioder ved kroniske søvnproblemer.

Bivirkninger

Risiko for tilvenning. Fare for skadelig bruk. Bivirkninger er ellers som for benzodiazepiner.

Forsiktighetsregler

Bruken bør være kortvarig ev. intermitterende. Skal forskrives i små mengder. Hvis man får kunnskap eller mistanke om mer langvarig bruk, må pasienten innkalles til kontroll. Etter lengre tids bruk, gradvis seponering. Dosereduksjon ved nedsatt leverfunksjon og hos eldre. Det anbefales tilbakeholdenhet hos personer med skadelig bruk av alkohol- og legemidler. Det advares mot samtidig alkoholinntak.

Kontraindikasjoner
Søvnapné. Alvorlig leversvikt. Respiratorisk insuffisiens. Myasthenia gravis. Ellers som ved benzodiazepiner .
Spesielle forhold hos eldre/kontraindikasjoner

Mange eldre bruker disse legemidlene. Fast bruk bør unngås på grunn av toleranseutvikling. Nedsatt hukommelse og andre kognitive bivirkninger kan være ugunstig, spesielt og kognitivt marginalt fungerende. Forvirringstilstander ses. Øket fare for fall hos brukere bør mane til forsiktighet.

Kontroll og oppfølging

Følge opp forbruk.

Informasjon til pasient

Begrenset bruk. Fare for skadeligbruk og tilvenning. Anbefalt hvileperiode etter Zolpideminntak min. 8 timer før bilkjøring, bruk av maskiner eller arbeid i høyden.

L5.1.2.1 Zolpidem

Publisert: 22.12.2015

Sist endret: 04.06.2018

Vedrørende forsiktighetsregler, kontraindikasjoner, kontroll og oppfølging samt informasjon til pasient, se L5.1.2 Benzodiazepinlignende hypnotika
Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 70 % ved peroral tilførsel. Denne nedsettes ved samtidig inntak av mat. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 1–2 timer. Er gjenstand for moderat førstepassasjemetabolisme i leveren, bl.a. av CYP3A4. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, men også i feces (ca. 40 %). Halveringstiden er 1–4 timer.

Dosering og administrasjon

10 mg kort tid før sengetid. Halv dose ved nedsatt leverfunksjon og til eldre.

Pediatrisk populasjon: Klinisk dokumentasjon hos barn og unge under 18 år mangler. Bør ikke forskrives til denne aldersgruppen.

Legemidler og førerkortforskriften

Se Helsekrav til førerkort 

Overdosering
Se G12 Zolpidem.
Bivirkninger
Se også . I tillegg er svimmelhet og hodepine vanlig. Kvalme og diaré forekommer, og det er rapportert om tilfeller av hallusinasjoner ved bruk av høye doser.
Graviditet, amming

Graviditet: Begrenset erfaring med bruk hos gravide. Som for benzodiazepiner kan ikke uheldige virkninger på fosteret eller det nyfødte barn utelukkes.
Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Kan brukes av ammende over kortere tidsperioder.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Zolpidem
Rp. B Δ Informasjon om refusjon på blå resept: N05CF02
Stilnoct

«sanofi-aventis»

  • tabletter 5 mg. 30 stk. (enpac) kr 77,40.

  • tabletter 10 mg. 10 stk. (enpac) kr 60,10, 30 stk. (enpac) kr 80,20, 50 stk. (endos) kr 100,40, 100 stk. (enpac) kr 150,80.

Zolpidem

«Aurobindo»

  • tabletter 5 mg. 10 stk. (enpac) kr 59,10, 30 stk. kr 77,40, 100 stk. kr 123,70.

  • tabletter 10 mg. 10 stk. (enpac) kr 60,10, 30 stk. kr 80,20, 100 stk. kr 150,80.

Zolpidem

«Vitabalans»

  • tabletter 10 mg. 10 stk. (enpac) kr 60,10.

L5.1.2.2 Zopiklon

Publisert: 22.12.2015

Sist endret: 22.03.2017

Vedrørende forsiktighetsregler, kontraindikasjoner, kontroll og oppfølging samt informasjon til pasient, se L5.1.2 Benzodiazepinlignende hypnotika
Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 80 % ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 1–1,5 time. Metaboliseres omtrent fullstendig i leveren av CYP2C8 og CYP3A4. Delvis aktive hovedmetabolitter. Utskilles via nyrene. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 3,5–7 timer.

Dosering og administrasjon

Vanlig dosering: 3,75–7,5 mg kort tid før sengetid. Start med lavest mulig dose. Halv dose ved nedsatt leverfunksjon og til eldre.
Pediatrisk populasjon: Klinisk dokumentasjon hos barn og unge under 18 år mangler. Bør ikke forskrives til denne aldersgruppen.

Legemidler og førerkortforskriften

Se Helsekrav til førerkort 

Spesielle forhold hos eldre/kontraindikasjoner
Se
Overdosering
Se G12 Zopiklon.
Bivirkninger
Se også . I tillegg forekommer bitter metallsmak, ev. med munntørrhet. Paradoksale urotilstander og forvirring er også beskrevet, men dette er sjelden.
Graviditet, amming

Graviditet: Begrenset erfaring med bruk hos gravide. Som for benzodiazepiner kan ikke uheldige virkninger på fosteret eller det nyfødte barn utelukkes.
Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Kan brukes av ammende over kortere tidsperioder.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Zopiklon
Rp.B Δ Informasjon om refusjon på blå resept: N05CF01
Imovane

«Orifarm»

  • tabletter 7,5 mg. 100 stk. (enpac) kr 224,90(Trinnpris kr 114,20).

Imovane

«Sanofi-Aventis»

  • tabletter 5 mg. 10 stk. (enpac) kr 62,10(Trinnpris kr 56,40), 30 stk. (enpac) kr 86,40(Trinnpris kr 76,50), 100 stk. (enpac) kr 171,20(Trinnpris kr 112,60).

  • tabletter 7,5 mg. 10 stk. (enpac) kr 68,40(Trinnpris kr 56,40), 30 stk. (enpac) kr 105,10(Trinnpris kr 76,50), 100 stk. (enpac) kr 224,90(Trinnpris kr 114,20).

Zopiclone

«Actavis»

  • tabletter 3,75 mg. 28 stk. (enpac) kr 84,80.

  • tabletter 5 mg. 10 stk. (enpac) kr 62,10(Trinnpris kr 56,40), 30 stk. (enpac) kr 86,40(Trinnpris kr 76,50), 100 stk. (enpac) kr 171,20(Trinnpris kr 112,60).

  • tabletter 7,5 mg. 10 stk. (enpac) kr 68,40(Trinnpris kr 56,40), 30 stk. (enpac) kr 105,10(Trinnpris kr 76,50), 100 stk. (enpac) kr 224,90(Trinnpris kr 114,20).

Zopiklon

«Mylan»

  • tabletter 5 mg. 10 stk. (enpac) kr 62,10(Trinnpris kr 56,40), 30 stk. (enpac) kr 86,40(Trinnpris kr 76,50), 100 stk. (endos) kr 171,20(Trinnpris kr 112,60), 500 stk. kr 641,70.

  • tabletter 7,5 mg. 10 stk. (enpac) kr 68,40(Trinnpris kr 56,40), 30 stk. (enpac) kr 105,10(Trinnpris kr 76,50), 100 stk. (endos) kr 224,90(Trinnpris kr 114,20), 500 stk. kr 898,70.

Zopitin

«Vitabalans»

  • tabletter 7,5 mg. 30 stk. (enpac) kr 105,10(Trinnpris kr 76,50).

L5.1.2 Benzodiazepinlignende hypnotika