Norsk legemiddelhåndbok

L6.1.4.2 Karbamazepin

Publisert: 29.04.2016

Sist endret: 08.12.2017

Egenskaper

Påvirker natriumstrømmen gjennom den nevronale cellemembranen på lignende måte som fenytoin. Påvirker paroksysmal smerte. Kjemisk slektskap med trisykliske antidepressiva.

Farmakokinetikk

Biotilgjengelighet: Tabletter, mikstur: 70–80 %, stikkpiller: 60 %, depottabletter: 60–70 %. Biotilgjengeligheten kan øke noe ved samtidig inntak av mat. Metaboliseres nesten fullstendig i leveren ved CYP3A4. Aktiv hovedmetabolitt. Er gjenstand for autoinduksjon ved langtidsbehandling (1–2 uker eller lengre). Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er 25–60 timer etter en enkeltdose, 15–20 timer ved langtidsbehandling, 9–10 timer ved samtidig bruk av andre enzyminduserende legemidler (fenobarbital, fenytoin, rifampicin og naturlegemidlet johannesurt).

Indikasjoner

Fokale anfall og generaliserte tonisk-kloniske anfall. Trigeminusnevralgi. Nevralgiske smerter. Krampebeskyttelse ved alkoholabstinens. Manisk depressiv lidelse.

Dosering og administrasjon
Etablert terapeutisk plasmakonsentrasjon, se Tabell 1 .
  • Epilepsi. Dosen bør økes gradvis for å unngå initiale bivirkninger. Dosejustering etter innledende behandling kan være nødvendig pga. autoinduksjon.

    Standardpreparatene bør gis 3 ganger i døgnet. Depotpreparatene kan doseres 2 ganger og gir likevel jevnere plasmakonsentrasjoner. Plasmakonsentrasjoner er veiledende (se ), dosering først og fremst etter klinisk effekt.

    • Voksne: Innledningsvis 100 mg × 2, gradvis økning med 100 mg hver 3. dag inntil optimal effekt. Vedlikeholdsdosen ligger rundt 600–1200 mg daglig, av og til noe høyere.

    • Barn: Innledningsvis 1–2 mg/kg kroppsvekt × 2 (× 3 ved mikstur), gradvis økning som for voksne, til vedlikeholdsdose på 10–20 mg/kg kroppsvekt/døgn.

  • Trigeminusnevralgi: Gradvis økning fra 100 mg × 2 til 600–1200 mg daglig.

  • Alkoholabstinens: 400–600 mg initialt (ikke depotformulering, ev. mikstur), deretter 200 mg × 3 i 7–10 dager.

Overdosering
Se G12 Karbamazepin
Bivirkninger

Konsentrasjonsavhengige bivirkninger forekommer ofte i starten av behandlingen, særlig ved høy dosering og hos eldre. Vanligst er tretthet, svimmelhet, koordinasjonsvansker og hodepine. Synsforstyrrelser med akkomodasjonsvansker og diplopi er ikke uvanlig. Gastrointestinale symptomer i form av kvalme og av og til forstoppelse eller diaré forekommer. Eksantem er vanlig og Stevens–Johnsons syndrom kan opptre. Bloddyskrasier/beinmargsdepresjon er rapportert, likeens alvorlig leveraffeksjon. Karbamazepin kan sannsynligvis bidra til å utvikle osteoporose ved langtidsbehandling. Hyponatremi kan utvikle seg hos noen pasienter. Den er vanligvis lett og er da sannsynligvis uten klinisk betydning. Arytmi kan forekomme, særlig hos eldre.

Graviditet, amming
Se generelt   og .
Graviditet: Kan gi fosterskade, delvis av lignende type som fenytoin, men også nevralrørsdefekter (0,5–1 %).
Amming: Kan brukes av ammende.
Forsiktighetsregler

Eldre. Kardiovaskulær sykdom. Lever- og nyresykdom. Seponering må skje gradvis unntatt ved allergiske reaksjoner. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Kontraindikasjoner

Porfyri. Tidligere bloddyskrasier/beinmargsdepresjon. AV-blokk.

Kontroll og oppfølging

Klinisk kontroll spesielt i innledningsfasen. Plasmakonsentrasjonsmåling.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Informasjon til pasient

Symptomer på bloddyskrasier. Bivirkninger. Graviditet. Nedsatt effekt av hormonell antikonsepsjon.

Karbamazepin
Rp. C Δ Informasjon om refusjon på blå resept: N03AF01
Carbamazepine

«Essential Pharma»

  • stikkpiller 125 mg. 5 stk. kr 1768,60.

  • stikkpiller 250 mg. 5 stk. kr 2056,20.

Tegretol

«Novartis»

  • mikstur 20 mg/ml. 300 ml kr 78,70.

  • tabletter 100 mg. 100 stk. (enpac) kr 73,40.

  • tabletter 200 mg. 100 stk. (enpac) kr 105,20.

Tegretol Retard

«Novartis»

  • depottabletter 200 mg. 200 stk. (enpac) kr 216,50, 200 stk. kr 216,50.

  • depottabletter 400 mg. 200 stk. (enpac) kr 355,00, 200 stk. kr 355,00.

Trimonil Retard

«Desitin»

  • depottabletter 150 mg. 100 stk. (enpac) kr 111,00.

  • depottabletter 300 mg. 100 stk. (enpac) kr 211,40.

  • depottabletter 600 mg. 100 stk. kr 341,50.

Trimonil Retard

«Orifarm»

  • depottabletter 300 mg. 100 stk. (enpac) kr 211,40.

L6.1.4.2 Karbamazepin