Norsk legemiddelhåndbok

L6.3.4 Dopaminagonister

Publisert: 29.04.2016

Bromokriptin ( ), kabergolin ( ), kvinagolid ( ), pramipeksol ( ), ropinirol ( ), rotigotin ( ), apomorfin ( )
Egenskaper
Alle er selektive dopamin D2-reseptoragonister. Bromokriptin og kabergolin er ergoliner i motsetning til pramipeksol, ropinirol og kvinagolid. Alle dopaminagonistene virker direkte på dopaminreseptorene i striatum. Dosen av dopaminagonist bygges gradvis opp, og om nødvendig trappes levodopadosen ned. Dopaminagonistene har noe ulik profil når det gjelder effekten på de ulike reseptorene i striatum. Det gjør at om en dopaminagonist ikke har den ønskede effekt, kan det være aktuelt å prøve en annen. (Kvinagolid er den eneste av disse dopaminagonistene som ikke har parkinsonisme som godkjent indikasjon.)
I likhet med dopamin hemmer dopaminagonistene utskillelsen av prolaktin fra hypofysen og gir effektiv puerperal laktasjonsundertrykkelse. Ved hyperprolaktinemi normaliseres plasmaprolaktinnivåene ved relativt lave doser. Hos kvinner vil galaktoré hemmes, normal menstruasjon reetableres hos over 90 %, et flertall får ovulasjon og blir fertile. Hos menn er effekten ufullstendig dokumentert, men seksualfunksjonen kan bedres, og testosteronnivåene øker under behandlingen.
Bromokriptin hemmer også produksjonen av veksthormon (ved akromegali, ikke hos friske), men denne effekten er svakere (krever høyere doser) og er mer variabel enn hemningen av prolaktin. Effekten av de øvrige dopaminagonistene ved akromegali er ikke utprøvet.
Dosering og administrasjon

Dopaminagonister bør tas sammen med mat for å redusere gastrointestinalt ubehag. Doseøkningen bør foregå meget langsomt og under nøye kontroll.

Bivirkninger
Prinsipielt de samme som av levodopa, men ufrivillige bevegelser sees sjeldnere, og likeledes er opptreden av «on-off»-fenomenet sjelden ved ren dopaminagonistbehandling. Psykiske forstyrrelser (visuelle hallusinasjoner) sees hyppigere. (Se også levodopa .)
Tretthet, svimmelhet, nasalstenose, hodepine, dyspepsi og mavekolikk, kvalme og brekninger forekommer, særlig i begynnelsen av behandlingen. Initial ortostatisk hypotoni er plagsom hvis en ikke begynner med små doser (se nedenfor). Perifer vasokonstriksjon (Raynauds fenomen) kan forekomme. Lett obstipasjon er vanlig. Deklive ødemer kan forekomme.
Ergoliner (bromokriptin, kabergolin) kan gi skadelig fibrose bl.a. i lunger og hjerteklaffer. Dyreforsøk synes å vise at ved høy dosering kan det oppstå retinaskade. I Norge har pramipeksol advarsel om dette; i USA også ropinirol. Hvis pasienten har en øyesykdom som affiserer netthinnen, må nødvendig øyelegekontroll planlegges. Ved bruk av pramipeksol og ropinirol er det meldt om plutselig innsettende søvnepisoder. Fenomenet kan synes å skyldes en generell dopaminerg stimulering og ikke bare dopaminagonistene.
Impulskontrollforstyrrelser som spillavhengighet, økt libido, hyperseksualitet, tvangsmessig pengeforbruk og tvangsmessig spising kan forekomme.
Graviditet, amming

Graviditet: Ingen holdepunkter for teratogen effekt av bromokriptin. Begrenset erfaring med nyere stoffer.
Amming: Melkeproduksjonen kan hemmes pga. nedsatt prolaktinsekresjon.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet ved alvorlig hjerte‑, lever‑, nyresykdom og ulcus. Begynn med en liten dose ved sengetid de første dagene for å unngå ortostatisk hypotensjon, og øk deretter dosen langsomt i løpet av noen uker til ønsket nivå.
Forsiktighet med bilkjøring og andre aktiviteter som krever årvåkenhet.
Før man forskriver en dopaminagonist må pasient og pårørende informeres om risiko for utvikling av impulskontrollforstyrrelser. Dette må følges opp ved senere kontroller.

Kontraindikasjoner

Ukontrollert hypertensjon. Alvorlige psykiske forstyrrelser og demens. Alvorlig hjerte- og karsykdom. Hypertoni i relasjon til graviditet eller etter fødsel.

Kontroll

Blodtrykk. Gastrointestinale blødninger. Regelmessig kontroll for impulskontrollforstyrrelser.

Informasjon til pasient

Atferdssymptomer på impulskontrollforstyrrelser kan forekomme. Om risiko for fordøyelsesbesvær, ortostatisk hypotensjon og andre bivirkninger. Viktig å ta tablettene/kapslene til maten. Behandlingen kan gjøre tidligere infertile kvinner fertile. Mekaniske prevensjonsmidler bør ev. erstatte p‑piller, fordi disse i visse tilfeller kan indusere hypersekresjon av prolaktin. En viss rebound effekt sees ikke sjelden etter seponering.

Kilder
Dopaminagonister 

L6.3.4.1 Bromokriptin

Publisert: 29.04.2016

Vedrørende forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og informasjon til pasient, se  L6.3.4 Dopaminagonister
Egenskaper

Et ergolin. Kan brukes som monoterapi ved Parkinsons sykdom, men den terapeutiske effekt er beskjeden. Kombineres helst med andre antiparkinsonmidler.
Hemmer både fysiologisk og patologisk forhøyet prolaktinsekresjon fra hypofyseforlapp. Prolaktinsenkende effekt oppnås etter 1–2 timer og varer i 8–12 timer. Reduserer sekresjon av veksthormon ved akromegali.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 6 % ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 1,5 time. Er gjenstand for betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren ved hydrolyse til lysergsyre og peptider. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden er bifasisk: Initialt 4 timer, deretter terminalt 15 timer.

Indikasjoner
  • Parkinsons sykdom, særlig i kombinasjon med levodopa

  • Hemning av laktasjon etter fødsel og abort

  • Hyperprolaktinemi med kliniske tegn på galaktoré, oligomenoré, amenoré, infertilitet eller nedsatt libido

  • Forsøksvis ved akromegali

Dosering og administrasjon
  • Parkinsons sykdom: Lav startdose (1,25–2,5 mg), gradvis økning. Vanlig vedlikeholdsdose i kombinasjon med levodopa: 20–30 mg per dag, fordeles på 2–3 doser i døgnet

  • Laktasjonshemning: 2,5 mg × 2 i 14 dager

  • Hyperprolaktinemi: 1,25 mg × 3. Hvis dette ikke er tilstrekkelig til å normalisere plasmaprolaktin i løpet av ca. 4 uker, økes dosen til 2,5 mg × 2–3 eller mer

  • Akromegali: 7,5–40 mg daglig

Overdosering
Se G12 Bromokriptin
Bivirkninger
Se dopaminagonister . Risiko for pleuropulmonal og retroperitoneal fibrose ved langtidsbehandling.
Graviditet, amming
Se . Ved behandling av hyperprolaktinemi er det vanlig å seponere ved inntruffet graviditet, med mindre det foreligger makroprolaktinomer. Ved behov for laktasjonshemning anbefales fortrinnsvis kabergolin pga. bedre effekt og mindre bivirkninger enn bromokriptin.
Kontroll og oppfølging

Tegn til pleuropulmonale symptomer og ryggsmerter som tegn på retroperitoneal fibrose. Forhøyet SR kan være tegn på begynnende lungefibrose (rtg. thorax). Blodtrykk. Gastrointestinale blødninger.

Bromokriptin
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: G02CB01 N04BC01
Parlodel

«Meda»

  • tabletter 2,5 mg. 100 stk. kr 284,20.

  • tabletter 10 mg. 100 stk. Søknad Legemiddelverket via apotek, se

L6.3.4.2 Kabergolin

Publisert: 29.04.2016

Sist endret: 04.06.2018

Vedrørende bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og informasjon til pasient, se  L6.3.4 Dopaminagonister
Egenskaper

Et ergolin. Potent og lengevirkende dopamin D2-reseptoragonist. Gis en gang i døgnet. Prolaktinsenkende effekt (laktasjonshemning) kommer noe senere enn med bromokriptin (ca. 3 timer), men varer betydelig lenger (flere (2–3) uker mot 8–12 timer).

Farmakokinetikk

Absorberes raskt ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 2–3 timer. Er gjenstand for betydelig førstepassasjemetabolisme. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces. Halveringstiden er 60–100 timer.

Indikasjoner
  • Parkinsons sykdom som monoterapi eller i kombinasjon med levodopa

  • Laktasjonshemning etter fødsel og abort

Dosering og administrasjon
  • Parkinsons sykdom: Lav startdose (1 mg), meget langsom doseøkning pga. den lange plasmahalveringstiden (i begynnelsen med 0,5–1 mg per uke, senere hver annen uke). Vanlig vedlikeholdsdose i kombinasjon med levodopa: 2–6 mg en gang i døgnet.

  • Laktasjonshemning: 1 mg innen 24 timer etter fødsel. Uteblir effekten, kan dosen gjentas etter 6–8 timer. Effekt oppnås vanligvis innen 3 timer og varer i flere uker.

Behandlingen bør startes under veiledning av spesialist og må vurderes jevnlig med tanke på klinisk effekt og risiko for alvorlige bivirkninger.

Overdosering
Se G12  Kabergolin
Kabergolin
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: G02CB03 N04BC06
Cabaser

«Pfizer»

Meldt avregistrert august 2018

  • tabletter 2 mg. 30 stk. kr 759,30(Trinnpris kr 339,00).

Dostinex

«Pfizer»

  • tabletter 0,5 mg. 8 stk. kr 410,80(Trinnpris kr 190,20).

L6.3.4.3 Kvinagolid

Publisert: 29.04.2016

Sist endret: 21.12.2017

Vedrørende bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og informasjon til pasient, se  L6.3.4 Dopaminagonister
Egenskaper

Effekten på prolaktinutskillelsen kommer senere enn for bromokriptin, men varer noe lenger (opptil 24 timer mot 8–12 timer). Varigheten er doseavhengig.

Farmakokinetikk

Absorberes raskt ved peroral tilførsel. Data for biotilgjengelighet savnes. Er gjenstand for betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren ved glukuronid- og sulfatkonjugering. Inaktiv hovedmetabolitt. Utskilles via nyrene og via gallen i feces, i like store mengder, metabolisert. Halveringstiden er ca. 17 timer.

Indikasjoner

Hyperprolaktemi med kliniske tegn til galaktoré, menstruasjonsforstyrrelser, infertilitet og nedsatt libido.

Dosering og administrasjon

Doseres en gang i døgnet, ved sengetid sammen med litt mat. Start med en liten dose og øk gradvis inntil effekt (25 μg i 3 dager, 50 μg de neste 3 dagene osv.). Vanlig vedlikeholdsdose er 75–150 μg.

Overdosering
Se G12 Kvinagolid
Kvinagolid
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: G02CB04
Norprolac

«Ferring Legemidler AS»

  • tabletter 25 μg og 50 μg. Startpakning: 3 tabletter av hver styrke kr 70,30.

  • tabletter 75 μg. 30 stk. (enpac) kr 347,90.

  • tabletter 150 μg. 30 stk. (enpac) kr 1 087,20.

L6.3.4.4 Pramipeksol

Publisert: 29.04.2016

Sist endret: 05.04.2018

Vedrørende graviditet, amming, kontraindikasjoner og informasjon til pasient, se  L6.3.4 Dopaminagonister
Egenskaper

Pramipeksol er en ikke-ergolin dopaminagonist med særlig affinitet til D2- og D3-reseptorene i striatum. Gis i tillegg til levodopa når effekten av dette blir for kortvirkende («wearing off», «end of dose») og fører til fluktuasjoner.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 90 % ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 2 timer. Metaboliseres kun i liten grad. Utskilles hovedsakelig via nyrene, 90 % umetabolisert. Halveringstiden er 8–12 timer.

Indikasjon

Tabletter: Parkinsons sykdom, alene eller i kombinasjon med levodopa. Restless legs syndrom.
Depottabletter: Parkinsons sykdom, alene eller i kombinasjon med levodopa.

Dosering og administrasjon

Tabletter: Døgndosen tas likt fordelt 3 ganger i døgnet
Depottabletter: Døgndosen gis én gang daglig

  • Parkinsons sykdom:

    • Tabletter: Startdose 0,088 mg (88 μg) × 3. Gradvis ukentlig doseøkning. Vanlig vedlikeholdsdose 0,088 (88 μg)–1,05 mg × 3. Maksimal døgndose på 3,15 mg. 

    • Depottabletter: Startdose 0,26 mg i én dose. Gradvis ukentlig doseøkning. Vanlig vedlikeholdsdose 0,26–3,15 mg i én dose. Maksimal døgndose på 3,15 mg. 

  • Restless legs:

    • Startdose 0,088 mg (88 μg) daglig. Kan ev. økes til 0,54 mg daglig. Tas 2–3 timer før sengetid.

Dosereduksjon ved nedsatt nyrefunksjon.

Overdosering
Se G12 Pramipexol
Bivirkninger
Sjeldne tilfeller av plutselig inntreffende søvnepisoder uten forutgående varselsymptomer er rapportert ved behandling med pramipeksol og ropinirol. Episodene kan ikke relateres til behandlingens varighet. Pramipeksol kan påvirke synet. Se også dopaminagonister .
Forsiktighetsregler
Pasienter som behandles med pramipeksol må ikke kjøre bil eller delta i andre aktiviteter hvor nedsatt oppmerksomhet kan medføre risiko for alvorlig skade eller død for dem selv eller andre. Unngå samtidig bruk av alkohol og beroligende (sederende) legemidler. (Risiko for plutselig innsettende søvnepisoder.) Se også dopaminagonister .
Kontroll

Blodtrykk. Gastrointestinale blødninger. Ved øyesykdom som affiserer retina må nødvendig øyelegekontroll planlegges.

Pramipeksol
Rp. C Δ Informasjon om refusjon på blå resept: N04BC05
Oprymea

«KRKA»

  • depottabletter 0,26 mg 10 stk. (enpac) kr 82,50(Trinnpris kr 47,60).

  • depottabletter 0,52 mg 100 stk. (enpac) kr 761,70(Trinnpris kr 327,60).

  • depottabletter 1,05 mg 100 stk. (enpac) kr 1 244,20(Trinnpris kr 481,80).

  • depottabletter 1,57 mg 100 stk. (enpac) kr 1 862,40(Trinnpris kr 699,40).

  • depottabletter 2,1 mg 100 stk. (enpac) kr 2 398,40(Trinnpris kr 822,90).

  • depottabletter 2,62 mg 100 stk. (enpac) kr 3 098,60(Trinnpris kr 1 016,10).

  • depottabletter 3,15 mg 100 stk. (enpac) kr 3 716,70(Trinnpris kr 1 213,00).

  • tabletter 0,088 mg. 30 stk. (enpac) kr 87,10(Trinnpris kr 62,40).

  • tabletter 0,18 mg. 30 stk. (enpac) kr 116,10(Trinnpris kr 85,30), 100 stk. (enpac) kr 273,70(Trinnpris kr 211,50).

  • tabletter 0,7 mg. 100 stk. (enpac) kr 782,10(Trinnpris kr 633,40).

Pramipexole

«Orion»

  • tabletter 0,088 mg. 30 stk. (enpac) kr 87,10(Trinnpris kr 62,40).

  • tabletter  0,18 mg. 30 stk. (enpac) kr 116,10(Trinnpris kr 85,30),100 stk. (enpac) kr 273,70(Trinnpris kr 211,50).

  • tabletter  0,7 mg 100 stk. (enpac) kr 782,10(Trinnpris kr 633,40).

Sifrol

«Boehringer Ingelheim»

  • depottabletter 0,52 mg 100 stk. (enpac) kr 761,70(Trinnpris kr 327,60).

  • depottabletter 1,05 mg 100 stk. (enpac) kr 1 244,20(Trinnpris kr 481,80)

  • depottabletter 1,57 mg 100 stk. (endos) kr 1 862,40(Trinnpris kr 699,40).

  • depottabletter 2,1 mg 100 stk. (enpac) kr 2 398,40(Trinnpris kr 822,90).

  • depottabletter 2,62 mg 100 stk. (endos) kr 3 098,60(Trinnpris kr 1 016,10).

  • depottabletter 3,15 mg 100 stk. (enpac) kr 3 716,70(Trinnpris kr 1 213,00).

  • tabletter 0,088 mg (88 μg). 30 stk. (enpac) kr 87,10(Trinnpris kr 62,40).

  • tabletter 0,18 mg. 100 stk. (enpac) kr 273,70(Trinnpris kr 211,50).

L6.3.4.5 Ropinirol

Publisert: 29.04.2016

Sist endret: 08.08.2018

Vedrørende graviditet, amming, kontraindikasjoner og informasjon til pasient, se  L6.3.4 Dopaminagonister
Egenskaper

En ikke-ergolin dopaminagonist med særlig effekt på D2-reseptorene i striatum. Kan gis alene eller som tillegg til levodopa.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 50 % ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 1–2 timer. Metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP1A2 til inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er ca. 6 timer.

Indikasjoner
  • Parkinsons sykdom (Requip)

  • Restless legs (Adartrel, Ropinirol)

Dosering og administrasjon

Parkinsons sykdom: Initialdosering 0,25 mg × 3 i en uke. Enkeltdosen kan økes med 0,25 mg med en ukes mellomrom.
Vanlig vedlikeholdsdose: 1–3 mg × 3. Maksimalt 8 mg × 3. Depottabletter tas en gang daglig. Startdose 2 mg daglig. Titreres opp etter effekt til maksimalt 24 mg daglig.

Restless legs: Se spesiallitteratur.

Overdosering
Se G12 Ropinirol
Bivirkninger
Sjeldne tilfeller av plutselig inntreffende søvnepisoder uten forutgående varselsymptomer er rapportert ved behandling med pramipeksol og ropinirol. Episodene kan ikke relateres til behandlingens varighet. Ropinirol kan muligens ramme synet. Se også dopaminagonister .
Forsiktighetsregler
Pasienter som behandles med ropinirol må ikke kjøre bil eller delta i andre aktiviteter hvor nedsatt oppmerksomhet kan medføre risiko for alvorlig skade eller død for dem selv eller andre. Unngå samtidig bruk av alkohol og beroligende (sederende) legemidler. (Risiko for plutselig innsettende søvnepisoder.) Se også dopaminagonister .
Ropinirol
Rp. C Δ Informasjon om refusjon på blå resept: N04BC04
Adartrel

«Orifarm»

  • tabletter 0,5 mg. 84 stk. (enpac) kr 310,20.

  • tabletter 2 mg. 84 stk. (enpac) kr 731,20.

Requip depot

«GlaxoSmithKline»

  • depottabletter 2 mg. 84 stk. (enpac) kr 478,70(Trinnpris kr 432,80).

  • depottabletter 4 mg. 84 stk. (enpac) kr 730,40(Trinnpris kr 730,40).

  • depottabletter 8 mg. 84 stk. (enpac) kr 1 176,00(Trinnpris kr 1 176,00).

Ropinirol

«Mylan»

  • tabletter 0,5 mg. 21 stk. kr 105,70(Trinnpris kr 63,00).

  • tabletter 1 mg. 84 stk. kr 327,90(Trinnpris kr 227,30).

  • tabletter 2 mg. 84 stk. kr 510,40(Trinnpris kr 366,50).

  • tabletter 5 mg. 84 stk. kr 1 161,00(Trinnpris kr 707,50).

Ropinirol depot

«KRKA»

  • depottabletter 2 mg. 84 stk. (enpac) kr 478,70(Trinnpris kr 432,80).

  • depottabletter 4 mg. 84 stk. (enpac) kr 730,40(Trinnpris kr 730,40).

  • depottabletter 8 mg. 84 stk. (enpac) kr 1 176,00(Trinnpris kr 1 176,00).

L6.3.4.6 Rotigotin

Publisert: 29.04.2016

Vedrørende kontraindikasjoner og informasjon til pasient, se  L6.3.4 Dopaminagonister
Egenskaper

En ikke-ergolin dopaminagonist med særlig effekt på dopamin D3-, D2- og D1-reseptorene i striatum.
Kan gis som monoterapi, ev. som tillegg til levodopa.

Farmakokinetikk

Ca. 45 % av aktiv substans frigjøres fra depotplasteret i løpet av 24 timer. Biotilgjengeligheten er ca. 35 % ved transdermal tilførsel. Metaboliseres i stor grad ved dealkylering og konjugering, og ulike CYP-isoformer kan være involvert. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er 5–7 timer.

Indikasjoner

Parkinsons sykdom: Monoterapi i tidlig fase. Bør brukes med forsiktighet hos pasienter over 70 år. Som tillegg til levodopa ved fluktuasjoner.
«Restless legs»-syndrom.

Dosering og administrasjon

Parkinsons sykdom: Daglig startdose bør være 2 mg/24 timer og økes med 2 mg/24 timer hver uke til effektiv dose oppnås. Maksimumdose er 8 mg/24 timer. De fleste oppnår effektiv dose innen 3–4 uker.
«Restless legs»-syndrom: Daglig startdose 1 mg/24 timer. Kan økes med 1 mg/24 timer hver uke til maksimalt 3 mg/24 timer.

Overdosering
Se G12 Rotigotin
Bivirkninger

Sjeldne tilfeller av plutselig inntreffende søvnepisoder uten forutgående varselsymptomer er rapportert, som ved behandling med pramipeksol og ropinirol. Episodene kan ikke relateres til behandlingens varighet. Se også dopaminagonister.
Reaksjoner på applikasjonsstedet kan forekomme.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler.
Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Alle dopaminerge legemidler kan hemme prolaktinsekresjonen og dermed melkeproduksjonen.

Forsiktighetsregler

Pasienter som blir søvnige og/eller har hatt tilfeller av plutselig søvnanfall, må unngå bilkjøring og betjening av maskiner.

Kontroll og oppfølging

Blodtrykk. Perifere ødemer, som ved andre dopaminagonister. Pasienten bør eksamineres om visuelle hallusinasjoner.

Rotigotin
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: N04BC09
Neupro

«Orifarm»

  • depotplaster 4 mg/24 timer. 28 stk. kr 1.335,90.

Neupro

«Schwartz Pharma»

  • depotplaster 2 mg/24 timer. 7 stk. kr 218,20.

  • depotplaster 4 mg/24 timer. 7 stk. kr 258,50.

  • depotplaster 6 mg/24 timer. 7 stk. kr 317,80, 28 stk. kr 1 143,60.

  • depotplaster 8 mg/24 timer. 7 stk. kr 382,60, 28 stk. kr 1 402,90.

L6.3.4.7 Apomorfin

Publisert: 29.04.2016

Sist endret: 28.11.2017

Vedrørende kontraindikasjoner og informasjon til pasient, se  L6.3.4 Dopaminagonister

Se også L19 Domperidon

Egenskaper

Gir direkte stimulans av dopaminreseptorer og har agonistegenskaper på både D1- og D2-reseptorer.

Farmakokinetikk

Absorberes hurtig og fullstendig fra subkutant vev, noe som korrelerer med hurtig innsettende effekt (4–12 minutter). Kort varighet av klinisk virkning (ca. 1 time) forklares ved høy clearance. Metaboliseres ved glukuronidering og sulfonering av minst 10 % av total dose, resten ukjent.

Indikasjoner

Parkinsons sykdom: Motoriske fluktuasjoner («on-off»-fenomen) hos pasienter som ikke blir tilstrekkelig kontrollert av orale anti-Parkinson-legemidler.

Dosering og administrasjon

Behandling med domperidon skal være etablert, vanligvis 10 mg x 3 daglig i 3 dager, før behandling med apomorfin igangsettes. Denne doseringen fortsettes noen uker før nedtrapping over noen måneder. Noen pasienter bør fortsette med 1 tablett (10 mg) daglig.

Sprøyte 5 mg/ml: Til kontinuerlig subkutan infusjon vha. minipumpe og eller sprøytepumpe, ikke til intermittente injeksjoner. Dosering, se preparatomtale.
Penn 10 mg/ml: Til subkutan bruk med enkeltinjeksjoner. Dosering, se preparatomtale.

Overdosering
Se G12 Apomorfin
Bivirkninger

Nevropsykiatriske forstyrrelser (forvirring, hallusinasjoner) har forekommet. Forbigående sedasjon. Gastrointestinale symptomer (kvalme og lignende). Reaksjoner på injeksjonsstedet. Priapisme kan forekomme.

Graviditet, amming

Graviditet: Opplysninger mangler. Skal ikke brukes under graviditet med mindre det er strengt nødvendig.
Amming: Kan hemme melkeproduksjonen. Skal ikke brukes ved amming.

Forsiktighetsregler

Apomorfin skal ikke administrerers intravenøst. Gis med forsiktighet til pasienter med renal, pulmonal eller kardiovaskulær sykdom. Har potensial for å forlenge QT-tid. Det anbefales ekstra varsomhet under igangsetting av behandling av eldre og/eller svekkede personer. Ortostatisme beaktes.

Kontraindikasjoner

Respiratorsk depresjon, demens, psykotiske sykdommer eller nedsatt leverfunksjon. «On»-respons på levodopa preget av alvorlig dyskinesi eller dystoni. Barn og ungdom < 18 år.

Kontroll og oppfølging

Regelmessige hematologiske prøver. Impulskontrollforstyrrelser.

Informasjon til pasient

Forsiktighet ved bilkjøring. Impulskontrollforstyrrelser.

Apomorfin

Rp. C 

Apomorfin

«PharmSwed»

  • infusjonsvæske 5 mg/ml. 5 x 20 ml, hetteglass, kr 1 972,80.

Britaject

«Britannia»

  • infusjonsvæske 5 mg/ml, ferdig fylt sprøyte, 5 x 10 ml. kr 1 007,70.

  • injeksjonsvæske 10 mg/ml, ferdig fylt penn, 5 x 3 ml. kr 1 565,90.

Dacepton

«EVER Neuro»

  • infusjonsvæske 5 mg/ml. 5 x 20 ml, hetteglass, kr 1972.80.

  • injeksjonsvæske 10 mg/ml. 5 x 3 ml, sylinderampuller, kr 1972.80.

Aktuelle nettressurser

Treatment with Apomorphine in patients with Parkinson’s disease. A Scandinavia Movement Disorder Society, ScandModis consensus document (2014)

L6.3.4 Dopaminagonister