Norsk legemiddelhåndbok

L6.3.7 Antikolinergika

Publisert: 29.04.2016

Benztropin ( ), biperiden ( ), orfenadrin ( )
Egenskaper
Antikolinergika er de eldste antiparkinsonmidler som brukes i dag. De virker best mot skjelving og mindre mot stivhet og langsomhet.
Klassifiseres som potensielt trafikkfarlige.
Indikasjoner
Beskjeden effekt ved Parkinsons sykdom; brukes lite.
Ved legemiddelutløst parkinsonisme (se ) kan antikolinergika benyttes, men bør bare brukes i kortere tid pga. risiko for utvikling av andre ekstrapyramidale bivirkninger.
Bivirkninger

Alle antikolinergika har i prinsippet de samme bivirkninger. De vanligste er tørrhet i munnen, synsforstyrrelser, kvalme, treg vannlating og obstipasjon. Antikolinergika forsinker ventrikkeltømmingen hvilket er uheldig ved samtidig levodopabehandling.
Enkelte pasienter, særlig de eldste, kan bli forvirret, hallusinert eller glemsomme ved den relativt høye doseringen som er nødvendig for å få effekt på parkinsonismesymptomene med antikolinergika. Årsaken er at hemningen av det kolinerge system i basale kjerner fører til for liten kolinerg aktivitet i hjernebarken.

Graviditet, amming

Graviditet: Det foreligger begrenset informasjon om bruk av antikolinergika under svangerskapet. En epidemiologisk studie har pekt på en mulig økt risiko for mindre misdannelser. Det mangler studier som bekrefter eller avkrefter denne mistanken.
Amming: Observer barnet for antikolinerge effekter. Teoretisk mulighet for negativ påvirkning av melkeproduksjonen.

Forsiktighetsregler

Stor forsiktighet hos eldre. Glaukom (spesielt trangvinkel), prostatahypertrofi, ev. astma, dyspepsi eller hjertearytmi/takykardi, tardive dyskinesier. Seponering må skje langsomt.

Kontraindikasjoner

Ubehandlet urinretensjon. Glaukom–trangvinklet. Gastrointestinal obstruksjon.

Spesielle forhold hos eldre/kontraindikasjoner
Se 

L6.3.7.1 Benztropin

Publisert: 29.04.2016

Vedrørende egenskaper, indikasjoner, bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler og kontraindikasjoner, se  L6.3.7 Antikolinergika
Farmakokinetikk

Farmakokinetiske data savnes.

Dosering og administrasjon

Initialt 0,5 mg daglig, gradvis økning med 0,5 mg hvert 4.–6. døgn til optimal effekt. Vedlikeholdsdose oftest 1–2 mg/døgn, enten som enkel kveldsdose eller delt i morgen‑ og kveldsdose.

Overdosering
Se G12 Benztropin
Benztropin

Rp. C

Søknad legemiddelverket via apotek, se
Benztropine

«Parkedale Pharmaceuticals»

  • tabletter 0,5 mg. 100 stk.

  • tabletter 1 mg. 100 stk.

  • tabletter 2 mg. 100 stk.

L6.3.7.2 Biperiden

Publisert: 29.04.2016

Vedrørende egenskaper, indikasjoner, bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler og kontraindikasjoner, se  L6.3.7 Antikolinergika
Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 30 % ved peroral tilførsel. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren ved hydroksylering. Data om metabolitters aktivitet og utskillelsesveier savnes. Halveringstiden er bifasisk: Initialt 1,5 time, deretter terminalt 24 timer.

Dosering og administrasjon
  • Peroralt: Gradvis økende til optimal effekt. Vedlikeholdsdose varierer fra 1 mg × 3 til 2 mg × 3–4

  • Parenteralt: 5–10 mg intramuskulært initialt ved uttalte symptomer, maksimalt 20 mg/døgn

Overdosering
Se G12 Biperiden
Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen 

Biperiden
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: N04AA02
Akineton

«S.I.T»

  • injeksjonsvæske 5 mg/ml. 5 × 1 ml.
    Preparater er avregistrert. Søknad Legemiddelverket via apotek, se
  • tabletter 2 mg. 100 stk. kr 100,40, 100 stk (enpac) kr 100,40.

L6.3.7.3 Orfenadrin

Publisert: 29.04.2016

Vedrørende egenskaper, indikasjoner, bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler og kontraindikasjoner, se  L6.3.7 Antikolinergika
Farmakokinetikk

Absorberes raskt ved peroral tilførsel. Metaboliseres nesten fullstendig i leveren. Utskilles via nyrene. Halveringstiden etter enkel dose er ca. 15 timer, etter gjentatt dosering 30–40 timer. Utfyllende data savnes.

Dosering og administrasjon

Initialt 50(–100) mg × 2, gradvis økende med 50–100 mg hvert annet døgn til optimal effekt. Vedlikeholdsdose 50–100 mg × 2–3.

Overdosering
Se G12 Orfenadrin
Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Orfenadrin

Rp. C

Søknad Legemiddelverket via apotek, se
Disipal

«Astellas»

  • tabletter 50 mg. 250 stk.

Disipal

«Yamanouchi»

  • tabletter 50 mg.

Lysantin

«Medic»

  • tabletter 50 mg. 100 stk.

Kilder
Antiparkinsonmidler 

L6.3.7 Antikolinergika