Norsk legemiddelhåndbok

L6.4 Antikolinesteraser

Publisert: 29.04.2016

Primært perifertvirkende antikolinesteraser ( ): Edrofonium ( ), neostigmin ( ), pyridostigmin ( )
Primært sentraltvirkende antikolinesteraser (donepezil, galantamin, rivastigmin), se L5.6 Midler mot aldersdemens
Egenskaper

Antikolinesteraser hemmer effekten av kolinesteraser som bryter ned acetylkolin. Derved økes konsentrasjonen av acetylkolin bl.a. ved den motoriske endeplate (myasthenia gravis) og i sentralnervesystemet (Alzheimer). Acetylkolinesterase finnes i kolinerge nevroner, ved kolinerge synapser og er spesielt konsentrert ved den motoriske endeplaten. Alle antikolinesterasene som er markedsført som legemidler i Norge, er reversible hemmere (i motsetning til organofosfatforbindelsene – fosfoinsekticider og nervegasser).
Neostigmin og pyridostigmin passerer blod-hjerne-barrieren i liten grad ved vanlige doser og har derfor vesentlig perifere effekter. Donepezil, galantamin og rivastigmin passerer lett blod-hjerne-barrieren og påvirker kolinerge mekanismer i CNS. Både terapeutiske effekter og bivirkninger er relatert til de kolinerge effektene.

Forsiktighetsregler
Overdosering kan gi kolinerg krise med uttalt kvalme, brekninger, spyttsekresjon, svette, bradykardi, hypotensjon, respirasjonsdepresjon, kollaps og krampeanfall. Atropin er antidot, se G12 .

L6.4 Antikolinesteraser