Norsk legemiddelhåndbok

L8.2.1 Ikke‑selektive betareseptorantagonister

Publisert: 25.01.2017

Propranolol ( ), sotalol ( ), timolol ( )
L8.2.1.1

Propranolol

Publisert: 25.01.2017

Vedrørende bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner, kontroll, oppfølging, seponering og informasjon til pasient, se L8.2 Adrenerge betareseptorantagonister
Egenskaper

Fettløselig, ikke-selektiv betareseptorantagonist.

Farmakokinetikk
Se Tabell 2 . Biotilgjengeligheten er 15–35 % med store interindividuelle variasjoner. Denne øker ved samtidig inntak av mat. Betydelig førstepassasjemetabolisme i leveren. Aktiv hovedmetabolitt. Elimineres hovedsakelig ved metabolisme. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 3–7 timer.
Indikasjoner

Hypertensjon, angina pectoris, arytmier, sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt, symptomatisk ved tyreotoksikose, migreneprofylakse, benign essensiell tremor.
Infantile hemangiomer (mikstur).

Dosering og administrasjon
  • Hypertensjon:

    • Voksne: 40 mg, gradvis økende inntil 160 mg × 2. Depottabletter: 160–320 mg daglig

    • Barn: 1–2 mg/kg kroppsvekt/dag, ev. økende opptil 15 mg/kg/daglig

  • Angina pectoris: Tabletter 40–80 mg × 2–3, depotkapsel 160 mg × 1

  • Sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt: Start med 40 mg × 4, vedlikeholdsbehandling depottabletter 160 mg × 1. I dag brukes vanligvis mer selektive betareseptorantagonister som metoprolol på denne indikasjonen.

  • Arytmi:

    • Voksne:

      • Parenteralt: 2–10 mg intravenøst, injeksjonshastighet 1 mg/minutt

      • Peroralt: 20–80 mg × 3–4, ev. depottabletter fordelt på 2 doser

    • Barn:

      • Parenteralt: 20 μg/kg kroppsvekt intravenøst, injeksjonshastighet 0,2 μg/kg/minutt. Kan gjentas inntil en totaldose på 0,1 mg/kg. Vedlikehold: 0,1–0,5 mg/kg/døgn fordelt på 4–6 doser

      • Peroralt: 0,5–5 mg/kg kroppsvekt/døgn fordelt på 3–4 doser (individualiseres)

  • Symptomatisk ved tyreotoksikose:

    • Peroralt: 80–160 mg daglig fordelt på 3–4 doser, høyere doser kan gis hvis utilstrekkelig effekt. Depottabletter: 160 mg en, ev. to ganger daglig

    • Parenteralt: Ved tyreotoksisk krise 0,5–1 mg intravenøst/minutt til tilstrekkelig effekt oppnås, inntil 10 mg totalt. Vedlikehold med peroral medikasjon

  • Migreneprofylakse: Depottabletter: 80–160 mg en gang daglig

  • Benign essensiell tremor: Initialt 20 mg × 2–3, kan økes til vanlig vedlikeholdsdose 40 mg × 3, ev. depottabletter 80–160 mg en gang daglig

Overdosering
Se G12 Propranolol
Kontroll, oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Aktuell informasjon

Statens legemiddelverk har i juli 2012 bestemt at apotekene inntil videre kan levere ut propranolol tabletter i utenlandske pakninger. Grunnen er midlertidige leveringsproblemer for Pranolol «Actavis» tabletter 20 mg og 40 mg. Det er ikke nødvendig å søke om spesielt godkjenningsfritak.

Propranolol
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: C07AA05
*Søknad Legemiddelverket via apotek, se
Hemangiol

«Pierre Fabre»

  • mikstur 3,75 mg/ml. 120 ml. kr 2 278,80

Inderal Retard

«AstraZeneca»

Søknad Legemiddelverket via apotek, se
  • depotkapsler 80 mg. 100 stk. (enpac) 

  • depotkapsler 160 mg. 100 stk. (enpac)

Pranolol

«Actavis»

  • tabletter 20 mg. 100 stk. kr 45,30.

  • tabletter 40 mg. 100 stk. kr 53,30.

  • tabletter 80 mg. 100 stk. kr 57,70.

Propranolol

«Rosemont»

Søknad Legemiddelverket via apotek, se
  • mikstur 1 mg/ml. 150 ml.

  • mikstur 10 mg/ml. 150 ml.

L8.2.1.2 Sotalol

Publisert: 25.01.2017

Vedrørende bivirkninger, graviditet, amming, kontraindikasjoner, seponering og informasjon til pasient, se L8.2 Adrenerge betareseptorantagonister
Egenskaper
Vannløselig ikke-selektiv betareseptorantagonist. Sotalol foreligger som racemat (dl-sotalol) og virker antiarytmisk ved to ulike mekanismer. l-sotalol har antiarytmika klasse II-egenskaper (betareseptorantagonist, ikke-selektiv, se L8.13.4 Antiarytmika klasse II), og d-sotalol har antiarytmika klasse III-egenskaper (se ). Sotalol forlenger aksjonspotensialets varighet og den effektive refraktærperiode i alle deler av hjertet og kan forsinke eller oppheve ledningen i aksessoriske ledningsbunter ved WPW‑syndrom. QT‑tiden i EKG forlenges, og det foreligger risiko for proarytmisk effekt (lang QT‑tid med alvorlige ventrikulære arytmier). Risikoen øker med økende doser.
Farmakokinetikk
Se Tabell 2 . Biotilgjengeligheten er 90–95 % ved peroral tilførsel. Denne nedsettes noe ved samtidig inntak av mat, og særlig av kalsiumholdige antacida. Metaboliseres i svært liten grad. Utskilles hovedsakelig via nyrene, 65 % umetabolisert når tilført peroralt, 85 % umetabolisert når tilført intravenøst. Halveringstiden er 10–18 timer ved normal nyrefunksjon.
Indikasjoner
  • Paroksystisk supraventrikulær takykardi med og uten WPW‑syndrom

    • Anfallsprofylakse

    • Kupere anfall

  • Atrieflimmer

    • Anfallsprofylakse

  • Paroksystisk ventrikkeltakykardi

Dosering og administrasjon
  • Peroralt: 80–240 mg × 1–2. NB! Dosereduksjon hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. Doser over 320 mg/døgn brukes sjelden

  • Parenteralt: 0,6–1,5 mg/kg kroppsvekt, i løpet av 10–20 minutter

Overdosering
Se G12 Sotalol
Forsiktighetsregler
Sotalol må ikke gis til pasienter med forlenget QT‑tid. Bør brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon (kumulasjonsrisiko, redusert dose). Se for øvrig forsiktighetsregler .
Spesielle forhold hos eldre/forsiktighetsregler
Se  .
Kontroll og oppfølging

EKG med kontroll av QT-tid anbefales ca. 1 uke etter oppstart av behandlingen. Kontroll av QT-tid før doseøkning.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Sotalol
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: C07AA07
Sotalol

«Mylan»

  • tabletter 40 mg. 100 stk. (endos) kr 83,00.

  • tabletter 80 mg. 100 stk. (endos) kr 113,50.

  • tabletter 160 mg. 100 stk. (endos) kr 180,40.

L8.2.1.3 Timolol

Publisert: 25.01.2017

Sist endret: 21.02.2018

Vedrørende bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner, kontroll, oppfølging, seponering og informasjon til pasient, se L8.2 Adrenerge betareseptorantagonister
Egenskaper

Fettløselig ikke-selektiv betareseptorantagonist.

Farmakokinetikk
Se Tabell 2 . Biotilgjengeligheten er ca. 60 % ved peroral tilførsel. Også noe absorpsjon ved bruk som øyedråper. Førstepassasjemetabolisme ved CYP2D6. Inaktive metabolitter. Eliminasjon for det meste ved metabolisme. Ca. 20 % utskilles uendret via nyrene. Halveringstiden er 2–6 timer.
Indikasjoner

Hypertensjon, angina pectoris, sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt, arytmier, symptomatisk ved tyreotoksikose, migreneprofylakse. (Timolol er lite i bruk i dag ved hypertensjon, angina pectoris eller arytmier).
Øyedråper: Glaukom.

Dosering og administrasjon
  • Hypertensjon: 5 mg × 2, gradvis økende til 20 mg × 2. Reduseres noe ved nyresvikt

  • Angina pectoris: 5–10 mg × 2

  • Sekundærprofylakse etter hjerteinfarkt: 5 mg × 2 de første 2 dager, senere 10 mg × 2

  • Migreneprofylakse: 10–20 mg × 1

  • Symptomatisk ved tyreotoksikose: 10 mg × 2

  • Glaukom: Vanlige øyedråper: En dråpe × 2. Depotøyedråper: En dråpe i døgnet

Overdosering
Se G12 Timolol
Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Timolol

Rp. C

Søknad Legemiddelverket via apotek, se

Til lokal bruk (øyedråper): Oftan (øyedråper 2,5 og 5 mg/ml),  Timosan (depotøyedråper 1 mg/ml)

Timolol maleate

«Mylan»

Søknad Legemiddelverket via apotek, se
  • tabletter 5 mg. 100 stk.

  • tabletter 10 mg. 100 stk.

Til lokal bruk (øyedråper)

Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: S01ED01
Oftan

«Santen»

  • øyedråper 5 mg/ml. 5 ml kr 54,20. Med dråpespiss: 3 × 5 ml kr 100,10

Timosan

«Santen»

  • depotøyedråper 1 mg/ml. 30 × 0,4 ml kr 204,60, 90 × 0,4 ml kr 540,70, 5 ml kr 94,70, 3 × 5 ml kr 221,50.

Timosan

«2care4»

  • depotøyedråper 1 mg/ml. 5 ml kr 94,70, 3 × 5 ml kr 221,50.

L8.2.1 Ikke‑selektive betareseptorantagonister