Norsk legemiddelhåndbok

L8.6.2 Angiotensin II-reseptorantagonister

Publisert: 25.01.2017

AT1-reseptorantagonister

Eprosartan ( ), irbesartan ( ), kandesartan ( ), losartan ( ), olmesartan ( ), telmisartan ( ), valsartan ( ), kombinasjonspreparater ( ).
Egenskaper
Det finnes flere angiotensin II-reseptorer (bl.a. AT1 og AT2). De markedsførte angiotensin II-reseptorantagonistene blokkerer AT1-reseptorene selektivt og hemmer derved en rekke effekter av angiotensin II i ulike vev bl.a. karvegg, hjerte, nyrer, binyrer, lever, nevroner i det sympatiske nervesystem og sentralnervesystemet. Gir balansert dilatasjon av arterier og vener med redusert perifer motstand, redusert sympatikusaktivitet, redusert frisetting av aldosteron med økt utskillelse av natrium og vann, økt nyregjennomblødning (men redusert filtrasjonstrykk), redusert lungekapillærtrykk ved hjertesvikt, redusert myokardhypertrofi, redusert frigjøring av vasopressin og nedsatt tørste. Plasma-renin øker og dermed også konsentrasjonen av angiotensin I og II. Bradykinin og andre peptider som brytes ned av ACE, øker ikke slik tilfellet er ved bruk av ACE-hemmere. AT1-reseptorantagonistene hemmer ikke AT2-reseptorene. Disse har bl.a. antiproliferative effekter som kan bidra til at AT1-reseptorantagonistene motvirker hypertrofi. Blodtrykkssenkende effekt er sammenlignbar med effekten av ACE-hemmere. Maksimal blodtrykkssenkende effekt etter en enkeltdose inntrer etter noen timer (3–6 timer) mens maksimaleffekten ved vedlikeholdsdosering inntrer først etter noen uker. Det har i løpet av de siste årene blitt publisert ytterligere dokumentasjon på at kliniske effekter av AT1-reseptorantagonister er tilsvarende som for ACE-hemmere. Begge reduserer kliniske endepunkter som kardiovaskulær mortalitet og morbiditet, hjertesvikt, hjerteinfarkt og slag. Begge virker renoprotektivt hos pasienter med type 2-diabetes. AT1-reseptorantagonistene gir imidlertid færre bivirkninger (bl.a. forekommer ikke tørrhoste, og angioødem opptrer enda sjeldnere enn ved bruk av ACE-hemmere).
Studier tyder på at angiotensin II-reseptorantagonister reduserer forekomst av migreneanfall og behov for anfallsbehandling mot migrene og at de derfor kan brukes som migreneprofylakse. Dette er best dokumentert for kandesartan (ikke godkjent indikasjon).
Farmakokinetikk
Substansene atskiller seg farmakokinetisk, se Tabell 5 . Eprosartan, kandesartan og olmesartan gis som prodrugs som omdannes til aktiv substans etter absorpsjon. Forholdet mellom renal og ikke-renal eliminasjon varierer betydelig. Den non-renale eliminasjon er dels metabolisme i lever og dels utskillelse av uforandret substans gjennom galle. Derfor må man vurdere dosereduksjon ved nedsatt leverfunksjon. Se for øvrig farmakokinetikkomtalen under den enkelte substans.
Indikasjoner

Anvendes alene eller som tilleggsmiddel ved hypertensjon. Er spesielt velegnet hos diabetikere. Alternativ hos pasienter som har fått plagsom hoste og/eller kløe/urtikaria, ev. angioødem, ved bruk av ACE-hemmere. Alternativ behandling hos pasienter med hjertesvikt, hypertensjon eller diabetes hvis ACE-hemmere ikke tolereres. 
Økende dokumentasjon på at de har tilsvarende effekter ved ateromatøse lidelser og etter hjerteinfarkt (valsartan) som ACE-hemmere samt ved nefropati ved type 2-diabetes. Generelt synes derfor AT1-reseptorantagonistene å kunne brukes ved samme tilstander som ACE-hemmere selv om de formelt ikke er godkjent for alle indikasjonene, men spesielt ved hjertesvikt er det best dokumentasjon for ACE-hemmere som bør prøves først.
Migreneprofylakse: Best dokumentert for kandesartan (ikke godkjent indikasjon).

Dosering og administrasjon

Individualisert etter effekter og bivirkninger. Redusert dose ved risiko for sterkt blodtrykksfall, forverring av nyrefunksjon eller redusert eliminasjon med klinisk betydning (obs. lever- og nyrefunksjon).

Overdosering
Se G12 Angiotensin II-antagonister
Bivirkninger

Tolereres generelt godt. Bivirkningene er vanligvis milde. Svimmelhet, hypotensjon (ortostatisk). Dessuten angis for noen hodepine, tretthet, muskel-/skjelettsmerter. Insidens av hoste er som for placebo og signifikant mindre enn for ACE-hemmere. Hyperkalemi hos disponerte pasienter. Angioødem er rapportert, men mye sjeldnere enn for ACE-hemmere.

Graviditet, amming
Graviditet: Har gitt lignende skader som ACE-hemmere i dyreforsøk og er derfor kontraindisert, jfr. .
Amming: Opplysninger vedrørende amming mangler.
Forsiktighetsregler
Prinsipielt gjelder de samme forsiktighetsregler som for ACE-hemmere. Hos hypovolemiske pasienter kan hypotensjon oppstå. Tilstanden bør korrigeres før AT1-reseptorantagonist gis. Forsiktighet ved hyperkalemi og ved nedsatt nyrefunksjon. Behandlingen må kontrolleres med kreatinin‑ og kaliumbestemmelser. Skal ikke brukes sammen med NSAID pga. risiko for forverring av nyrefunksjon og motvirkning av behandlingseffekten. Forsiktighet må utvises ved nyrearteriestenose (se under ACE‑hemmere, ). Spesiell forsiktighet ved aorta- og mitralstenose samt ved obstruktiv hypertrofisk kardiomyopati. Sikkerhet og effekt hos barn er ikke dokumentert.
Kontraindikasjoner

Graviditet. Sterkt nedsatt leverfunksjon, særlig ved kolestase. Alvorlig aorta- eller mitralstenose.

Kombinasjon
Kan kombineres med tiaziddiuretika og slyngediuretika. Diuretika brukes da ofte i lavere dose enn ellers. Kontroll av elektrolytter og nyrefunksjon. Skal normalt ikke kombineres med kaliumsparende diuretika eller kaliumtilskudd, men ved hjertesvikt anbefales mineralkortikoidreseptorantagonist (aldosteronantagonist) som tilleggsbehandling ved utilstrekkelig effekt av AT1-reseptorantagonist (ved ACE-hemmer-intoleranse) og betareseptorantagonist og ev. diuretikum, forutsatt adekvat nyrefunksjon og serum-kalium (se T8.6.1 Kronisk hjertesvikt). Dette forutsetter regelmessig kontroll av elektrolytter og nyrefunksjon. Kombinasjon med betareseptorantagonist er egnet. Kombinasjon med kalsiumantagonist kan gi uttalt blodtrykksfall og må derfor brukes med forsiktighet. Kombinasjon med ACE-hemmere gir større risiko for hypotensive bivirkninger, hyperkalemi og redusert nyrefunksjon og frarådes. Kombinasjonsbehandling med AT1-reseptorantagonist, ACE-hemmer og aldosteronantagonist er kontraindisert.

Angiotensin II-reseptorantagonister–kombinasjonspreparater

Irbesartan–hydroklortiazid ( ), kandesartan–hydroklortiazid ( ), losartan–hydroklortiazid ( ), telmisartan–hydroklortiazid ( ), valsartan–hydroklortiazid ( )
Egenskaper
Faste kombinasjoner av AT1-reseptorantagonister og relativt lave doser hydroklortiazid for å utnytte synergistisk effekt. Brukes når monoterapi med ett av midlene ikke gir tilstrekkelig effekt og tilleggseffekt er nødvendig samtidig som minst den angitte dosen av den aktuelle AT1-reseptorantagonist tolereres. Dersom pasienten allerede står på en vanlig dose tiazid- eller slyngediuretikum, må dette seponeres ett døgn før man går over til den faste kombinasjon. Mht. andre kombinasjoner i tillegg, se ovenfor ( ).
Indikasjoner

Hypertensjon.

Kontroll og oppfølging

Serum-natrium og nyrefunksjon bør kontrolleres regelmessig. Ved nedsatt nyrefunksjon bør denne kombinasjonen ikke brukes, i stedet anvendes kombinasjon AT1-reseptorantagonist og slyngediuretikum.

L8.6.2.1 Eprosartan

Publisert: 25.01.2017

Sist endret: 13.08.2018

Vedrørende indikasjoner, bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og kombinasjon, se L8.6.2 Angiotensin II-reseptorantagonister
Egenskaper
Maksimal blodtrykkssenkende effekt kan forventes etter 2–3 ukers behandling. Se også over,  Egenskaper.
Farmakokinetikk
Se  Tabell 5 Angiotensin II-reseptorantagonister. Farmakokinetiske egenskaper. Eprosartanmesylat er en prodrug. Biotilgjengeligheten er ca. 15 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres kun i liten grad i leveren ved konjugering. Inaktiv metabolitt. Utskilles hovedsakelig (90 %) uforandret via gallen i feces. 10 % utskilles renalt. Halveringstiden er 5–9 timer.
Dosering og administrasjon

600 mg en gang daglig.

Overdosering
Se G12 Eprosartan
Eprosartan
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: C09CA02
Teveten

«Mylan»

  • tabletter 600 mg. 98 stk. (datopk) kr 612,00.

Teveten

«2care4»

  • tabletter 600 mg. 98 stk. (enpac) kr 612,00.

L8.6.2.2 Eprosartan–hydroklortiazid

Publisert: 25.01.2017

Sist endret: 13.08.2018

For utfyllende legemiddelomtale, se  L8.6.2.1 Eprosartan og L8.1.1.2 Hydroklortiazid
Egenskaper

Kombinasjon av eprosartan og hydroklortiazid for å utnytte den synergistiske effekten ved behandling av hypertensjon.

Dosering og administrasjon

Anbefalt dosering er 1 tablett (600 + 12,5) mg én gang daglig.

Eprosartan–hydroklortiazid
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: C09DA02
Teveten comp.

«Mylan»

  • tabletter 600 mg eprosartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (datopk) kr 651,20.

L8.6.2.3 Irbesartan

Publisert: 25.01.2017

Sist endret: 21.02.2018

Vedrørende indikasjoner, bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og kombinasjon, se L8.6.2 Angiotensin II-reseptorantagonister
Egenskaper
Maksimal effekt etter første dose oppnås etter 3–6 timer. Maksimal blodtrykkssenkende effekt ved vedlikeholdsbehandling etter 4–6 uker. Se også over,  Egenskaper.
Farmakokinetikk
Se  Tabell 5 Angiotensin II-reseptorantagonister. Farmakokinetiske egenskaper. Biotilgjengeligheten er 60–80 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres (ca. 10 %) i leveren ved CYP2C9. Inaktive metabolitter. Eliminasjon hovedsakelig via gallen i feces (ca. 80 %), men også via nyrene. Halveringstiden er 11–15 timer.
Dosering og administrasjon

Vanlig start- og vedlikeholdsdose er 150 mg en gang daglig. Ved behov økes til 300 mg. Til pasienter i hemodialyse og pasienter over 75 år bør 75 mg vurderes som initialdose.

Overdosering
Se G12 Irbesartan
Kontroll, oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Irbesartan
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: C09CA04
Aprovel

«Sanofi Pharma, Bristol-Myers Squibb»

  • tabletter 150 mg. 98 stk. (enpac) kr 531,50(Trinnpris kr 229,70).

  • tabletter 300 mg. 98 stk. (enpac) kr 531,50(Trinnpris kr 286,70).

Irbesartan

«Actavis»

  • tabletter 150 mg. 98 stk. (enpac) kr 531,50(Trinnpris kr 229,70).

  • tabletter 300 mg. 98 stk. (enpac) kr 531,50(Trinnpris kr 286,70).

Irbesartan

«Sandoz»

  • tabletter 150 mg. 30 stk. (enpac) kr 187,50(Trinnpris kr 93,60), 100 stk. (enpac) kr 541,50(Trinnpris kr 233,80).

  • tabletter 300 mg. 30 stk. (enpac) kr 187,50(Trinnpris kr 114,20), 100 stk. (enpac) kr 541,50(Trinnpris kr 291,90).

L8.6.2.4 Irbesartan–hydroklortiazid

Publisert: 25.01.2017

Sist endret: 21.02.2018

For utfyllende legemiddelomtale, se  L8.6.2.3 Irbesartan og L8.1.1.2 Hydroklortiazid
Egenskaper

Kombinasjon av to ulike doser irbesartan og en relativt lav dose hydroklortiazid for å oppnå fleksibilitet i den synergistiske effekt. Maksimal blodtrykkssenkende effekt etter 6–8 uker.

Dosering og administrasjon

Vanlig startdose er (150 + 12,5) mg én gang daglig. Kan om nødvendig økes til (300 + 12,5) mg daglig, ev. til (300 + 25) mg daglig.

Irbesartan–hydroklortiazid
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: C09DA04
CoAprovel

«Orifarm»

  • tabletter 300 mg irbesartan, 25 mg hydroklortiazid. 98 stk. (datopk) kr 556,00(Trinnpris kr 285,20).

CoAprovel

«Sanofi Pharma, Bristol-Myers Squibb»

  • tabletter 150 mg irbesartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (datopk) kr 544,60(Trinnpris kr 235,20).

  • tabletter 300 mg irbesartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (datopk) kr 544,60(Trinnpris kr 285,20).

  • tabletter 300 mg irbesartan, 25 mg hydroklortiazid. 98 stk. (datopk) kr 556,00(Trinnpris kr 285,20).

Irbesartan/Hydrochlorothiazide

«Sandoz»

  • tabletter 150 mg irbesartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 30 stk. (enpac) kr 191,70(Trinnpris kr 93,70), 100 stk. (enpac) kr 554,90(Trinnpris kr 239,40).

  • tabletter 300 mg irbesartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 30 stk. (enpac) kr 191,70(Trinnpris kr 109,00), 100 stk. (enpac) kr 554,90(Trinnpris kr 290,40).

  • tabletter 300 mg irbesartan, 25 mg hydroklortiazid. 100 stk. (enpac) kr 566,40(Trinnpris kr 290,40).

Irbesartan/Hydroklortiazid

«Actavis»

  • tabletter 150 mg irbesartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 544,60(Trinnpris kr 235,20).

  • tabletter 300 mg irbesartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 544,60(Trinnpris kr 285,20).

  • tabletter 300 mg irbesartan, 25 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 556,00(Trinnpris kr 285,20).

L8.6.2.5 Kandesartan

Publisert: 25.01.2017

Sist endret: 21.02.2018

Vedrørende indikasjoner, bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og kombinasjon, se L8.6.2 Angiotensin II-reseptorantagonister
Egenskaper
Maksimal blodtrykkssenkende effekt oppnås etter ca. 4 ukers behandling. Se også over,  Egenskaper.
Farmakokinetikk
Se  Tabell 5 Angiotensin II-reseptorantagonister. Farmakokinetiske egenskaper. Kandesartan cileksetil er en prodrug. Biotilgjengeligheten er ca. 40 % ved peroral tilførsel. Førstepassasjemetabolisme i tarmveggen og omdanning til aktiv substans. Metaboliseres i liten grad i leveren ved CYP2C9. Inaktiv metabolitt. Utskilles både via gallen i feces (ca. 50 %) og via nyrene (ca. 50 %). Halveringstiden for aktiv substans er 5–11 timer.
Dosering og administrasjon

Vanlig startdose 8 mg en gang daglig som kan økes til 16 mg, ev. til maks. 32 mg daglig. Hos pasienter over 75 år eller med moderat nedsatt nyrefunksjon anbefales en startdose på 4 mg daglig.
Migreneprofylakse: 8–16 mg en gang daglig (ikke godkjent indikasjon).

Overdosering
Se G12 Kandesartan
Kontroll, oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Kandesartan
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: C09CA06
Atacand

«AstraZeneca»

  • tabletter 4 mg. 50 stk. (endos) kr 296,20(Trinnpris kr 58,30).

  • tabletter 8 mg. 98 stk. (datopk) kr 540,00(Trinnpris kr 95,10).

  • tabletter 16 mg. 98 stk. (datopk) kr 652,20(Trinnpris kr 110,60).

  • tabletter 32 mg. 98 stk. (datopk) kr 742,10(Trinnpris kr 138,00).

Atacand

«Orifarm»

  • tabletter 8 mg. 98 stk. (datopk) kr 540,00(Trinnpris kr 95,10).

  • tabletter 16 mg. 98 stk. (datopk) kr 652,20(Trinnpris kr 110,60).

  • tabletter 32 mg. 98 stk. (datopk) kr 742,10(Trinnpris kr 138,00).

Candesartan

«KRKA»

  • tabletter 4 mg. 28 stk. (enpac) kr 179,60(Trinnpris kr 47,20), 50 stk. (enpac) kr 296,20(Trinnpris kr 58,30).

    tabletter 8 mg. 28 stk. (enpac) kr 179,60(Trinnpris kr 49,90), 98 stk. (enpac) kr 540,00(Trinnpris kr 95,10).

  • tabletter 16 mg. 28 stk. (enpac) kr 213,10(Trinnpris kr 55,00), 98 stk. (enpac) kr 652,20(Trinnpris kr 110,60).

  • tabletter 32 mg. 28 stk. (enpac) kr 239,90(Trinnpris kr 61,70), 98 stk. (enpac) kr 742,10(Trinnpris kr 138,00).

Candesartan

«Orion»

  • tabletter 4 mg. 28 stk. (enpac) kr 179,60(Trinnpris kr 47,20), 50 stk. (enpac) kr 296,20(Trinnpris kr 58,30).

  • tabletter 8 mg. 28 stk. (enpac) kr 179,60(Trinnpris kr 49,90), 98 stk. (enpac) kr 540,00(Trinnpris kr 95,10).

  • tabletter 16 mg. 28 stk. (enpac) kr 213,10(Trinnpris kr 55,00), 98 stk. (enpac) kr 652,20(Trinnpris kr 110,60).

  • tabletter 32 mg. 28 stk. (enpac) kr 239,90(Trinnpris kr 61,70), 98 stk. (enpac) kr 742,10(Trinnpris kr 138,00).

Candesartan

«Sandoz»

  • tabletter 4 mg. 50 stk. (endos) kr 296,20(Trinnpris kr 58,30).

    tabletter 8 mg. 50 stk. (endos) kr 296,20.

    tabletter 16 mg. 50 stk. (endos) kr 353,60.

Kandesartan

«Farmagon»

  • tabletter 8 mg. 112 stk. (enpac) kr 611,10(Trinnpris kr 104,80).

  • tabletter 16 mg. 112 stk. (enpac) kr 739,30(Trinnpris kr 122,60).

L8.6.2.6 Kandesartan–hydroklortiazid

Publisert: 25.01.2017

Sist endret: 15.10.2018

For utfyllende legemiddelomtale, se  L8.6.2.5 Kandesartan og L8.1.1.2 Hydroklortiazid
Egenskaper

Kombinasjon av tre ulike doser av kandesartan og en relativt lav dose hydroklortiazid for å oppnå fleksibilitet i den synergistiske effekten. Mesteparten av den blodtrykkssenkende effekten oppnås etter 4 ukers behandling.

Dosering og administrasjon

Vanlig dose: En tablett daglig.

Kandesartan–hydroklortiazid
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: C09DA06
Atacand Plus

«AstraZeneca»

  • tabletter 16 mg kandesartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 646,70(Trinnpris kr 114,10).

  • tabletter 32 mg kandesartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (datopk.) kr 969,60(Trinnpris kr 146,10).

Atacand Plus

«Orifarm»

  • tabletter 16 mg kandesartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 646,70(Trinnpris kr 114,10).

  • tabletter 32 mg kandesartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (datopk.) kr 969,60(Trinnpris kr 146,10).

Atacand Plus mite

«AstraZeneca»

  • tabletter 8 mg kandesartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (datopk) kr 646,70(Trinnpris kr 114,10).

Candemox Comp

«Sandoz»

  • tabletter  8 mg kandesartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 30 stk. (enpac) kr 224,30(Trinnpris kr 57,50), 100 stk. (enpac) kr 659,00(Trinnpris kr 115,80).

    tabletter 16 mg kandesartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 30 stk. (enpac) kr 224,30(Trinnpris kr 57,50), 100 stk. (enpac) kr 659,00(Trinnpris kr 115,80).

  • tabletter 32 mg kandesartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 100 stk. (enpac) kr 1015,20.

Candesartan/Hydroclorothiazide

«KRKA»

  • tabletter  8 mg kandesartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 28. stk. (enpac) kr 211,50(Trinnpris kr 55,50), 98 stk. (enpac) kr 646,70(Trinnpris kr 114,10).

  • tabletter 16 mg kandesartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 28 stk. (enpac) kr 211,50(Trinnpris kr 55,50), 98 stk. (enpac) kr 646,70(Trinnpris kr 114,10).

  • tabletter 32 mg kandesartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 969,60(Trinnpris kr 146,10).

Candesartan/Hydroclorothiazide

«Orion»

  • tabletter 8 mg kandesartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 28 stk. (enpac) kr 211,50(Trinnpris kr 55,50), 98 stk. (enpac) kr 646,70(Trinnpris kr 114,10).

  • tabletter 16 mg kandesartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 28 stk. (enpac) kr 211,50(Trinnpris kr 55,50), 98 stk. (enpac) kr 646,70(Trinnpris kr 114,10).

Hytacand

«Orifarm»

  • tabletter 8 mg kandesartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 100 stk. (enpac) kr 523,00.

Kandesartan/Hydroklortiazid

«Farmagon»

  • tabletter 16 mg kandesartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 646,70(Trinnpris kr 114,10).

L8.6.2.7 Losartan

Publisert: 25.01.2017

Sist endret: 07.11.2018

Vedrørende indikasjoner, bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og kombinasjon, se L8.6.2 Angiotensin II-reseptorantagonister
Egenskaper
Maksimal blodtrykkssenkende effekt etter første dose oppnås etter 5–6 timer. Den maksimale effekt ved vedlikeholdsbehandling oppnås etter 3–6 uker. Losartan øker utskillelsen av urinsyre. Se også over,  Egenskaper.
Farmakokinetikk
Se Tabell 5 . Biotilgjengeligheten er 30–40 % ved peroral tilførsel. Førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP2C9 og CYP3A4. Ca. 15 % omdannes til en metabolitt som er 10–20 ganger mer potent enn losartan. 65–70 % utskilles hovedsakelig via gallen i feces, resten via nyrene. Halveringstiden for losartan er ca. 2 timer og for den aktive metabolitten 6–9 timer.
Dosering og administrasjon

Vanlig start- og vedlikeholdsdose er 50 mg en gang daglig. Kan om nødvendig økes til 100 mg daglig. Redusert dose ved nedsatt nyre‑ og leverfunksjon.

Overdosering
Se G12 Losartan
Kontroll, oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Losartan
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: C09CA01
Cozaar

«MSD»

  • pulver til mikstur 2,5 mg/ml. 1 sett kr 1 066,00.

  • tabletter 12,5 mg. 28 stk. (enpac) kr 91,10(Trinnpris kr 54,80).

  • tabletter 50 mg. 28 stk. (enpac) kr 91,10(Trinnpris kr 68,70), 98 stk. (enpac) kr 240,70(Trinnpris kr 113,10).

  • tabletter 100 mg. 98 stk. (enpac) kr 443,80(Trinnpris kr 148,30).

Cozaar

«Orifarm»

  • tabletter 100 mg. 98 stk. (enpac) kr 443,80(Trinnpris kr 148,30).

Losartan

«KRKA»

  • tabletter 12,5 mg. 28 stk. (enpac) kr 91,10(Trinnpris kr 54,80).

  • tabletter 50 mg. 28 stk. (enpac) kr 91,10(Trinnpris kr 68,70), 98 stk.(enpac) kr 240,70(Trinnpris kr 113,10).

  • tabletter 100 mg. 98 stk. (enpac) kr 443,80(Trinnpris kr 148,30).

L8.6.2.8 Losartan–hydroklortiazid

Publisert: 25.01.2017

Sist endret: 07.11.2018

For utfyllende legemiddelomtale, se  L8.6.2.7 Losartan og L8.1.1.2 Hydroklortiazid
Egenskaper

Kombinasjon av to ulike doser av losartan og av hydroklortiazid for å oppnå fleksibilitet i de synergistiske effekter. Maksimal blodtrykkssenkende effekt oppnås etter ca. 3 ukers behandling.

Dosering og administrasjon

Vanlig start- og vedlikeholdsdose er (50 + 12,5) mg 1 gang daglig som om nødvendig forsøksvis kan økes til (100 + 25) mg daglig. Høyere dose anbefales ikke.

Losartan–hydroklortiazid
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: C09DA01
Cozaar comp.

«Farmagon»

  • tabletter 50 mg losartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 290,30(Trinnpris kr 113,70).

Cozaar comp.

«MSD»

  • tabletter 50 mg losartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 290,30(Trinnpris kr 113,70).

  • tabletter 100 mg losartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 359,60(Trinnpris kr 127,50).

Cozaar comp. forte

«Farmagon»

  • tabletter 100 mg losartan, 25 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 359,60(Trinnpris kr 148,30).

Cozaar comp. forte

«MSD»

  • tabletter 100 mg losartan, 25 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 359,60(Trinnpris kr 148,30).

Hyzaar

«Orifarm»

  • tabletter 50 mg losartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 269,50.

Losartan/Hydrochlorothiazide

«KRKA»

  • tabletter 50 mg losartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 28 stk. (enpac) kr 105,30(Trinnpris kr 69,10), 98 stk. (enpac) kr 290,30(Trinnpris kr 113,70).

  • tabletter 100 mg losartan, 25 mg hydroklortiazid. 28 stk. (enpac) kr 125,80(Trinnpris kr 66,70), 98 stk. (enpac) kr 359,60(Trinnpris kr 148,30).

Losartan/Hydrochlorothiazide

«Sandoz»

  • tabletter 100 mg losartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 28 stk. (enpac) kr 125,80(Trinnpris kr 69,10), 100 stk. (enpac) kr 366,10(Trinnpris kr 129,50).

L8.6.2.9 Olmesartan

Publisert: 25.01.2017

Sist endret: 15.10.2018

Vedrørende indikasjoner, bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og kombinasjon, se L8.6.2 Angiotensin II-reseptorantagonister
Egenskaper
Blodtrykkssenkende effekt sees etter 2 uker, maksimal effekt etter 8 ukers behandling. Dosering en gang daglig gir jevn blodtrykksreduksjon gjennom døgnet. Se også over,  Egenskaper.
Farmakokinetikk
Se Tabell 5 . Olmesartan medoksomil er en prodrug. Biotilgjengeligheten er ca. 25 % ved peroral tilførsel. Fullstendig førstepassasjemetabolisme ved esteraser i tarmveggen og i portveneblod, med omdannelse til aktiv substans. Utskilles via gallen i feces og via nyrene i omtrent like store mengder. Halveringstiden er 10–15 timer.
Dosering og administrasjon

Anbefalt startdose er 10 mg en gang daglig, kan økes til 20 mg en gang daglig. Maksimaldose 40 mg daglig. Hos eldre eller ved lett til moderat nedsatt nyrefunksjon maksimalt 20 mg daglig.

Overdosering
Se G12 Olmesartan
Olmesartan
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: C09CA08
Benetor

«Menarini»

  • tabletter 20 mg. 28 stk. (enpac) kr 200,50.

Olmesartan Medoxomil

«Accord»

  • tabletter 10 mg. 28 stk. (enpac) kr 165,30, 98 stk. (enpac) kr 488,00.

  • tabletter 20 mg. 28 stk. (enpac) kr 198,00, 98 stk. (enpac) kr 602,40.

  • tabletter 40 mg. 28 stk (enpac) kr 229,40, 98 stk. (enpac) kr 712,30.

Olmesartan medoxomil

«KRKA»

  • tabletter 10 mg. 98 stk. (enpac) kr 494,90.

  • tabletter 20 mg. 98 stk. (enpac) kr 609,20.

  • tabletter 40 mg. 98 stk. (enpac) kr 719.20.

Olmetec

«Daiichi Sankyo»

  • tabletter 10 mg. 98 stk. (datopk) kr 495,30.

  • tabletter 20 mg. 98 stk. (datopk) kr 610,00.

  • tabletter 40 mg. 98 stk. (datopk) kr 720,20.

L8.6.2.10 Olmesartan–amlodipin

Publisert: 25.01.2017

Sist endret: 23.08.2018

For utfyllende legemiddelomtale, se  L8.6.2.9 Olmesartan og  L8.5.1.1 Amlodipin
Egenskaper

Kombinasjon av olmesartan og amlodipin for å utnytte den synergistiske effekt ved behandling av hypertensjon.

Dosering og administrasjon

1 tablett daglig.

Olmesartan–amlodipin
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: C09DB02
Alea

«Menarini»

  • tabletter 20 mg olmesartanmedoksomil, 5 mg amlodipin. 28 stk. (enpac) kr 249,40.

Sevikar

«Daiichi Sankyo»

  • tabletter 20 mg olmesartanmedoksomil, 5 mg amlodipin. 98 stk. (datopk) kr 704,50.

  • tabletter 40 mg olmesartanmedoksomil, 5 mg amlodipin. 28 stk. (datopk) kr 260,00, 98 stk. (datopk) kr 809,30.

  • tabletter 40 mg olmesartanmedoksomil, 10 mg amlodipin. 28 stk. (datopk) kr 262,60, 98 stk. (datopk) kr 818,20.

L8.6.2.11 Olmesartan–hydroklortiazid

Publisert: 25.01.2017

Sist endret: 30.07.2018

For utfyllende legemiddelomtale, se  L8.6.2.9 Olmesartan og L8.1.1.2 Hydroklortiazid
Egenskaper

Kombinasjon av olmesartan og hydroklortiazid for å utnytte den synergistiske effekt ved behandling av hypertensjon.

Dosering og administrasjon

1 tablett daglig.

Olmesartan–hydroklortiazid
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: C09DA08
Benetor Comp

«Menarini»

  • tabletter 20 mg olmesartanmedoksomil, 12,5 mg hydroklortiazid. 28 stk. (enpac) kr 212,80.

Olmetec Comp

«Daiichi Sankyo»

  • tabletter 20 mg olmesartanmedoksomil, 12,5 mg hydroklortiazid. 28 stk. (datopk) kr 213,60, 98 stk. (datopk) kr 625,50.

  • tabletter 20 mg olmesartanmedoksomil, 25 mg hydroklortiazid. 98 stk. (datopk) kr 625,50.

L8.6.2.12 Olmesartan–amlodipin–hydroklortiazid

Publisert: 25.01.2017

For utfyllende legemiddelomtale, se  L8.6.2.9 OlmesartanL8.5.1.1 Amlodipin og  L8.1.1.2 Hydroklortiazid
Egenskaper

Kombinasjon av olmesartan, amlodipin og hydroklortiazid for å utnytte den synergistiske effekten ved behandling av hypertensjon.

Dosering og administrasjon

1 tablett daglig.

Olmesartan–amlodipin–hydroklortiazid

Rp. C

Alea Comp

«Menarini»

  • tabletter 20 mg olmesartanmedoksomil, 5 mg amlodipin, 12,5 mg hydroklortiazid. 14 stk. (enpac) kr 151,30.

L8.6.2.13 Telmisartan

Publisert: 25.01.2017

Sist endret: 08.12.2017

Vedrørende indikasjoner, graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og kombinasjon, se L8.6.2 Angiotensin II-reseptorantagonister
Egenskaper
Den antihypertensive effekten inntrer gradvis i løpet av 3 timer etter første dose. Maksimal blodtrykksreduksjon oppnås vanligvis 4–8 uker etter behandlingsstart. Den antihypertensive effekten er konstant i minst 24 timer etter dosering. Se også over,  Egenskaper.
Farmakokinetikk
Se Tabell 5 . Biotilgjengeligheten er 30–60 % ved peroral tilførsel og er doseavhengig. Metaboliseres kun i liten grad i leveren. Inaktiv metabolitt. Utskilles nesten fullstendig via gallen i feces, umetabolisert. Halveringstiden er 24 timer.
Bivirkninger
Gastrointestinale blødninger er rapportert i sjeldne tilfeller og da først og fremst hos pasienter med gastrointestinal sykdom på forhånd. Se også over,  Bivirkninger.
Dosering og administrasjon

Vanlig dose er 40 mg én gang daglig. Noen pasienter kan imidlertid få tilfredsstillende effekt på 20 mg daglig. Om nødvendig kan dosen økes til maksimum 80 mg én gang daglig. Ved mild til moderat nedsatt leverfunksjon bør dosen ikke overstige 40 mg daglig.

Overdosering
Se G12 Telmisartan
Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Telmisartan
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: C09CA07
Micardis

«Boehringer Ingelheim»

  • tabletter 40 mg. 98 stk. (datopk) kr 604,80(Trinnpris kr 271,90).

  • tabletter 80 mg. 98 stk. (datopk) kr 740,60(Trinnpris kr 328,70).

Micardis

«Farmagon»

  • tabletter 40 mg. 98 stk. (enpac) kr 604,80(Trinnpris kr 271,90).

  • tabletter 80 mg. 98 stk. (enpac) kr 740,60(Trinnpris kr 328,70).

Telmisartan

«Actavis»

  • tabletter 40 mg. 98 stk. (enpac) kr 604.00.

  • tabletter 80 mg. 98 stk. (enpac) kr 739.60.

L8.6.2.14 Telmisartan–hydroklortiazid

Publisert: 25.01.2017

Sist endret: 13.03.2018

For utfyllende legemiddelomtale, se  L8.6.2.13 Telmisartan og L8.1.1.2 Hydroklortiazid
Egenskaper

Kombinasjon av telmisartan og hydroklortiazid for å utnytte den synergistiske effekt ved behandling av hypertensjon.

Dosering og administrasjon

1 tablett daglig.

Telmisartan–hydroklortiazid
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: C09DA07
Actelsar

«Actavis»

  • tabletter 80 mg telmisartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 774,10(Trinnpris kr 342,50).

  • tabletter 80 mg telmisartan, 25 mg hydroklortiazid. 28 stk. (enpac) kr 274,00(Trinnpris kr 130,80).

MicardisPlus

«Boehringer Ingelheim»

  • tabletter 80 mg telmisartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 774,10(Trinnpris kr 342,50).

  • tabletter 80 mg telmisartan, 25 mg hydroklortiazid. 28 stk. (enpac) kr 274,00(Trinnpris kr 130,80).

MicardisPlus

«2care 4»

  • tabletter 80 mg telmisartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 774,10(Trinnpris kr 342,50).

L8.6.2.15 Valsartan

Publisert: 25.01.2017

Sist endret: 07.11.2018

Vedrørende indikasjoner, bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og kombinasjon, se L8.6.2 Angiotensin II-reseptorantagonister
Egenskaper
Maksimal blodtrykksreduksjon etter første tablett oppnås etter 4–6 timer. Maksimal effekt ved vedlikeholdsbehandling etter ca. 4 uker. Se også over,  Egenskaper.
Farmakokinetikk
Se  Tabell 5 Angiotensin II-reseptorantagonister. Farmakokinetiske egenskaper. Biotilgjengeligheten er 10–35 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres kun i liten grad i leveren. Inaktiv metabolitt. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces (70 %), resten renalt. Halveringstiden er 6–12 timer.
Dosering og administrasjon

Hypertensjon: Vanligvis 80 mg én gang daglig som om nødvendig kan økes til 160 mg og ev. 320 mg daglig.
Nylig gjennomgått infarkt, hjertesvikt: 20–40 mg 2 ganger daglig, økende til 40 mg, 80 mg og 160 mg 2 ganger daglig, til høyeste dose som tolereres av pasienten. Ved moderat redusert leverfunksjon uten kolestase må dosen ikke overstige 80 mg daglig.

Overdosering
Se G12 Valsartan
Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Valsartan
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: C09CA03
Diovan

«Farmagon»

  • tabletter 80 mg. 98 stk. (enpac) kr 373,60(Trinnpris kr 223,20).

Diovan

«Novartis»

  • mikstur 3 mg/ml. 160 ml kr 123,10

  • tabletter 40 mg. 28 stk. (enpac) kr 130,00(Trinnpris kr 81,90).

  • tabletter 80 mg. 98 stk. (datopk) kr 373,60(Trinnpris kr 223,20).

  • tabletter 160 mg. 98 stk. (datopk) kr 441,00(Trinnpris kr 282,40).

  • tabletter 320 mg. 98 stk. (datopk) kr 762,00(Trinnpris kr 349,50).

Diovan

«2care4»

  • tabletter 80 mg. 28. stk (enpac) kr 136,30, 98 stk. (enpac) kr 387,50.

  • tabletter 160 mg. 98 stk. (enpac) kr 491,90.

Valsartan

«KRKA»

  • tabletter 40 mg. 28 stk. (enpac) kr 136,60.

  • tabletter 80 mg. 98 stk. (enpac) kr 387,50.

  • tabletter 160 mg. 98 stk. (enpac) kr 491,90.

  • tabletter 320 mg. 98 stk. (enpac) kr 947,60.

Valsartan

«Sandoz»

  • tabletter 40 mg. 14 stk. (enpac) kr 80,60, 28 stk. (enpac) kr 130,00(Trinnpris kr 81,90).

  • tabletter 80 mg. 28 stk. (enpac) kr 130,00(Trinnpris kr 89,70), 98 stk. (enpac) kr 366.60.

  • tabletter 160 mg. 28 stk. (enpac) kr 150,10(Trinnpris kr 102,90), 98 stk. (enpac) kr 433,70.

  • tabletter 320 mg. 28 stk. (enpac) kr 245,90, 98 stk. (enpac) kr 754.00.

L8.6.2.16 Valsartan–hydroklortiazid

Publisert: 25.01.2017

Sist endret: 05.09.2018

For utfyllende legemiddelomtale, se L8.6.2.15 Valsartan og  L8.1.1.2 Hydroklortiazid
Egenskaper

Kombinasjon av ulike doser valsartan og hydroklortiazid for å oppnå fleksibilitet i de synergistiske effekter. Maksimal blodtrykkssenkende effekt etter første dose oppnås i løpet av 4–6 timer, og maksimal effekt ved vedlikeholdsbehandling oppnås etter 2–4 uker.

Dosering og administrasjon

En tablett daglig.

Valsartan–hydroklortiazid
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: C09DA03
Corixil 160/12,5

«Farmagon»

  • tabletter 160 mg valsartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 504,40(Trinnpris kr 286,10).

Cotareg 320/12,5

«Orifarm»

  • tabletter 320 mg valsartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (datopk) kr 1095,60.

Diovan Cp 80/12,5

«Farmagon»

  • tabletter 80 mg valsartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 442,50(Trinnpris kr 233,00).

Diovan Cp 160/12,5

«Farmagon»

  • tabletter 160 mg valsartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 504,40(Trinnpris kr 286,10).

Diovan Cp 160/25

«Farmagon»

  • tabletter 160 mg valsartan, 25 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 570,10(Trinnpris kr 307,90).

Diovan Comp 80/12,5

«Novartis»

  • tabletter 80 mg valsartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (datopk) kr 442,50(Trinnpris kr 233,00).

Diovan Comp 80/12,5

«Orifarm»

  • tabletter 80 mg valsartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (datopk) kr 442.20.

Diovan Comp 160/12,5

«Novartis»

  • tabletter 160 mg valsartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (datopk) kr 504,40(Trinnpris kr 286,10).

Diovan Comp 160/25

«Novartis»

  • tabletter 160 mg valsartan, 25 mg hydroklortiazid. 98 stk. (datopk) kr 570,10(Trinnpris kr 307,90).

Diovan Comp 320/12,5

«Novartis»

  • tabletter 320 mg valsartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (datopk) kr 966,20(Trinnpris kr 432,00).

Diovan Comp 320/25

«Novartis»

  • tabletter 320 mg valsartan, 25 mg hydroklortiazid. 98 stk. (datopk) kr 1 097,60(Trinnpris kr 443,60).

Diovan Comp 320/25

«Orifarm»

  • tabletter 320 mg valsartan, 25 mg hydroklortiazid. 98 stk. (datopk) kr 1095.60.

Valsartan/Hydrochlortiazid

«Actavis»

  • tabletter 80 mg valsartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 442,50(Trinnpris kr 233,00).

  • tabletter 160 mg valsartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 504,40(Trinnpris kr 286,10).

  • tabletter 160 mg valsartan, 25 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 570,10(Trinnpris kr 307,90).

  • tabletter 320 mg valsartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 966,20(Trinnpris kr 432,00).

  • tabletter 320 mg valsartan, 25 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 1 097,60(Trinnpris kr 443,60).

Valsartan/Hydrochlorotiazide

«KRKA»

  • tabletter 80 mg valsartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 438,30.

  • tabletter 160 mg valsartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 547,30.

  • tabletter 160 mg valsartan, 25 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 612,80.

  • tabletter 320 mg valsartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 1058,40.

  • tabletter 320 mg valsartan, 25 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 1189,40.

Valsartan/Hydrochlorotiazide

«Sandoz»

  • tabletter 80 mg valsartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 28 stk. (enpac) kr 150,60(Trinnpris kr 89,50), 98 stk. (enpac) kr 435,30.

  • tabletter 160 mg valsartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 28 stk. (enpac) kr 169,00(Trinnpris kr 104,10), 98 stk. (enpac) kr 497,00.

  • tabletter 160 mg valsartan, 25 mg hydroklortiazid. 28 stk. (enpac) kr 188,60, 98 stk. (enpac) kr 562,50.

  • tabletter 320 mg valsartan, 12,5 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 957,70.

  • tabletter 320 mg valsartan, 25 mg hydroklortiazid. 98 stk. (enpac) kr 1088,80.

L8.6.2 Angiotensin II-reseptorantagonister