Norsk legemiddelhåndbok

L10.2.1 Adrenerge beta-2-reseptoragonister

Publisert: 27.01.2016

Sist endret: 23.09.2016

Bambuterol ( ), formoterol ( ), formoterol-aklidinium ( ), formoterol-beklometason ( ), formoterol-budesonid ( ), formoterol-flutikason ( ), indakaterol ( ), indakaterol-glykopyrron ( ), olodaterol ( ), olodaterol-tiotropium ( ), salbutamol ( ), salmeterol ( ), salmeterol-flutikason ( ), terbutalin ( ), vilanterol-flutikason ( ), vilanterol-umeklidinium ( )
Egenskaper

Hovedsaklig bronkodilatatorisk effekt via relaksasjon av bronkialmuskulatur. Mindre fremtredende tilleggseffekter: stimulerer mukociliær transport, reduserer karpermeabilitet, kan hemme mediatorfrigjøring fra mastceller og basofile granulocytter. Virkningen på hjertet er liten i terapeutiske doser. Det er forskjell på de enkelte midlene mht. hvor raskt effekten kommer og hvor lenge den varer etter inhalasjon:

  1. For de raskt- og kortvirkende inntrer effekten etter noen minutter og varer fra 4–6 timer (salbutamol, terbutalin)

  2. Effekten av formoterol inntrer etter få minutter og varer i ca. 12 timer

  3. Effekten av salmeterol inntrer etter 10–20 minutter og varer i minst 12 timer

  4. Effekten av vilanterol inntrer etter 15 minutter og varer > 24 timer

Bambuterol finnes bare til peroral bruk (tabletter). Det er en prodrug til terbutalin og har lang virkningstid (minst 24 timer). Salbutamol og terbutalin finnes også til peroral administrasjon; terbutalin også som injeksjonsvæske.
Kortvarige adrenerge beta-2-agonister har bare symptomatisk effekt og skal bare brukes ved behov. NB! Voksne som har behov for mer enn 3 inhalasjoner beta-2-agonister i løpet av en uke eller har nattlige astmasymptomer, skal bruke inhalasjonsglukokortikoider regelmessig som profylakse. Pasienten skal i tillegg alltid ha med seg et inhalasjonspreparat av salbutamol eller terbutalin for å behandle akuttanfall som måtte komme. Regelmessig bruk av disse midlene uten samtidig bruk av inhalasjonsglukokortikoider er uheldig.
Konkurranseidrett og inhalasjonspreparater av beta-2-agonister, se dopingkapitlet .
Bivirkninger

Tremor, perifer vasodilatasjon med nasalstenose. Hypokalemi kan opptre. Takykardi forekommer, som følge av perifer vasodilatasjon eller direkte effekt på hjertet.

Overdosering
Se G12 Selektive beta-2-agonister.
Graviditet, amming

Graviditet: Det er ikke funnet holdepunkter for fosterskade, men eksisterende data er sparsomme. Systemisk tilførsel kan virke rihemmende og kan utsette starten av fødselen. Inhalasjonsbehandling antas ikke å påvirke fødsel, og det er viktig fortsatt å behandle bronkokonstriksjon selv om fødsel er nær forestående.
Amming: Opplysninger mangler for bambuterol, formoterol og vilanterol. Det er påvist minimal overgang til morsmelk for terbutalin og for salbutamol. Risiko for farmakologiske effekter hos brysternærte barn ansees som liten ved inhalasjonsbehandling.

Forsiktighetsregler

Ved systemisk tilførsel må forsiktighet utvises ved tyreotoksikose, hypertensjon og koronar hjertesykdom. Det samme gjelder ved inhalasjon av store doser. Risikoen for hypokalemi øker ved samtidig bruk av xantinderivater, glukokortikoider, diuretika og hypoksi. Midlene øker risiko for hyperglykemi hos diabetikere.

Informasjon til pasient
Lege må kontaktes om symptomene blir verre eller PEF lavere til tross for bruk av høyere doser og inhalasjonsglukokortikoider.
Valg av administrasjonsformer, se behandling av obstruktiv lungesykdom .

L10.2.1 Adrenerge beta-2-reseptoragonister