Norsk legemiddelhåndbok

L12.3.1 Histamin H2 ‑antagonister

Publisert: 26.01.2016

Cimetidin ( ), famotidin ( ), ranitidin ( )
Egenskaper
Konkurrerer med histamin om H2‑reseptorer og hemmer basal og stimulert syresekresjon. Lindrer symptomer, påskynder tilheling og forhindrer residiv ved ulcussykdom og gastroøsofageal reflukssykdom. Famotidin og ranitidin har mindre tendens til interaksjoner og muligens mindre bivirkninger enn cimetidin.
Indikasjon

Gastroøsofageal reflukssykdom og ulcussykdom. Profylaktisk mot blødning pga. stressulcus hos kritisk syke pasienter. Forebygging av legemiddelinduserte mage- og duodenalsår hos risikopasienter.
Reseptfri bruk mot halsbrann og sure oppstøt.

Bivirkninger

Bivirkninger er sjeldne. Svimmelhet, hodepine, tretthet og rhinitt kan forekomme. Mental konfusjon kan forekomme hos eldre og hos pasienter med dårlig lever‑ og nyrefunksjon og da først og fremst med cimetidin. Lett transaminaseøkning og granulocytopeni kan forekomme. Lett kreatininøkning kan sees med cimetidin. Gynekomasti og impotens kan opptre ved langtidsbehandling, først og fremst med store doser cimetidin.

Overdosering
Se G12 H2-reseptorantagonister
Graviditet, amming

Graviditet: En kontrollert, prospektiv undersøkelse har ikke gitt holdepunkter for teratogen effekt hos mennesker. Det er størst erfaring med ranitidin.
Amming: Risiko for farmakologiske effekter på barnet ved amming er liten ved sporadisk bruk av terapeutiske doser. Se også de enkelte legemidlene.

Forsiktighetsregler

Ved nedsatt lever‑ og nyrefunksjon og hos eldre bør cimetidindosen reduseres. Også dosen av de andre H2‑antagonistene bør avpasses etter nyrefunksjonen.

L12.3.1.1 Cimetidin

Publisert: 26.01.2016

For mer informasjon og vedrørende egenskaper, indikasjoner og bivirkninger, se L12.3.1 Histamin H2 ‑antagonister
Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 70 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i leveren ved P450-isoenzymer. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, 50–75 % umetabolisert. Aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er ca. 2 timer. Cimetidin hemmer flere mikrosomale enzymer.

Dosering og administrasjon
  • Peroralt: 800 mg om kvelden ved duodenal‑ eller ventrikkelsår. Ev. 400 mg morgen og kveld. Behandlingen bør vare minst 4 uker ved duodenalsår og 4–8 uker ved ventrikkelsår.

    • Ved refluksøsofagitt 400–800 mg × 2

    • Vedlikeholdsbehandling ved residiverende duodenalsår: 400 mg om kvelden

  • Parenteralt: 200 mg langsomt intravenøst (3–5 minutter) hver 4.–6. time, maksimalt 2 g per døgn

Dosen reduseres ved nedsatt nyrefunksjon og/eller leverfunksjon.

Overdosering
Se G12  Cimetidin
Graviditet, amming
Graviditet: Se foran .
Amming: Overgang til morsmelk er høy (muligens aktivt opptak). Teoretisk mulighet for hemning av barnets mikrosomale enzymer.
Forsiktighetsregler

Reduser dosen ved nedsatt lever- og nyrefunksjon. (NB! Eldre.) Hvis mulig, unngå intravenøs injeksjon (heller infusjon) ved høy dosering og ved hjertesykdom (arytmier).

Cimetidin

Rp. C

Søknad Legemiddelverket via apotek, se .
Cimetidin

«Alpharma»

  • tabletter 400 mg. 100 stk.

  • tabletter 800 mg. 50 stk.

Tagamet

«GlaxoSmithKline»

  • injeksjonsvæske 100 mg/ml. 20 × 2 ml.

L12.3.1.2 Famotidin

Publisert: 26.01.2016

For mer informasjon og vedrørende egenskaper, indikasjoner og bivirkninger, se L12.3.1 Histamin H2 ‑antagonister
Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 20–60 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i leveren. Inaktiv hovedmetabolitt som hovedsakelig utskilles via nyrene (25–30 %) umetabolisert. Aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er 3–4 timer.

Dosering og administrasjon
  • Peroralt: Ved duodenalsår eller ventrikkelsår 40 mg om kvelden i 4–8 uker

    • Vedlikeholdsbehandling ved residiverende duodenalsår 20 mg om kvelden

    • Ved refluksøsofagitt 20–40 mg × 2

Resptfri bruk mot halsbrann og sure oppstøt: 10 mg ved behov, maksimalt 20 mg per døgn. Ikke sammenhengende i mer enn 2 uker.

Dosen reduseres ved nedsatt nyrefunksjon.

Overdosering
Se G12  Famotidin
Graviditet, amming
Graviditet: Se . Erfaring med bruk hos gravide er begrenset.
Amming: Overgang til morsmelk er liten.
Forsiktighetsregler

Nedsatt nyrefunksjon.

Famotidin
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: A02BA03

*Pakningen er unntatt fra reseptplikten.

Pepcid

«McNeil»

  • tabletter 10 mg. *24 stk. (enpac).

L12.3.1.3 Famotidin–antacida

Publisert: 26.01.2016

For mer informasjon, se L12.3.1.2 Famotidin og  L12.1 Antacida
Egenskaper

Hemmer produksjonen av saltsyre og pepsin samt reduserer volumet av magesaftsekresjon. Syrenøytraliserende kapasitet per tablett er 21 mmol.

Farmakokinetikk
Famotidin: Se . Kalsiumkarbonat og magnesiumhydroksid omdannes av magesyren til løselige kloridsalter. Ca. 10 % av kalsium og 15–20 % av magnesium absorberes. Utskilles hurtig via nyrene. Resten utskilles i feces.
Indikasjon

Kortvarig behandling av halsbrann og sure oppstøt hos voksne og ungdom over 16 år.

Dosering og administrasjon

En tablett tygges grundig når symptomene oppstår og svelges fortrinnsvis med et glass vann. Doseringen skal ikke overskride to tabletter per døgn for å unngå GI-symptomer eller elektrolyttforstyrrelser.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset.
Amming: Overgang til morsmelk er liten.

Forsiktighetsregler

Nedsatt nyrefunksjon.

Famotidin–antacida

Rp. C

*Pakningen er unntatt fra reseptplikten.

Preparatet er meldt midlertidig utgått desember 2014.

Pepcidduo

«McNeil»

  • tyggetabletter 10 mg famotidin, 165 mg magnesiumhydroksid, 800 mg kalsiumkarbonat. *12 stk., *24 stk.

L12.3.1.4 Ranitidin

Publisert: 26.01.2016

Sist endret: 19.06.2018

For mer informasjon og vedrørende egenskaper, indikasjoner og bivirkninger, se L12.3.1 Histamin H2 ‑antagonister
Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 40–90 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i leveren. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, 30–70 % umetabolisert. Aktiv tubulær sekresjon. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon, og utskilles også i feces. Halveringstiden er 2–3 timer.

Dosering og administrasjon
  1. Voksne:

    1. Peroralt: Ved duodenal‑ eller ventrikkelsår 300 mg om kvelden, ev. 150 mg morgen og kveld i 4–8 uker

      • Vedlikeholdsbehandling ved residiverende ulcus duodeni 150 mg om kvelden

      • Ved refluksøsofagitt 150–300 mg morgen og kveld

    2. Parenteralt: 50 mg som intravenøs injeksjon eller infusjon × 3–4

  2. Barn: 2–4 mg/kg kroppsvekt × 2, inntil 300 mg per døgn

Dosen reduseres ved nedsatt nyrefunksjon og sterkt redusert leverfunksjon (gjelder både barn og voksne).

Overdosering
Se G12 Ranitidin
Graviditet, amming
Graviditet: Se .
Amming: Overgang til morsmelk er moderat.
Forsiktighetsregler

Nedsatt nyrefunksjon. Alvorlig leversykdom. Akutt porfyri. Rask injeksjon kan gi bradykardi ved hjertesykdom.

Ranitidin
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: A02BA02
Ranitidin

«Ratiopharm»

  • tabletter 150 mg. 60 stk. (enpac) kr 76,20, 90 stk. (enpac) kr 98,60.

  • tabletter 300 mg. 90 stk. (enpac) kr 143,20.

Ranitidin

«Sandoz»

  • tabletter 150 mg. 30 stk. (enpac) kr 76,40, 100 stk. (enpac) kr 116,30.

  • tabletter 300 mg. 30 stk. (enpac) kr 76,40, 100 stk. (enpac) kr 191,90.

Ranitidine

«Alliance Pharmac.»

Søknad Legemiddelverket via apotek, se .
  • infusjons/injeksjonsvæske 25 mg/ml. 5 x 2 ml. 

Ranitidine

«Rosemont»

Søknad Legemiddelverket via apotek, se .
  • mikstur 15 mg/ml. 300 ml. 

Ranitidine

«Sovereign»

Søknad Legemiddelverket via apotek, se .
  • brusetabletter 150 mg. 60 stk. 

  • brusetabletter 300 mg. 30 stk. 

Zantac

«GlaxoSmithKline»

  • brusetabletter 150 mg. 30 stk. kr 68,60(Trinnpris kr 68,60).

  • injeksjonsvæske 25 mg/ml. 5 × 2 ml kr 69,10.

  • tabletter 150 mg. 60 stk. kr 79,20.

L12.3.1 Histamin H2 ‑antagonister