Norsk legemiddelhåndbok

L17.1.1 Ikke‑steroide antiinflammatoriske midler (NSAID)

Publisert: 10.06.2016

Sist endret: 20.01.2017

NSAID

Ikke-selektive NSAID: Acetylsalisylsyre ( ), deksibuprofen ( ), deksketoprofen ( ), diklofenak ( ), diklofenak-misoprostol ( ), ibuprofen ( ), indometacin ( ), ketoprofen ( ), ketorolak ( ), meloksikam ( ), nabumeton ( ), naproksen ( ), naproksen-esomeprazol ( ), piroksikam ( ), tolfenam ( )
Selektive NSAID: Koksiber: Celekoksib ( ), etorikoksib ( ), parekoksib ( )
Egenskaper
Raskt innsettende antiinflammatorisk, analgetisk og antipyretisk effekt. Symptomdempende effekt ved revmatiske sykdommer, men ingen sikker sykdomsmodifiserende virkning. Kan også være nyttig som analgetika i noen tilfeller hvor inflammasjon ikke er en viktig del av smertegenesen, f.eks. ved tannekstraksjoner, postoperative smerter, menstruasjonssmerter og migrene.

Den viktigste virkningsmekanismen for NSAID synes å være hemning av prostaglandinsyntesen via blokkering av enzymet syklooksygenase (COX) i de fleste av kroppens celletyper, inkludert inflammatoriske celler. Midlene påvirker også nøytrofile granulocytter og makrofager.

Enzymet syklooksygenase finnes i to former, syklooksygenase-1 (COX-1) og syklooksygenase-2 (COX-2). COX-1 er konstitutivt til stede i mange celler og vev. Hemning av COX-1 medfører reduksjon av blodplatenes aggregering. Dessuten reduseres produksjonen av prostaglandiner med protektive effekter i mageslimhinnen, noe som bryter balansen mellom beskyttende og skadelige faktorer i slimhinnen. Konsekvenser av COX-1-hemning vil kunne være økt blødningstendens og økt risiko for magesår, gastrointestinale blødninger og gastroduodenale perforasjoner. COX-1-indusert platehemning utnyttes også terapeutisk, først og fremst med lavdose acetylsalisylsyre, for å forebygge tromboembolisk sykdom. Acetylsalisylsyre gir i motsetning til de andre NSAID irreversibel hemning av plateaggregasjonen. (Se .)

COX-2 oppreguleres (induseres) ved inflammasjon. Hemning av COX-2 er en viktig forklaring på antiinflammatoriske og analgetiske effekter av NSAID. Konstitutivt uttrykt COX-2 er også til stede, bl.a. i nyre og vaskulært endotel.

Tradisjonelle NSAID er hemmere av både COX-1 og COX-2 (ikke-selektive hemmere). Hemning av konstitutivt COX-1 forklarer mange av midlenes bivirkninger, særlig hemning av blodplatenes aggregering og risiko for magesår, gastrointestinale blødninger og gastroduodenale perforasjoner. Hemningen av COX‑1 varierer mellom ulike NSAID. Diklofenak, meloksikam og nabumeton er sannsynligvis svakere hemmere av COX-1 (litt mer COX-2-selektive) enn mange av de andre tradisjonelle NSAID.

Koksiber, eller selektive COX-2-hemmere (celekoksib, etorikoksib, parekoksib) er en gruppe NSAID som ikke hemmer COX-1 i terapeutiske doser. De gir lavere risiko for magesår og hemmer heller ikke blodplatenes aggregering. Imidlertid har kontrollerte kliniske studier og farmakoepidemiologiske undersøkelser vist at koksiber gir økt forekomst av trombotiske kardiovaskulære hendelser. Slike funn gjorde at rofekoksib (Vioxx) ble trukket fra markedet i 2004. Det er behov for flere studier som viser i hvilke subgrupper av pasienter COX-2-hemmere bør foretrekkes fremfor tradisjonelle NSAID.

Mekanismen for den protrombotiske effekt av koksiber er trolig større hemning av dannelsen av prostasyklin (COX-2-mediert) enn av tromboksan (COX-1-mediert) i små kar, noe som i så fall tilsier at trombotiske kardiovaskulære bivirkninger er en klasseeffekt for COX-2-selektive NSAID.

Metaanalyser og nyere farmakoepidemiologiske undersøkelser har vist at tradisjonelle NSAID (med unntak av naproksen som er en sterk COX-1-hemmer) også er assosiert med økt forekomst av trombotiske kardiovaskulære hendelser. MEDAL-programmet viste også at det ikke var forskjell i forekomst av kardiovaskulære hendelser mellom diklofenak og etorikoksib.

En felleseuropeisk gjennomgang av data viser at diklofenak øker risikoen for hjerte- og karsykdommer og derfor er kontraindisert hos pasienter med slik sykdom.

Legemiddelmyndighetene har gitt advarsel om bruk av koksiber hos pasienter med aterosklerotisk hjertesykdom eller tidligere hjerneslag, og at varsomhet skal anvendes i forskrivning av slike legemidler til pasienter med risikofaktorer for hjerte- og karsykdom som hypertensjon, hyperlipidemi (økt kolesterolnivå), diabetes og røyking, samt hos pasienter med perifer vaskulær sykdom. Det rettes imidlertid et økende søkelys mot alle ikke-selektive NSAID når det gjelder slike bivirkninger. En god klinisk anbefaling bør være at forskrivning av koksiber og NSAID må veies mot risiko for alvorlige bivirkninger, særlig kardiovaskulære og gastrointestinale. Tilsvarende bør man, ved spørsmål om vedlikehold av behandlingen, vurdere risiko i forhold til oppnådd helsegevinst (som pasienten selv vil kunne beskrive ved at det dreier seg om symptommodifiserende legemidler).

Farmakokinetikk

NSAID absorberes hurtig og nesten fullstendig med maksimal plasmakonsentrasjon innen 1–4 timer. Enterotabletter har forsinket absorpsjon og bør ikke benyttes når man ønsker raskt innsettende effekt. NSAID har høy plasmaproteinbindingsgrad (over 90 %). Se for øvrig under de enkelte substansene.
Plasmakonsentrasjonsmålinger har ikke hatt noen relevans for å fastsette doseringen, med unntak av antirevmatiske doser av acetylsalisylsyre. Sistnevnte legemiddel brukes nå i liten grad i behandling av muskel- og skjelettsykdommer.

Indikasjoner

De forskjellige NSAID har i prinsippet lik virkningsprofil, men litt ulike godkjente indikasjoner.

  • Akutte og kroniske inflammasjonstilstander i muskel- og skjelettsystemet.

  • Artrose.

  • Feber: Acetylsalisylsyre og ibuprofen er godkjent for bruk ved feber. Ibuprofen bør antakelig foretrekkes fremfor acetylsalisylsyre pga. risiko for bivirkninger (se også T19.1 Feber).
  • Tromboseprofylakse: Acetylsalisylsyre er godt dokumentert i profylakse av arteriell tromboembolisk sykdom etter hjerteinfarkt, ved ustabil angina pectoris og ved TIA (se ,  og T8.9.1 Hjerneslag ).
  • Dysmenoré: Indikasjon dysmenoré er godkjent for diklofenak, ibuprofen, ketoprofen, naproksen og piroksikam.

  • Familiær adenomatøs polypose (FAP): Godkjent for celekoksib.

  • Keratose: Aktinisk keratose: Godkjent for diklofenak (Solaraze gel).

  • Nyre- og gallesteinssmerter: Prostaglandinsyntesehemmere kan være effektive ved nyre- og galleveiskolikk. Reduksjon i ødem vil føre til trykkfall og redusert smerte. Selv om dette må antas å være en generell effekt av ikke‑steroide antiinflammatoriske midler, er bare indometacin og diklofenak (som injeksjon) godkjent ved disse tilstandene (begge to for nyresteinskolikk, men bare indometacin for gallesteinskolikk).

  • Menoragi: Godkjent for naproksen.

  • Migrene: Godkjent for diklofenak, naproksen og tolfenam).

  • Persisterende ductus arteriosus hos nyfødte: Godkjent for ibuprofen.

  • Smerter: Lette til moderate smerter (muskel- og skjelettsmerter, hodepine), også lettere smerter etter traumer, postoperative smerter, kreftsmerter. Ketorolak (intravenøst/intramuskulært) kan ha analgetisk effekt tilsvarende 6–12 mg morfin ved postoperative smerter. Diklofenak (intramuskulært) og indometacin (intramuskulært/intravenøst) kan ha tilsvarende sterke smertestillende effekter.

    Selektive NSAID (koksiber) kan ha fordeler ved behandling av postoperative smerter ved at de ikke hemmer COX-1 og derfor ikke øker blødningstendens. Anbefalt dose for parekoksib er 40 mg intramuskulært eller intravenøst.

  • Øye: Bromfenak øyedråper: Postoperativ ikke-infeksiøs øyebetennelse etter kataraktekstraksjon hos voksne. Diklofenak øyedråper: Pre- og postoperativt, smertefulle posttraumatiske tilstander i kornea og konjunktiva, herunder fotoelektrisk keratitt og snøblindhet. Kronisk, ikke infeksiøs konjunktivitt. Nepafenak øyedråper: Forebygging og behandling av postoperativ smerte og ikke-infeksiøs betennelse assosiert med katarktkirurgi.

Valg av legemiddel

Det er små forskjeller mellom de ulike typer NSAID mht. analgetisk og antiinflammatorisk effekt. Imidlertid kan man se at én pasient kan respondere ulikt på forskjellige NSAID, og det kan derfor være aktuelt å prøve seg frem med forskjellige typer ved dårlig effekt.

Risikoen for alvorlige gastrointestinale bivirkninger er sannsynligvis mediert gjennom hemning av COX-1. Selektive NSAID (koksiber) gir derfor mindre forekomst enn ikke-selektive NSAID av både dyspepsi, endoskopiske lesjoner og gastrointestinale ulcuskomplikasjoner. Koksiber skal ikke brukes hos pasienter med aterosklerotisk hjertesykdom eller tidligere hjerneslag. Man skal være generelt varsom med bruk av NSAID hos pasienter med hypertensjon. Særlig etorikoksib har vist økt forekomst av hypertensjon sammenlignet med diklofenak.

Diklofenak er kontraindisert hos pasienter med kjent hjerte- og karsykdom (hjertesvikt, iskemisk hjertesykdom, perifer arteriell sykdom, cerebrovaskulær sykdom). Data fra EMA viser også at diklofenak øker risikoen for hjerte- og karsykdom. Bruksområdet er derfor innskrenket til: Korttidsbehandling av milde til moderate smerter som hodepine, tannpine, menstruasjonssmerter, muskel- og leddsmerter.

Acetylsalisylsyre skal ikke gis til barn under 10 år, ved feber ikke til barn og ungdommer under 18 år.

Doseringsregler

Ved kroniske revmatiske sykdommer/smertetilstander anbefales det vanligvis at effekten vurderes etter et seponeringsforsøk, hvor man verifiserer at legemidlet virkelig har en symptomdempende effekt på smerte, stivhet og/eller bevegelsesevne/funksjon. Intermitterende behandling bør forsøkes, styrt etter sykdommens og smertens intensitet. Dessuten bør man bruke laveste dose som har effekt. Preparatvalg og indikasjon må sees i sammenheng med om pasienten har hypertensjon, hjertesykdom og høy risiko for magesår. Ved dysmenoré og akutte inflammasjoner: høy initial dosering, kort varighet av behandlingen.

Bivirkninger
  • Gastrointestinale bivirkninger, fra dyspeptiske symptomer til livstruende blødninger og perforasjoner. Symptomene kan skrive seg fra øsofagus, ventrikkel, duodenum, tynntarm og kolon/rektum, men ventrikkel‑ og duodenalforandringene er hyppigst og klinisk mest viktige. Det er ikke sammenheng mellom grad av slimhinneforandringer og symptomatisk besvær. Høy alder, tidligere ulcussykdom, samtidig bruk av glukokortikoider øker risikoen for gastrointestinale komplikasjoner (alvorlig magesår, gastrointestinal blødning, perforasjon). Det er sammenheng mellom dose av NSAID og utvikling av ulcussykdom, og man bør alltid tilstrebe å bruke den lavest mulige effektive dosen i kortest mulig tid. Intermitterende behandling bør etterstrebes.

    Selektive NSAID som ikke hemmer COX-1 (koksiber), bør foretrekkes hos pasienter med risiko for gastrointestinale bivirkninger. Koksiber kan også gi magesmerter og dyspepsi, men med mindre forekomst enn tradisjonelle NSAID.

    Alternativt kan ulcusprofylakse overveies hos risikopasienter i form av protonpumpehemmer eller misoprostol, ev. kombinasjonen diklofenak–misoprostol. H2‑antagonister kan ha en beskyttende effekt mot ulcus duodeni. Ved dyspeptisk besvær kan symptomatisk behandling med ulcusmidler forsøkes sammen med NSAID (H2‑antagonister, protonpumpehemmere, antacida, sukralfat).

  • Nyre og kretsløp: Hos pasienter med nyresvikt eller alvorlig hjertesvikt kan NSAID (både selektive og ikke-selektive) føre til ytterligere reduksjon i nyrefunksjonen med nedsatt nyregjennomblødning og natriumretensjon. Forverring eller fremprovosering av hypertensjon er blitt rapportert, likeledes hjertesvikt.

  • Hjerte/tromboser: Forsiktighet bør utvises hos pasienter med koronarsykdom. 

  • Andre: Bronkokonstriksjon kan utløses eller forverres hos spesielt utsatte pasienter som allergikere og astmatikere, samt personer med kjent overømfintlighet for acetylsalisylsyre (kryssreaktivitet innen hele gruppen prostaglandinsyntesehemmere). Noen studier indikerer at dette problemet kan være mindre med koksiber. Cerebrale bivirkninger (hodepine, svimmelhet, depresjon, hallusinasjoner, øresus) er hyppigst hos eldre, til en viss grad doseavhengige, og sees hyppigst med indometacin. Generell blødningstendens pga. den hemmende effekt på blodplateaggregering (gjelder ikke koksiber).

  • Sjeldne: Utslett og allergisk reaksjon, forhøyede leverenzymnivåer (sannsynligvis hyppigere med diklofenak enn andre NSAID), histologiske leverforandringer, hematologiske bivirkninger (aplastisk anemi, agranulocytose, levkopeni, trombocytopeni). NSAID er blant de viktigste legemiddelårsaker til anafylaktisk sjokk, Stevens–Johnsons syndrom og Lyells syndrom. Celekoksib og parekoksib er sannsynligvis assosiert med økt forekomst av utslett hos sulfaallergikere.

Graviditet, amming
Graviditet: Acetylsalisylsyre er i noen studier rapportert å øke risikoen for misdannelser. I dyreforsøk er flere NSAID teratogene. Selv om det er motstridende data, gir selve virkningsmekanismen for alle disse stoffene grunn til en viss tilbakeholdenhet. NSAID kan også gi føtal nyreskade med oligohydramniosis. De siste måneder av svangerskapet bør en dessuten være forsiktig pga. risiko for blødning og lukking av ductus arteriosus in utero med pulmonal hypertensjon som følge. NSAID virker rihemmende. Koksiber skal ikke brukes av gravide. Se også  .
Amming: Ingen av de vanligste NSAID synes å overføres i mengder som gir farmakologiske effekter hos det brysternærte barnet ved bruk av enkeltdoser eller middelshøye doser som vedlikeholdsbehandling. Ved valget mellom flere NSAID er kort plasmahalveringstid og lav toksisitet av størst betydning. Diklofenak og ibuprofen er førstevalg. Opplysninger om overgang til morsmelk av COX-2-hemmerne og klinisk erfaring ved bruk hos ammende er begrenset. Se også  .

NSAIDs bør ikke brukes ved subfertilitet.

Forsiktighetsregler

Behandling bør gjennomføres med lavest mulig effektive dose. Legemidler med kort plasmahalveringstid foretrekkes fremfor midler med lang plasmahalveringstid hos pasienter med økt risiko for alvorlige bivirkninger. Depotformuleringer og enterotabletter gir ikke vesentlig mindre risiko for alvorlige bivirkninger enn vanlige formuleringer.

Stor forsiktighet bør utvises hos pasienter med koronarsykdom, hjertesvikt og kjent hypertensjon, for diklofenak også ved hyperlipidemi, diabetes og røyking. Ikke-selektive NSAID bør ikke brukes til blødere eller andre med redusert hemostasekontroll (f.eks. antikoagulerte pasienter). Stor forsiktighet bør utvises ved tidligere ulcus og hos pasienter med høy risiko for ulcussykdom (se foran under gastrointestinale bivirkninger, ). Seponering, spesielt av acetylsalisylsyre, ev. også ikke-selektive NSAID, bør overveies ved operasjoner (tidspunkt avhengig av plasmahalveringstid) og større skader pga. blødningsrisiko. Seponeringstidspunkt bør avklares med den kliniske avdelingen som ev. skal utføre en elektiv kirurgisk prosedyre. Forsiktighet bør utvises hos pasienter med inflammatorisk tarmsykdom.
Stor varsomhet til pasienter med sterkt nedsatt nyre‑ eller leverfunksjon (cirrhose). Forsiktighet hos pasienter med væskeretensjon og hos brukere av diuretika. Generelt bør NSAIDs unngås i svangerskap (se foran ). Ibuprofen og naproksen kan brukes i deler av svangerskapet, men må uansett seponeres 8 uker før termin. (Ref www.stolav.no )

NSAID kan maskere vanlige tegn og symptomer på infeksjoner.

Langtidsbruk av ibuprofen kan redusere den blodproppforebyggende effekten av lavdose acetylsalisylsyre. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Kontraindikasjoner

Må ikke brukes ved kjent overømfintlighet. Celekoksib og parekoksib er kontraindisert ved kjent sulfaallergi. Salisylindusert astma (risiko for akutt bronkokonstriksjon (astma)). Hvis en pasient har reagert med akutt bronkokonstriksjon på ett av disse midlene, er det stor risiko for en tilsvarende reaksjon på de andre. Ev. terapiforsøk med lavdose av koksib eller et ikke-selektivt NSAID med kort plasmahalveringstid (ketoprofen, ibuprofen, diklofenak). Aktivt ulcus pepticum, pågående gastrointestinal blødning. Selektive COX-2-hemmere er kontraindisert hos pasienter med aterosklerotisk hjertesykdom eller tidligere hjerneslag.

Diklofenak er kontraindisert hos pasienter med kjent hjerte- og karsykdom som hjertesvikt (NYHA-klasse II-IV), iskemisk hjerteykdom, perifer arteriell sykdom eller cerebrovaskulær sykdom.

Spesielle forhold hos eldre/kontraindikasjoner
Se STOPP  og NorGeP 
Kontroll og oppfølging

Oppmerksomhet om aktuelle bivirkninger. Oftest bør dosereduksjon (ev. seponering) vurderes etter en stund for å evaluere behandlingseffekten.

Overdosering
Overdoseringssymptomer som kvalme, svimmelhet, hodepine og brekninger kan forekomme. Størst risiko med acetylsalisylsyre, særlig hos små barn (metningskinetikk) (se ). Se ellers G12 Antiinflammatoriske og antirevmatiske midler, ekskl. steroider.
Informasjon til pasient

Vanligste bivirkninger (gastrointestinale, cerebrale, allergi/bronkial obstruksjon, væskeretensjon (ved nyre‑ og/eller hjertesvikt og alvorlig leversykdom)). Tablettene bør tas med rikelig drikke og helst utenom måltid for å oppnå rask effekt.. Ved å ta tablettene til mat, kan muligens risikoen for bivirkninger fra magen reduseres. For enterotabletter spiller dette imidlertid ingen rolle.
Ved høy risiko for gastrointestinale bivirkninger bør det vurderes tillegg av protonpumpehemmer. Symptomlindring med NSAID bør skje med kortest mulig varighet og lavest effektive dose.

De forskjellige NSAID doseres individuelt. Siden legemidlene har en symptomdempende effekt, kan pasientene i mange tilfeller prøve seg frem innenfor visse doseringsrammer, dvs. med intermitterende behandling styrt etter egne subjektive plager (f.eks. døgndoser naproksen 0,5–1 g, ketoprofen 0,1–0,3 g, piroksikam 10–20 mg, ibuprofen 1,2–2,4 g osv.). Dette betyr at pasientene kan gå ned i dose på egen hånd når de får mindre smerter og stivhet, og øke dosen når de får symptomene tilbake.
NSAID må ikke kombineres med hverandre eller andre midler som påvirker hemostasen, f.eks. warfarin, uten etter klar avtale med lege. NB! Reseptfrie pakninger.

L17.1.1.1 Acetylsalisylsyre

Publisert: 10.06.2016

Sist endret: 09.08.2016

Hovedbruksområde for acetylsalisylsyre er nå antitrombotisk. Virkestoffomtalen er derfor flyttet til L4.5 Antitrombotiske midler. Se  L4.5.7.1 Acetylsalisylsyre

L17.1.1.2 Bromfenak

Publisert: 10.06.2016

Egenskaper

Ikke-steroid antiinflammatorisk middel. Antatt virkningsmekanisme er evnen til å blokkere prostaglandinsyntesen ved å hemme primær syklooksygenase-2 (COX-2). COX-1 hemmes i liten grad.

Farmakokinetikk

Trenger effektivt gjennom hornhinnen. Høy grad av binding til plasmaproteiner. Halveringstid i kammervæske 1,4 timer. Rask eliminasjon, 82 % via urin, 13 % via feces. Metaboliseres antagelig primært av CYP2C9.

Indikasjoner

Postoperativ ikke-infeksiøs øyebetennelse etter kataraktekstraksjon hos voksne.

Dosering og administrasjon

Anbefalt dose 1 dråpe i øyet/øynene 2 ganger daglig fra dagen etter kataraktoperasjonen og de 2 første ukene etter operasjon. Maksimal behandlingstid er 2 uker.

Overdosering
Se G12 Bromfenak
Bivirkninger
Se . Øyeirritasjon. Synsforstyrrelser.
Graviditet, amming
Graviditet: Se . Systemisk eksponering er ubetydelig. Bruk bør likevel unngås i 3. trimester.
Amming: Kan brukes under amming.
Kontraindikasjoner

Astma, urtikaria eller akutt rhinitt fremkalt av prostaglandinsyntesehemmende behandling.

Informasjon til pasient
Se . Bruk av kontaktlinser bør unngås i postoperativ periode. Sløret syn kan påvirke evnen til bilkjøring og bruk av maskiner.
Øvrige forsiktighetsregler

Samtidig bruk av NSAIDs og topikale steroider kan øke risikoen for tilhelingsproblemer. Ved påvist nedbrytning av hornhinneepitelet skal behandlingen avbrytes. Brukes med forsiktighet hos pasienter med kjente blødningstendenser.

 Bromfenak

Rp. C 

Yellox

«PharmaSwiss» 

  • øyedråper 0,9 mg/ml. 5 ml kr 136,50.

Yellox

«2care4» 


▼ Dette legemidlet er under særlig overvåking for å oppdage ny sikkerhetsinformasjon så raskt som mulig. Helsepersonell oppfordres til å melde enhver mistenkt bivirkning.

  • øyedråper 0,9 mg/ml. 5 ml kr 136,50.

L17.1.1.3 Deksibuprofen

Publisert: 10.06.2016

Vedrørende valg av legemiddel, doseringsregler, bivirkninger, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og informasjon til pasient, se  L17.1.1 Ikke‑steroide antiinflammatoriske midler (NSAID)
Egenskaper
Deksibuprofen er den farmakologisk aktive enantiomeren av racemisk ibuprofen (se L17.1.1.7 ).
Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 90 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i stor grad i leveren ved bl.a. CYP2C9. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er ca. 2 timer.

Indikasjoner

Artrose, primær dysmenoré, andre typer mild til moderat smerte som muskel-, skjelett- og tannsmerter.

Dosering og administrasjon

Individuell, avhengig av klinisk tilstand. Kan i utgangspunktet gis i doser som svarer til det halve av det som anbefales for racemisk ibuprofen. Vanlig dose, voksne: 600–900 mg, fordelt på 2–3 enkeltdoser. Maksimal enkeltdose 400 mg, maksimal døgndose 1,2 g. Anbefales foreløpig ikke gitt til barn og unge under 18 år.

Overdosering
Se G12 Deksibuprofen
Graviditet, amming
Graviditet: Se .
Amming: Overgang til morsmelk er minimal.
Deksibuprofen

Rp. C

Søknad Legemiddelverket via apotek, se

Meldt avregistrert mars 2015

Seractiv

«NordicDrugs»

  • tabletter 400 mg. 10 stk. (enpac) , 30 stk. (enpac) , 100 stk. (endos) .

L17.1.1.4 Deksketoprofen

Publisert: 10.06.2016

Vedrørende bl.a. valg av legemiddel, egenskaper, bivirkninger, se  L17.1.1 Ikke‑steroide antiinflammatoriske midler (NSAID)
Egenskaper

Egenskaper som andre tradisjonelle NSAID. Er et propionsyrederivat med analgetisk, antiinflammatorisk og antipyretisk effekt. Hemmer COX-1 og COX-2. Gir smertestillende effekt etter 30 minutter som varer 4-6 timer.

Farmakokinetikk

Høy grad (99 %) proteinbinding i plasma. Elimineres hovedsakelig ved glukuronisering og nyreutskillelse.

Indikasjoner

Lette til moderate smerter, som smerter i muskler og skjelett, dysmenoré, tannverk.

Dosering og administrasjon
  • Voksne: 12,5 mg hver 4.–6. time eller 25 mg hver 8. time. Total døgndose bør ikke overskride 75 mg

  • Eldre: Ved oppstart total døgndose 50 mg

  • Nedsatt lever- og/eller nyrefunksjon: Ved oppstart total døgndose 50 mg

Kontraindikasjoner

Graviditet i 3. trimester. Amming.

Graviditet, amming

Graviditet: Kontraindisert i 3. trimester
Amming: Kontraindisert

Forsiktighetsregler

Fare for legemiddelinteraksjoner. Se Legemiddelverkets interaksjonssøk

Informasjon til pasient

Graviditet og amming

Deksketoprofen

Rp. C

Ketesse

«Menarini»

  • tabletter 25 mg. 20 stk. kr 75,20

L17.1.1.5 Diklofenak

Publisert: 10.06.2016

Sist endret: 20.09.2016

En felleseuropeisk gjennomgang av data viser at diklofenak øker risikoen for hjerte og karsykdommer og derfor er kontraindisert hos pasienter med slik sykdom. For nærmere omtale, se L17.1.1 Ikke‑steroide antiinflammatoriske midler (NSAID).
Vedrørende indikasjoner, bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og informasjon til pasient, se  L17.1.1 Ikke‑steroide antiinflammatoriske midler (NSAID)
Egenskaper

Diklofenak har egenskaper som andre tradisjonelle NSAID. Hemmer både COX-1 (svak hemming) og COX-2.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 50 % ved peroral og rektal tilførsel. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP2C9. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert, men også noe via gallen i feces. Halveringstiden er 1–2 timer.

Dosering og administrasjon

Voksne: 50 mg × 2–3. Barn (under 50 kg): 1 mg/kg kroppsvekt × 2–3

Reseptfri bruk: Inntil 3 dager.

  • Nyresteinsanfall: 75 mg dypt intramuskulært. Hvis pasienten fortsatt har smerter etter 20 minutter, kan ytterligere 75 mg gis. Rektalt: 100 mg i tilfelle nye anfall

  • Gel: Påføres lokalt 2 ganger daglig. Indikasjon: aktinisk keratose

  • Medisinert plaster: 1 medisinert plaster 2 ganger daglig ved akutte smerter som forstuinger og idrettsskader. Masimalt 2 plastre daglig totalt. Korttidsbehandling, maks 7 dager

  • Øyedråper: 1 dråpe × 4

Overdosering
Se G12 Diklofenak
Graviditet, amming
Graviditet: Se NSAIDs  .
Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Se NSAIDs  .
Forsiktighetsregler

Data fra EMA viser at diklofenak øker risikoen for hjerte- og karsykdom. Bruksområdet er derfor innskrenket til: Korttidsbehandling av milde til moderate smerter som hodepine, tannpine, menstruasjonssmerter, muskel- og leddsmerter.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Diklofenak
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: M01AB05

*Pakningen er unntatt fra reseptplikten.

Til lokal bruk (gel, øyedråper)Solaraze, Voltarol forte (gel), Voltaren (gel), Voltarol (gel, medisinert plaster), Voltaren Ophtha, Voltaren Ophta Abak (øyedråper)

Cataflam

«Novartis»

  • tabletter 50 mg. 20 stk. (enpac) kr 56,40(Trinnpris kr 47,90), 100 stk. (enpac) kr 157,10(Trinnpris kr 100,30).

Diclofenac

«Bluefish»

  • enterotabletter 25 mg. 30 stk. (enpac) kr 59,70(Trinnpris kr 35,00), 100 stk. (enpac) kr 83,30(Trinnpris kr 61,70).

  • enterotabletter 50 mg. 20 stk. (enpac) kr 50,20(Trinnpris kr 44,90), 100 stk. (enpac) kr 115,10(Trinnpris kr 88,30).

Diclofenackalium

«Actavis»

  • tabletter 50 mg. 20 stk. kr 67,60, 100 stk. kr 209,40.

Diclofenackalium

«ratiopharm»

  • tabletter 50 mg. 20 stk. (endos) kr 56,40(Trinnpris kr 47,90), 100 stk. (endos) kr 157,10(Trinnpris kr 100,30).

Dicuno

«Vitabalans»

  • tabletter 25 mg. 30 stk. (enpac). kr 62,10

  • tabletter 50 mg. 100 stk. (enpac). kr 157,10(Trinnpris kr 100,30).

Modifenac

«Actavis»

  • kapsler (med modifisert frisetting) 75 mg. 20 stk. (enpac) kr 96,90, 100 stk. (enpac) kr 326,60.

Voltaren

«Novartis»

  • enterotabletter 25 mg. 30 stk. (enpac) kr 59,70(Trinnpris kr 35,00), 100 stk. (enpac) kr 83,30(Trinnpris kr 61,70).

  • enterotabletter 50 mg. 20 stk. (enpac) kr 50,20(Trinnpris kr 44,90), 100 stk. (enpac) kr 115,10(Trinnpris kr 88,30).

  • injeksjonsvæske 25 mg/ml. 5 × 3 ml kr 54,50.

  • stikkpiller 25 mg. 10 stk. kr 51,40.

  • stikkpiller 50 mg. 10 stk. kr 51,40, 50 stk. kr 127,20.

  • stikkpiller 100 mg. 5 stk. kr 45,70, 50 stk. kr 176,20.

Voltaren

«Orifarm»

  • enterotabletter 50 mg. 20 stk. (enpac) kr 57,00.

Voltarol

«GlaxoSmithKline»

  • kapsler 12,5 mg. *20 stk. (enpac).

  • kapsler 25 mg. *10 stk. (enpac).

  • tabletter 12,5 mg. *20 stk. (enpac).

  • tabletter 25 mg. *10 stk. (enpac). 

Til lokal bruk (gel, øyedråper)

Rp. C D11AX18, M02AA15, 

Solaraze

«Almirall»

  • gel 30 mg/g (3 %). 100 g kr 980,50.

Voltaren

«2care4»

  • gel 23,2 mg/g. 150 g kr 180,90.

Voltaren Ophtha

«Laboratoires Théa»

  • øyedråper 1 mg/ml. 5 ml kr 91,90, 10 × 0,3 ml kr 89,50, 40 × 0,3 ml kr 254,30.

Voltaren Ophtha Abak

«Laboratoires Théa»

  • øyedråper 1 mg/ml. 10 ml kr 115,50.

Voltarol

«GlaxoSmithKline»

  • gel 11,6 mg/g. *50 g,  *100 g. 

  • medisinert plaster 140 mg. *2 stk. 

Voltarol forte

«GlaxoSmithKline»

  • gel 23,2 mg/g. *50 g, *100 g, 150 g kr 182,60.

L17.1.1.6 Diklofenak–misoprostol

Publisert: 10.06.2016

En felleseuropeisk gjennomgang av data viser at diklofenak øker risikoen for hjerte og karsykdommer og derfor er kontraindisert hos pasienter med slik sykdom. For nærmere omtale, se L17.1.1 Ikke‑steroide antiinflammatoriske midler (NSAID).
For utfyllende legemiddelomtale, se  L17.1.1.5 Diklofenak og L12.3.4.1 Misoprostol
Egenskaper

Kombinasjonspreparat hvor diklofenak er kombinert med et gastroprotektivt legemiddel.

Farmakokinetikk
De farmakokinetiske data for diklofenak og misoprostol gitt som Arthrotec, er som når substansene tas hver for seg. Det er ingen farmakokinetiske interaksjoner mellom de to substansene. Se og .
Indikasjoner

Tilstander hvor behandling med NSAID er indisert og hvor det er økt risiko for ulcussykdom.

Dosering og administrasjon

50 mg diklofenak, 0,2 mg misoprostol × 2–3. Bør tas direkte etter måltid for å unngå bivirkninger som f.eks. magekramper fra øvre gastrointestinaltraktus.

Graviditet, amming
Graviditet: Misoprostol er abortfremkallende. Se prostaglandiner  .
Amming: Bruk av misoprostol bør begrenses til det minimale ved amming. Observer brysternærte barn for diaré og magesmerter. Kan muligens lette melkeutdrivelsen.
Diklofenak–misoprostol
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: M01AB55
Arthrotec

«Pfizer»

  • tabletter med modifisert frisetting 50 mg diklofenak, 0,2 mg misoprostol. 20 stk. (enpac) kr 93,60, 100 stk. (enpac) kr 236,90.

L17.1.1.7 Ibuprofen

Publisert: 10.06.2016

Sist endret: 13.03.2018

Vedrørende indikasjoner, bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og informasjon til pasient, se  L17.1.1 Ikke‑steroide antiinflammatoriske midler (NSAID)
Egenskaper

Ibuprofen har egenskaper som andre tradisjonelle NSAIDs. Har muligens mindre bivirkninger enn andre NSAID, men forskjellen i favør av ibuprofen kan skyldes sammenligning av ikke-ekvipotente doser. Det foreligger muligheter for interaksjon mellom ibuprofen og lavdose acetylsalisylsyre, ved at ibuprofen kan hemme effekten av lavdose ASA på plateaggregering.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 80 % eller mer ved peroral tilførsel, ca. 5 % ved lokal applikasjon, Metaboliseres i stor grad i leveren ved hydroksylering og alkyloksidasjon. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er ca. 2 timer.

Indikasjoner

Milde til moderate smerter. Feber. Dysmenoré. Smerter i forbindelse med mindre operative inngrep (f.eks. tannekstraksjoner). Akutte inflammasjonstilstander i muskel-skjelettsystemet. Reumatoid artritt og artroser. Juvenil reumatoid artritt. Persisterende ductus arteriosus hos nyfødte. 

Reseptfri bruk: Milde til moderate smerter, feber.

Dosering og administrasjon

Individuell, avhengig av klinisk tilstand. Vanlige tabletter doseres 3–4 ganger daglig, depottabletter 2 ganger daglig.

Reseptfri bruk: For barn og ungdom under 18 år, inntil 3 dager.

  • Voksne: Vanlig dosering 0,6–0,8 g × 3. Maksimal døgndose 2,4 g daglig. Ved feber 0,2 g inntil 4 ganger daglig

  • Barn: ca. 10 mg/kg kroppsvekt × 3

Dosering av injeksjonsvæske til lukking av ductus arteriosus hos premature nyfødte, se spesiallitteratur.

Overdosering
Se G12 Ibuprofen
Graviditet, amming
Graviditet: Se .
Amming: Overgang til morsmelk er minimal.
Forsiktighetsregler

Forskning har vist at unge menn som tar medisiner som inneholder ibuprofen, kan få lavere nivåer av kjønnshormonet testosteron. Se artikkel i PNAS fra 2017

Se også: Ibuprofen og påvirkning av hormoner hos menn (RELIS 25.01.2018)

Bruk av ibuprofen ved vannkopper kan i sjeldne tilfeller føre til alvorlige, livstruende bakterielle infeksjoner i hud og bløtvev. Se Nytt om legemidler nr. 2, 23. januar 2018

En laboratoriestudie på vev fra foster viser at ibuprofen kan minske antalll eggceller i eggstokkene. Se Läkemedelsvärlden 02.02.2018.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Ibuprofen
Rp. C/F Informasjon om refusjon på blå resept: M01AE01 C01EB16

*Pakningen er unntatt for reseptplikten.

Til lokal bruk (gel):  Ibumetin, Ibux

Brufen Retard

«Abbott»

  • depottabletter 800 mg. 100 stk. kr 185,90.

Burana

«Orion»

  • stikkpiller 60 mg. 10 stk.  Søknad Legemiddelverket via apotek, se
  • stikkpiller 125 mg. 10 stk.  Søknad Legemiddelverket via apotek, se
Ibumax

«Vitabalans»

  • tabletter 200 mg. *20 stk. (enpac).

  • tabletter 400 mg.  *20 stk. (enpac).

  • tabletter 600 mg. 30 stk. kr 60,70.

Ibumetin

«Takeda Nycomed»

  • tabletter 400 mg. *20 stk. (enpac).

Ibuprofen

«Braun»

  • injeksjonsvæske 400 mg/100ml. Plastflasker: 10 × 100 ml kr 534,70.

  • injeksjonsvæske 600 mg/100ml. Plastflasker: 10 × 100 ml kr 611,40.

Ibux

«Weifa»

  • kapsler 200 mg. *20 stk. (enpac).

  • kapsler 400 mg. *10 stk. (enpac).

  • tabletter 200 mg. *20 stk. (enpac), 50 stk. (endos) kr 49,60, 100 stk. kr 68,00.

  • tabletter 400 mg. *10 stk. (enpac), *20 stk. (enpac), 20 stk. (enpac) kr 47,00, 50 stk. kr 59,40, 50 stk. (endos) kr 59,40, 100 stk. kr 87,60.

  • tabletter 600 mg. 10 stk. kr 41,10, 30 stk. kr 60,70, 100 stk. kr 95,40.

Nurofen

«Reckitt Benckiser»

  • mikstur 40 mg/ml. Med appelsinsmak *100 ml. , med jordbærsmak *100 ml. 

  • tyggekapsler 100 mg. *12 stk. (enpac).

Nurofen Jr

«Reckitt Benckiser»

  • mikstur 40 mg/ml. Med appelsinsmak *100 ml.

Pedea

«Orphan Europe»

  • injeksjonsvæske 5 mg/ml. Ampuller: 4 × 2 ml kr 4 591,60.

 

Til lokal bruk (gel)

Rp. C

*Pakningen er unntatt for reseptplikten.

Ibumetin

«Takeda Nycomed»

  • gel 50 mg/g (5 %). *50 g, *75 g.

Ibux

«Weifa»

  • gel 50 mg/g (5 %). *30 g, *50 g,  *50 g med mentol,  *100 g

L17.1.1.8 Indometacin

Publisert: 10.06.2016

Sist endret: 03.10.2017

Vedrørende indikasjoner, graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og informasjon til pasient, se  L17.1.1 Ikke‑steroide antiinflammatoriske midler (NSAID)
Egenskaper

Indometacin har egenskaper som andre tradisjonelle NSAIDs. Er forbundet med noe større bivirkningsrisiko enn andre NSAIDs.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er opptil 100 % ved peroral tilførsel, noe mindre ved rektal tilførsel. Denne kan bli noe nedsatt ved samtidig inntak av mat eller Al/Mg-holdige antacida. Metaboliseres i leveren ved demetylering, glukuronidering og deacetylering. Inaktive metabolitter. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles hovedsakelig via nyrene, 10–20 % umetabolisert. Aktiv tubulær sekresjon. Halveringstiden er 2,5–11,5 timer.

Dosering og administrasjon
  • Peroralt: 25–50 mg × 2–3, maksimalt 150 mg per døgn

  • Rektalt (ved nattsmerter og morgenstivhet): 50–100 mg om kvelden. Om nødvendig gjentatt tidlig om morgenen

Total døgndose (peroralt + rektalt) bør ikke overstige 200 mg

  • Parenteralt (gallesteinsanfall og nyresteinsanfall): 50 mg gis langsomt intravenøst over 5 minutter. For rask intravenøs injeksjon kan gi forbigående svimmelhet. Samme dose kan gjentas etter 1/2 time ved utilfredsstillende effekt.

Overdosering
Se G12 Indometacin
Bivirkninger
Se . Bivirkninger er hyppigst hos eldre og til en viss grad avhengig av dose og behandlingstid. Sterk hodepine og svimmelhet forekommer. Gastrointestinale bivirkninger kan være alvorlige.
Graviditet, amming
Graviditet: Se .
Amming: Overgang til morsmelk er minimal.
Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Indometacin

Rp. C M01AB01 

Søknad Legemiddelverket via apotek, se
Indomet

«ratiopharm»

  • kapsler 25 mg. 100 stk.

  • kapsler 50 mg. 100 stk. (enpac)

  • stikkpiller 50 mg. 10 stk.

  • stikkpiller 100 mg. 5 x 10 stk.

Indometacin

«Aliud Pharma»

  • tabletter 50 mg. 100 stk. (enpac).

Liometacen

«Chiesi»

  • injeksjonsvæske 50 mg/2 ml. 6 × 2 ml.

L17.1.1.9 Ketoprofen

Publisert: 10.06.2016

Sist endret: 20.09.2016

Vedrørende indikasjoner, valg av legemiddel, graviditet, amming, forsiktighetsregler og kontraindikasjoner, se  L17.1.1 Ikke‑steroide antiinflammatoriske midler (NSAID)
Egenskaper

Egenskaper som andre tradisjonelle NSAID. 

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 90 % ved peroral tilførsel, ca. 5 % ved lokal applikasjon. Maksimal plasmakonsentrasjon etter ca. 1–2 timer for kapslene. Depotkapslene avgir virkestoffet gradvis over 24 timer, maksimalkonsentrasjon etter 4–8 timer. Metaboliseres i stor grad i leveren. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er 2–4 timer.

Dosering og administrasjon
  • Peroralt: Døgndose vanligvis 150–300 mg (50–100 mg × 2–3). Depotkapsler: 200 mg daglig (morgen eller kveld)

  • Gel: Masseres inn over det inflammerte området 2–3 ganger daglig

Overdosering
Se G12 Ketoprofen
Bivirkninger
Se . Ved bruk av gel er det risiko for hudirritasjon (erytem, kløe), i sjeldne tilfeller også fotosensibilitetsreaksjoner (sol og solarium bør unngås). Alvorlig fotoallergisk reaksjon er registrert ved bruk av gel.
Graviditet, amming
Graviditet: Se NSAIDs  .
Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se NSAIDs  .
Informasjon til pasient

Kapslene bør svelges hele. Depotkapslene kan åpnes og kornene svelges, men må ikke knuses eller tygges. Absorpsjonen av lokalt applisert gel påskyndes av massasje på appliseringsstedet. Virker kun lokalt. Fare for alvorlig fotoallergisk reaksjon ved bruk av gel.

Ketoprofen
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: M01AE03

Til lokal bruk: Orudis (gel 2,5 %)

Orudis

«Aventis Pharma»

  • depotkapsler 100 mg. 100 stk. kr 258,50.

  • depotkapsler 200 mg. 100 stk. kr 258,50.

Til lokal bruk (gel)

Rp. C

Orudis

«Aventis Pharma»

  • gel 2,5 %. 60 g kr 83,20.

L17.1.1.10 Ketorolak

Publisert: 10.06.2016

Vedrørende valg av legemiddel, bivirkninger, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og informasjon til pasient, se  L17.1.1 Ikke‑steroide antiinflammatoriske midler (NSAID)
Egenskaper

NSAID med overveiende analgetiske egenskaper, men også antiinflammatorisk og antipyretisk effekt. Ketorolak har lengre virketid enn morfin og gir ingen sedering eller kvalme.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 100 % ved intramuskulær tilførsel. Effekten inntrer innen 30 minutter. Virketid 4–6 timer. Metaboliseres i stor grad i leveren ved dissosiasjon til aktiv form, og deretter konjugering med glukuronsyre. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, ca. 60 % umetabolisert. Halveringstiden er ca. 5 timer.

Indikasjoner
Se . Kortvarig behandling av postoperative smerter. Nyresteinssmerter.
Dosering og administrasjon
  • Postoperativ smerte: Initialt 10–30 mg i.v. (ev. i.m.), senere 10–30 mg hver 4.–6. time ved behov. Maksimal døgndose 90 mg (til eldre 60 mg).

  • Nyresteinssmerter: 30 mg i.v. (ev. i.m.) som en enkelt dose.

Overdosering
Se G12 Ketorolak
Graviditet, amming
Graviditet: Se .
Amming: Overgang til morsmelk er minimal.
Ketorolak

Rp. C

Toradol

«Athnas»

  • injeksjonsvæske 30 mg/ml. 5 × 1 ml kr 124,90.

Toradol

«2care4»

  • injeksjonsvæske 30 mg/ml. 6 × 1 ml kr 143,60.

L17.1.1.11 Meloksikam

Publisert: 10.06.2016

Vedrørende indikasjoner, bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og informasjon til pasient, se  L17.1.1 Ikke‑steroide antiinflammatoriske midler (NSAID)
Egenskaper

NSAID med relativt langsomt innsettende effekt; mindre egnet ved akutte inflammasjonstilstander. Noen studier tyder på lavere forekomst av gastrointestinale bivirkninger enn ved andre NSAID. Dette kan skyldes en mindre grad av COX-1-hemning enn andre NSAID.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 90 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres omtrent fullstendig i leveren ved CYP2C9 og CYP3A4. Inaktive metabolitter. Utskilles via nyrene og via gallen i feces i like store mengder. Halveringstiden er ca. 20 timer.

Dosering og administrasjon

7,5–15 mg en gang daglig. Laveste dose til pasienter med alvorlig redusert nyrefunksjon.

Overdosering
Se G12 Meloksikam
Graviditet, amming
Graviditet: Se NSAIDs  .
Amming: Se NSAIDs  .
Meloksikam
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: M01AC06
Meloxicam

«Bluefish»

  • tabletter 7,5 mg. 10 stk. (enpac) kr 43,70(Trinnpris kr 35,00), 30 stk. (enpac) kr 68,50(Trinnpris kr 68,50), 100 stk. (enpac) kr 155,40(Trinnpris kr 155,40).

  • tabletter 15 mg. 10 stk. (enpac) kr 46,90(Trinnpris kr 35,00), 30 stk. (enpac) kr 78,30(Trinnpris kr 78,30), 100 stk. (enpac) kr 188,00(Trinnpris kr 188,00).

L17.1.1.12 Nabumeton

Publisert: 10.06.2016

Vedrørende indikasjoner, bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og informasjon til pasient, se  L17.1.1 Ikke‑steroide antiinflammatoriske midler (NSAID)
Egenskaper

Nabumeton har egenskaper som andre tradisjonelle NSAIDs. Enkelte studier tyder på lavere forekomst av magesår med nabumeton enn med andre tradisjonelle NSAID. Nabumeton er en prodrug; effekten skyldes en aktiv metabolitt, 6-metoksy-2-naftyleddiksyre (6-MNA).

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 35 % ved peroral tilførsel. Denne økes ved samtidig inntak av mat. Er gjenstand for stor grad av førstepassasjemetabolisme og omdannes til aktiv substans, 6-MNA. Utskilles hovedsakelig via nyrene som metabolitter av aktiv substans. Halveringstiden for aktiv substans er 24 timer.

Dosering og administrasjon

Vanligvis 1–2 g daglig. Kan tas en gang i døgnet, ev. fordeles på flere doser. Tas med eller uten mat.

Overdosering
Se G12 Nabumeton
Graviditet, amming
Graviditet: Se NSAIDs  .
Amming: Se NSAIDs  .
Nabumeton
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: M01AX01
Relifex

«Meda»

  • tabletter 500 mg. 20 stk. (enpac) kr 68,70, 60 stk. kr 106,80, 100 stk. (enpac) kr 157,10.

  • tabletter 1 g. 20 stk. (enpac) kr 106,10, 100 stk. (enpac) kr 282,90.

  • tabletter, oppløselige 1 g. 20 stk. (enpac) kr 106,10, 100 stk. (enpac) kr 282,90.

L17.1.1.13 Naproksen

Publisert: 10.06.2016

Sist endret: 28.09.2017

Vedrørende indikasjoner, bivirkninger, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og informasjon til pasient, se  L17.1.1 Ikke‑steroide antiinflammatoriske midler (NSAID)
Egenskaper

Naproksen har egenskaper som andre tradisjonelle NSAIDs. 

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er tilnærmet 100 % ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter ca. 2 timer med vanlige tabletter. Med enterotabletter maksimal plasmakonsentrasjon etter 4–5 timer. Har i høy dosering (500 mg × 2) en vedvarende hemning av COX-1 over 24 timer. Noen studier tyder derfor på at naproksen (i motsetning til andre NSAID) kan redusere risiko for trombotiske kardiovaskulære hendelser. Metaboliseres i leveren ved CYP1A2 og CYP2C9. Inaktive metabolitter. Utskilles omtrent fullstendig via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er ca. 14 timer.

Indikasjoner

Milde til moderate smerter. Feber. Dysmenoré. Smerter i forbindelse med mindre operative inngrep (f.eks. tannekstraksjoner). Akutte inflammasjonstilstander i muskel-skjelettsystemet. Reumatoid artritt og artroser. Juvenil reumatoid artritt.
Reseptfri bruk: Mot menstruasjonssmerter.

Dosering og administrasjon

Dosering 2 ganger i døgnet (morgen og kveld). Vanlig dose:

  • Voksne og barn over 50 kg: 0,25–0,5 g × 2

  • Barn fra 5 år til 50 kg: 5 mg/kg kroppsvekt × 2

Overdosering
Se G12 Naproksen
Graviditet, amming
Graviditet: Se .
Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Unngå langtidsbruk.
Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Naproksen
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: M01AE02

*Pakningen er unntatt fra reseptplikten.

Napren-E

«Takeda Nycomed»

  • enterotabletter 250 mg. 100 stk. kr 265,50.

  • enterotabletter 375 mg. 100 stk. (enpac) kr 393,70.

  • enterotabletter 500 mg. 50 stk. kr 228,80, 100 stk. kr 421,00.

Naproxen

«Aurobindo»

  • tabletter 250 mg. 20 stk. (enpac) kr 84.70, 50 stk. (enpac) kr 71.40, 100 stk. (enpac) kr 111.60.

  • tabletter 500 mg. 10 stk. (enpac) kr 47.30, 50 stk. (enpac) kr 111.60, 100 stk. (enpac) kr 191.90.

Naproxen

«Mylan»

  • tabletter 250 mg. *20 stk. (endos), 20 stk. (endos) kr 84,70, 50 stk. (endos) kr 71,40, 100 stk. kr 111,60.

  • tabletter 500 mg. 10 stk. (endos) kr 47,30, 50 stk. (endos) kr 111,60, 100 stk. kr 191,90.

Naproxen-E

«Mylan»

  • enterotabletter 250 mg. 20 stk. (endos) kr 78,10, 100 stk. kr 265,50.

  • enterotabletter 375 mg. 20 stk. (endos) kr 104,60, 100 stk. kr 393,70.

  • enterotabletter 500 mg. 10 stk. (endos) kr 70,70, 100 stk. kr 421,00.

Proxan

«Mylan»

  • tabletter 250 mg. *20 stk. (enpac). 

L17.1.1.14 Naproksen – esomeprazol

Publisert: 10.06.2016

For utfyllende legemiddelomtale, se  L17.1.1.13 Naproksen og  L12.3.2.1 Esomeprazol
Egenskaper

Kombinasjonsprepart hvor naproksen er kombinert med protonpumpehemmer for å motvirke risikoen for gastrointestinale bivirkninger.

Farmakokinetikk
Som for substansene enkeltvis. Det er ingen farmakokinetiske interaksjoner mellom de to virkestoffene. Se  L17.1.1.13 Naproksen og L12.3.2.1 Esomeprazol.
Indikasjoner

Tilstander hvor behandling med NSAID er indisert og hvor det er risiko for gastrointestinalt ulcus. Det markedsførte preparatet har forsinket frigjøring av naproksen, og det er derfor ikke egnet til behandling av akutte smertetilstander.

Dosering og administrasjon

500 mg naproksen, 20 mg esomeprazol inntil 2 ganger daglig. Tablettene svelges hele og bør tas minst 30 minutter før måltid.

Graviditet, amming
Graviditet: Naproksen, se NSAIDs  . Esomeprazol: se protonpumpehemmere  .
Amming: Naproksen Overgang til morsmelk er minimal. Unngå langtidsbruk. Esomeprazol, se protonpumpehemmere  .
Naproksen – esomeprazol
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: M01AE52
Vimovo

«AstraZeneca»

  • tabletter 500 mg naproksen, 20 mg esomeprazol. 60 stk. kr 245,50

L17.1.1.15 Nepafenak

Publisert: 10.06.2016

Sist endret: 05.09.2017

Egenskaper

Ikke-steroid antiinflammatorisk og smertestillende prodrug. Penetrerer hornhinnen og konverteres av hydrolaser i øyevevet til amfenak som hemmer prostaglandin-H-syntase og dermed produksjon av prostaglandiner.

Farmakokinetikk

Nepafenak har høy affinitet for serum-albumin.

Indikasjoner

Forebygging og behandling av postoperativ smerte og ikke-infeksiøs betennelse assosiert med kataraktkirurgi.

Dosering og administrasjon

Til voksne over 18 år: 1 dråpe i konjunktivalsekken 3 ganger daglig fra 1 dag før kataraktoperasjon til 2 uker etter operasjon. Kan forlenges til 3 uker etter operasjon. En ekstra dråpe dryppes 30–120 minutter før operasjon.

Graviditet, amming

Graviditet: Opplysninger om bruk hos gravide mangler.
Amming: Opplysninger om bruk ved amming mangler.

Forsiktighetsregler

Bruk av NSAID-preparater i øynene kan forårsake keratitt. Kan gi økt blødning i øyevevet. Brukes med varsomhet hos pasienter med kjent blødningstendens eller som behandles med andre legemidler som kan føre til forlenget blødningstid.

Informasjon til pasienten

Unngå sollys under behandlingen.

Nepafenak

Rp. C 

Nevanac

«Novartis»

  • øyedråper  1 mg/ml. 5 ml kr 230,20

  • øyedråper  3 mg/ml. 3 ml kr 233,20

Nevanac

«Farmagon»

  • øyedråper  1 mg/ml. 5 ml kr 230,20

L17.1.1.16 Piroksikam

Publisert: 10.06.2016

Sist endret: 14.06.2018

Vedrørende indikasjoner, bivirkninger, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner og informasjon til pasient, se  L17.1.1 Ikke‑steroide antiinflammatoriske midler (NSAID)
Egenskaper

Egenskaper som andre tradisjonelle NSAID. Høy forekomst av magesårskomplikasjoner i farmakoepidemiologiske undersøkelser. Hudreaksjoner er også relativt vanlig.

Farmakokinetikk

Absorberes fullstendig etter peroral tilførsel. Data for biotilgjengelighet savnes. Metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP2C-isoenzymer. Inaktive metabolitter. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert, og også noe via gallen i feces. Halveringstiden er ca. 50 timer.

Dosering og administrasjon

Doseres en gang daglig.

  • Voksne: Vanligvis 10–20 mg daglig ev. høyere startdose (40 mg) de første par dagene og deretter 10–20 mg daglig

  • Barn: Fra 5 til 20 mg per døgn avhengig av alder og kroppsvekt

Overdosering
Se G12 Piroksikam
Graviditet, amming
Graviditet: Se .
Amming: Overgang til morsmelk er liten.
Piroksikam
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: M01AC01
Brexidol

«Chiesi»

  • tabletter 20 mg. 7 stk. (enpac) kr 65.30, 20 stk. (enpac) kr 128.60, 100 stk. (enpac) kr 508.90.

Flamexin

«2care4»

  • tabletter 20 mg. 20 stk. (enpac) kr 129,30, 100 stk. kr 501,50.

Piroxicam

«Mylan»

  • tabletter 20 mg. 20 stk. (endos) kr 128,60, 100 stk. kr 508,90.

L17.1.1.17 Tolfenam

Publisert: 10.06.2016

Sist endret: 30.08.2017

Vedrørende egenskaper, indikasjoner, bivirkninger, graviditet, amming, forsiktighetsregler og kontraindikasjoner, se  L17.1.1 Ikke‑steroide antiinflammatoriske midler (NSAID)
Egenskaper

Tolfenam har egenskaper som andre tradisjonelle NSAIDs. 

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 85 % ved peroral tilførsel. Er gjenstand for en svak førstepassasjemetabolisme i leveren. Inaktive metabolitter. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er ca. 2 timer.

Indikasjoner

Akutt migrene.

Dosering og administrasjon

Migrene (voksne): 200 mg når de første symptomene på anfall starter. Kan gjentas én gang etter 1–2 timer ved behov. (Maksimal anbefalt døgndose er 400 mg.)

Graviditet, amming
Graviditet: Erfaringer med bruk hos gravide mangler. Se NSAIDs  .
Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se NSAIDs  .
Overdosering
Se G12 Tolfenamsyre
Tolfenam
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: M01AG02
Migea

«Sandoz»

  • tabletter 200 mg. 10 stk. (enpac) kr 157.70, 30 stk. (enpac) kr 405,70, 100 stk. (enpac) kr 1 254,00.

L17.1.1.19 Etorikoksib

Publisert: 10.06.2016

Sist endret: 24.05.2018

Vedrørende bivirkninger, graviditet, amming, kontraindikasjoner og informasjon til pasient, se  L17.1.1 Ikke‑steroide antiinflammatoriske midler (NSAID)
Egenskaper

Hemmer COX-2 uten å hemme COX-1 (koksib) innenfor klinisk doseringsområde. Rask absorpsjon og både rask og langvarig smertestillende effekt.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 80–100 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i stor grad i leveren ved hovedsakelig CYP3A4. Også andre CYP-isoenzymer kan være involvert. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er ca. 22 timer.

indikasjoner

Til voksne og ungdom fra 16 år og eldre til symptomatisk behandling av artrose (OA), revmatoid artritt (RA), ankyloserende spondylartritt (AS, Bekhterevs sykdom), samt ved smerte og tegn på inflammasjon assosiert med akutt urinsyregikt.
Også til voksne og ungdom fra 16 år og eldre til korttidsbehandling av moderat smerte etter operativt inngrep ved tannekstraksjon.

Dosering og administrasjon

Anbefalt dose ved artrose er inntil 60 mg en gang daglig, ved revmatoid artritt inntil 90 mg en gang daglig og ved akutt urinsyregikt 120 mg en gang daglig. Etorikoksib 120 mg bør kun tas i perioder med akutte symptomer (maksimalt 8 dager sammenhengende).

Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Skal ikke brukes av gravide. Se også NSAID  .
Amming: Erfaringer med overgang til morsmelk mangler. 
Overdosering
Se G12  Etorikoksib
Forsiktighetsregler
Legemiddelverkets anbefaling for bruk av selektive COX-2-hemmere, se .
Etorikoksib
Rp. C Informasjon om refusjon på blå resept: M01AH05
Arcoxia

«Farmagon»

  • tabletter 30 mg. 28 stk. (enpac) kr 250,30, 98 stk.(enpac) kr 776,80 .

  • tabletter 60 mg. 28 stk. (enpac) kr 303,50, 98 stk. (enpac) kr 955,90.

  • tabletter 90 mg. 30 stk. (enpac) kr 361,00, 100 stk. (enpac) kr 1 093,80.

Arcoxia

«MSD»

  • tabletter 30 mg. 28 stk. (enpac) kr 250,30, 98 stk.(enpac) kr 776,80.

  • tabletter 60 mg. 28 stk. (enpac) kr 303,50, 98 stk. (enpac) kr 955,90.

  • tabletter 90 mg. 7 stk. (enpac) kr 108,80, 28 stk. (enpac) kr 339,80, 98 stk. (enpac) kr 1 072,80.

  • tabletter 120 mg. 7 stk. (enpac) kr 119,80, 14 stk. (enpac) kr 208,40.

Arcoxia

«Orifarm»

  • tabletter 60 mg. 28 stk.(enpac) kr 303,50, 98 stk. (enpac) kr 954,30.

  • tabletter 90 mg. 30 stk. (enpac) kr 361.00.

  • tabletter 120 mg. 14 stk. (enpac) kr 208.40.

Etoricoxib

«KRKA»

  • tabletter 30 mg. 30 stk. (enpac) kr 245,60, 100 stk.(enpac) kr 734,20.

  • tabletter 60 mg. 30 stk. (enpac) kr 303,50, 100 stk. (enpac) kr 927,20.

  • tabletter 90 mg. 7 stk. (enpac) kr 106,40, 30 stk. (enpac) kr 337,00, 100 stk. (enpac) kr 1038,70.

  • tabletter 120 mg. 7 stk. (enpac) kr 115,90, 14 stk. (enpac) kr 195,50.

Etoricoxib

«Orion»

  • tabletter 30 mg. 30 stk. (enpac) kr 265,90, 100 stk.(enpac) kr 790,60.

  • tabletter 60 mg. 30 stk. (enpac) kr 322,10, 100 stk. (enpac) kr 972,90.

  • tabletter 90 mg. 7 stk. (enpac) kr 108.80, 30 stk. (enpac) kr 360,90, 100 stk. (enpac) kr 1091,90.

  • tabletter 120 mg. 7 stk. (enpac) kr 119.80, 14 stk. (enpac) kr 208.40.

Etoricoxib

«Sandoz»

  • tabletter 30 mg. 28 stk. (enpac) kr 250.30, 98 stk.(enpac) kr 775,70.

  • tabletter 60 mg. 28 stk. (enpac) kr 303.50, 98 stk. (enpac) kr 954,30.

  • tabletter 90 mg. 7 stk. (enpac) kr 108.80, 28 stk. (enpac) kr 339.70, 98 stk. (enpac) kr 1070,90.

  • tabletter 120 mg. 7 stk. (enpac) kr 119.80, 14 stk. (enpac) kr 208.40.

L17.1.1 Ikke‑steroide antiinflammatoriske midler (NSAID)