Norsk legemiddelhåndbok

L20.1.2.2.1 Buprenorfin

Publisert: 05.01.2016

Sist endret: 02.05.2018

For mer informasjon, se også  L20.1.2 Opioidanalgetika
For buprenorfin–nalokson (Subuxone) se  L5.4.2.2 Buprenorfin–nalokson
Egenskaper

Buprenorfin er en μ-opioidagonist og en svak κ- og δ-antagonist.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 100 % ved intramuskulær tilførsel, ca. 30 % ved sublingval og 15% ved transdermal tilførsel. Responstid ved intramuskulær tilførsel er 15–30 minutter og ca. 30 minutter ved sublingval tilførsel. Maks effekt av plaster 3 dager. Virketid 4–6 timer, 7 dager for plaster. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP3A4. Noe aktiv hovedmetabolitt, norbuprenorfin. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces, men også ca. 30 % via nyrene, metabolisert. Er gjenstand for enterohepatisk sirkulasjon. Halveringstiden for buprenorfin er tofasisk; initialt 2 timer, terminalt 20–25 timer. Halveringstiden for hovedmetabolitt er 34 timer.

'Buprenorfin både har antagonistisk og agonistisk virkning. Pasienter som bruker buprenorfin plaster vil ha effekt av morfin ved en akutt smerte. Det er rapportert at enkelte pasienter som bruker andre opioider kan få abstinenssymptomer ved tilførsel av buprenorfin, forenlig med dets partielle agonist-egenskaper.

Indikasjoner

Depotplaster er beregnet på behandling av langvarig smerte av moderat styrke, spesielt hos pasienter som tidligere ikke er behandlet med opioidanalgetika. De lave buprenorfindosene egner seg ikke til behandling av meget sterke smerter hos kreftpasienter eller hos pasienter som tidligere har brukt opioidanalgetika.

Resoribletter og parenteralt: Akutte nyresteinsanfall og gallesteinsanfall. Postoperative smerter og kreftsmerter.

Substitusjonsbehandling ved opioidavhengighet (Subutex), se L5 .
Dosering og administrasjon
  • Depotplaster: Laveste dose, 5 μg/time, er anbefalt startdose. Titreres opp etter behov. Ved førstegangsbruk av depotplaster: Maksimal effekt etter 3 dager. Hvert depotplaster får sitte på huden i 7 døgn (og avgir buprenorfin med konstant hastighet). Bytte av påføringssted er helt nødvendig.

  • Resoribletter: 0,2–1,2 mg hver 4.–8. time.

  • Parenteralt: Intramuskulært eller langsomt intravenøst: 0,2–0,6 mg. Doseres etter effekt. Ved vanlige doser er det ikke noe problem å skifte mellom buprenorfin og rene opioidagonister. Ved dårlig effekt av de anbefalte doser, kan enkeltdosen økes ytterligere.

Substitusjonsbehandling ved opioidavhengighet er en spesialistoppgave.

Overdosering
Se G12 Buprenorfin
Bivirkninger

Døsighet, svimmelhet, svetting, munntørrhet og kvalme er de vanligste bivirkningene, særlig uttalt hos ambulante pasienter. Obstipasjon. Kombinasjon med andre sederende sentraltvirkende midler vil gi økt sedasjon som for andre opioider.
Buprenorfin kan som alle μ-reseptoragonister gi respirasjonsstans. Midlet har en sterk binding til opioidreseptorene, og vanlige opioidantagonister (f.eks. nalokson i vanlige doser) er bare delvis virksomme. Virkningen av doksapram (anbefalt av fabrikanten) kan være for kortvarig. Ved uttalt respirasjonsdepresjon bør kunstig ventilasjon gis inntil egenrespirasjon er tilstrekkelig.

Graviditet, amming
Graviditet: Se .
Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Ved langtidsbruk foreligger det risiko for farmakologiske effekter hos det brysternærte barnet. Mulighet for reduksjon av melkeproduksjonen.
Forsiktighetsregler

Døsighet potenseres ved kombinasjon med alkohol og andre sentralt dempende legemidler. Misbrukspotensial som for sterkere opioidanalgetika.
Selv om buprenorfin i lave doser er et relativt svakt opioid, er buprenorfin i Norge plassert i utleveringsgruppe A fordi de sublingvale tablettene ble misbrukt ved oppløsning og injeksjon.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Buprenorfin
Rp. A Δ Informasjon om refusjon på blå resept: N02AE01 N07BC01
Bugnanto

«Sandoz»

  • depotplaster 15 μg/time. 4 stk. kr 626,30.

Buprefarm

«Orifarm»

  • depotplaster μg/time. 4 stk. kr 276,30.

  • depotplaster 10 μg/time. 4 stk. kr 460.80.

  • depotplaster 20 μg/time. 4 stk. kr 797,20.

Buprenorphine

«Orifarm»

  • sublingvaltabletter 2 mg. 7 stk. (enpac) kr 122,50(Trinnpris kr 75,50).

  • sublingvaltabletter 8 mg. 7 stk. (enpac) kr 247,60(Trinnpris kr 148,30).

Buprenorphine

«Sandoz»

  • sublingvaltabletter 2 mg. 7 stk. (enpac) kr 122,50(Trinnpris kr 75,50).

  • sublingvaltabletter 8 mg. 7 stk. (enpac) kr 247,60(Trinnpris kr 148,30).

Norspan

«Mundipharma»

  • depotplaster μg/time. 4 stk. kr 286,90.

  • depotplaster 10 μg/time. 4 stk. kr 473,80.

  • depotplaster 15 μg/time. 4 stk. kr 680,10.

  • depotplaster 20 μg/time. 4 stk. kr 811,30.

  • depotplaster 30 μg/time. 4 stk. kr 1 092,60.

Subutex

«Indivior»

  • sublingvaltabletter  2 mg. 7 stk. (enpac) kr 122,50(Trinnpris kr 75,50).

  • sublingvaltabletter  8 mg. 7 stk. (enpac) kr 247,60(Trinnpris kr 148,30).

Temgesic

«Indivior»

  • injeksjonsvæske 0,3 mg/ml. 5 × 1 ml kr 106,10.

  • sublingvaltabletter 0,2 mg. 50 stk. (enpac) kr 155,30.

  • sublingvaltabletter 0,4 mg. 50 stk. (enpac) kr 260,60.

L20.1.2.2.1 Buprenorfin