Norsk legemiddelhåndbok

L20.1.2.3 Sterke opioidagonister

Publisert: 05.01.2016

Sist endret: 19.02.2018

For mer informasjon se også  L20.1.2 Opioidanalgetika
Alfentanil ( ), fentanyl ( ), hydromorfon ( ), ketobemidon ( ), metadon ( ), morfin ( ), morfin-skopolamin ( ), oksykodon ( ), oksykodon-nalokson ( ), petidin ( ), remifentanil ( ), sufentanil ( ), tapentadol ( )
Egenskaper
Morfin, oksykodon, hydromorfon, ketobemidon, petidin, metadon, tapentadol, fentanyl depotplaster brukes som analgetika; fentanyl til injeksjon, alfentanil, remifentanil og sufentanil brukes mest i forbindelse med anestesi, se T22.3.2.2 Opioider i anestesien.

Morfin bør ofte være førstevalg ved behov for et parenteralt sterktvirkende analgetikum. Ved nedsatt nyrefunksjon skilles aktive metabolitter langsommere ut, og effekten kan vare lenger, ev. kan tegn på morfinoverdosering oppstå (sedasjon, respirasjonsstans, hallusinasjoner, rykninger, hyperalgesi). Morfin kan brukes ved nyresvikt, men ved tegn på opphopning av metabolitter, bør man bytte til for eksempel ketobemidon eller oksykodon. Ved vedvarende smertetilstander hos pasienter med dårlig livsprognose brukes helst peroralt depotpreparat av morfin eller andre sterke opioider som oksykodon. Det er ikke holdepunkter for at ett opioid er bedre enn de øvrige, men det er dokumentasjon for at man ved dårlig balanse mellom effekt og bivirkninger av ett opioid, kan ha nytte av å forsøke et annet. Petidin egner seg ikke til langvarig behandling pga. metabolitten norpetidin som har lang halveringstid og kan gi kramper og dysfori.

Fentanyl er et opioid som er 100 ganger mer potent enn morfin. Det har vært på markedet siden 1960-tallet som injeksjonspreparat for bruk i anestesien. Fentanyl finnes også som depotplaster for bruk som analgetikum ved kronisk smerte (spesielt hos kreftpasienter). Fordi man har en rimelig jevn frigjøring av analgetikum, får man en jevnere effekt. Fentanyl depotplaster kan brukes for stabile smertetilstander, men er mindre egnet for vanskelig håndterbar smerte. Fentanyl plaster kan være et godt alternativ hos kreftpasienter i de tilfellene pasienten har god smertelindring av morfin, men ikke ønsker å ta tabletter, eller har problemer med peroral tilførsel. Fentanyl finnes også for nasal og oral transmucosal administrasjon ved gjennombruddssmerte hos kreftpasienter Alfentanil, sufentanil og remifentanil brukes bare i forbindelse med anestesi. Fentanyl og sufentanil brukes også som epidural og intratekal smertelindring til fødende.

Alle opioidene har sterkt varierende biologisk tilgjengelighet etter peroral tilførsel pga. førstepassasjemetabolisme i leveren. Ved regelmessig og individuelt tilpasset peroral dose oppnås likevel tilstrekkelig effekt ved mange typer smerter. Morfin gir mindre risiko for uønsket akkumulasjon enn metadon pga. kortere og mer konstant plasmahalveringstid.

Indikasjoner
Dosering og administrasjon
Vanlig dosering er angitt under de enkelte legemidlene. Se også Tabell 1: Ekvianalgetiske doser av opioidanalgetika og virkningstid. Det er vanskelig å angi doseintervall, og rettesnor ved akutte smerter må være å dosere etter behov (titrere). NB! En del av de angitte perorale dosene er relativt mindre enn de parenterale, da graden av smerte bør påvirke valg av administrasjonsform.
  • Parenteral dosering: Ekvianalgetiske enkeltdoser fremgår av Tabell 1 
  • Peroral/rektal administrasjon: Dosene må være høyere enn ved parenteral dosering, se Tabell 1 . Det er store individuelle variasjoner. Doseringen må alltid titreres til tilfredsstillende smertelindring. Det kreves ofte l–2 dager før full effekt oppnås. Dokumentasjonen for bruk av stikkpiller er ufullstendig for alle opioider (usikker absorpsjon).
  • Epidural injeksjon og kontinuerlig subkutan infusjon ved kroniske smerter hos pasienter med dårlig livsprognose.

  • Ekvianalgetiske doser gjelder ved oppstart av behandling hos opioidnaive pasienter. Ved bytte av opioid eller administrasjonsform bør man for å unngå overdosering dosere lavere enn ekvianalgetisk dose tilsier, og så titrere til effekt.

Overdosering
Se også G12 Opioider. Respirasjonsdepresjon kan reverseres med nalokson. Hos pasienter som har vært smertebehandlet i lengre tid med opioider, bør nalokson i fortynnet løsning brukes, med titrering (0,05–0,1 mg ad gangen til voksne) til akseptabel respirasjonsfrekvens. Fraksjonert dosering etter behov er ønskelig fordi større doser også opphever opioidenes gunstige virkninger (analgesi, sedasjon). Gjentatte naloksondoser kan være nødvendig etter respirasjonsdepresjon, da nalokson har kortere virkningstid enn de fleste opioidene. Etter store opioiddoser kan større naloksondoser være nødvendig. I enkelte tilfeller med overdosering av opioider med lang halveringstid slik som metadon, kan det bli behov for nalokoson infusjon i flere dager.
Bivirkninger

Kvalme og brekninger, særlig hvis pasienten er oppegående. Kvalmen er ofte situasjonsbetinget og mindre uttalt ved adekvat smertelindring. Døsighet forekommer for alle preparatene. Ketobemidon (og den mulige spasmolytiske, antikolinerge komponenten i Ketogan – difenyldimetylaminobuten) og petidin kan gi mer munntørrhet enn morfin. Alle opioidene i denne gruppen gir tilnærmet samme respirasjonsdepresjon i ekvianalgetiske doser. Obstipasjon og økt tonus i glatt muskulatur er mest uttalt for morfin. Eufori, miose, urinretensjon, svekket hosterefleks.

Forsiktighetsregler

Opioiddosene må reduseres ved høy alder og/eller nedsatt allmenntilstand. Alle opioidanalgetika kan gi abstinenssymptomer etter regelmessig eller stadig gjentatt bruk i mer enn ca. 10–14 døgn. Må derfor seponeres gradvis (ca. 25 % reduksjon ved hver dosereduksjon). Rusvirkning og abstinensubehag kan føre til misbruk. Opioidene er klassifisert som spesielt trafikkfarlige, men ved langtidsbruk med konstant dose av «depot»-tabletter eller plaster, er trygg bilkjøring mulig dersom pasienten føler seg uthvilt og opplagt, ikke tar sedativa eller alkohol i tillegg, og dersom pasientens lege vurderer bilkjøring som nødvendig for pasientens livskvalitet og i samråd med pasienten vurderer dette trygt. Stor forsiktighet ved intrakraniell trykkstigning og spontanrespirasjon, alvorlig obstruktiv lungesykdom, cor pulmonale. I slike situasjoner bør man titrere seg frem med mindre intravenøse doser inntil ønsket effekt. Forsiktighet med petidin og morfin ved nyresvikt pga. fare for akkumulering av norpetidin (epileptogent) og aktive morfinmetabolitter og økende bivirkninger (delvis sentrale antikolinerge som økende søvnighet/bevisstløshet, motorisk uro/myoklone rykninger (NB: Ikke epileptiske kramper), uklarhet, deliriøse symptom (før bevisstløshet)). Morfins aktive metabolitt, morfin-6-glukuronid, utskilles også renalt og har lang halveringstid. Vil akkumuleres ved langvarig bruk hos pasienter med alvorlig nyresvikt. Ingen forutsigbar relasjon mellom blodkonsentrasjon av morfin og analgetisk respons. Minimum effektiv konsentrasjon vil variere, særlig ved tidligere behandling med potente opioidagonister.
Risiko for serotonerg syndrom ved samtidig bruk av fentanyl og serotonerge legemidler (SSRI, SNRI, MAO-hemmere).

Kontraindikasjoner

Respirasjonsdepresjon.

Spesielle forhold hos eldre/kontraindikasjoner
Se

L20.1.2.3.1 Alfentanil

Publisert: 05.01.2016

Sist endret: 25.06.2018

Vedrørende egenskaper, indikasjoner, dosering og administrasjon, bivirkninger, forsiktighetsregler og kontraindikasjoner, se  L20.1.2.3 Sterke opioidagonister
Farmakokinetikk

Responstiden er 2 minutter ved intravenøs tilførsel, 5 minutter ved intramuskulær tilførsel. Virketid 10 minutter gitt intravenøst, 60 minutter gitt intramuskulært. Metaboliseres i leveren ved CYP3A4. Inaktive metabolitter. Utskilles via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er 1–3 timer.

Dosering og administrasjon
Spesialistoppgave. Se T22.3.2.2 Opioider i anestesien
Overdosering
Se G12  Alfentanil
Graviditet, amming
Graviditet: Se opioidanalgetika 
Amming: Overgang til morsmelk er liten. Se anestesimidler G8  Anestesimidler
Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Alfentanil

Rp. A Δ N01AH02

Alfentanil

«Hameln»

  • injeksjonsvæske 0,5 mg/ml. 10 × 2 ml kr 138,40, 10 × 10 ml kr 451,10.

Rapifen

«Janssen-Cilag»

  • injeksjonsvæske 0,5 mg/ml. 5 × 2 ml kr 97,30, 5 × 10 ml kr 249,60.

L20.1.2.3.2 Fentanyl

Publisert: 05.01.2016

Sist endret: 19.06.2018

Vedrørende egenskaper, indikasjoner, bivirkninger, forsiktighetsregler og kontraindikasjoner, se  L20.1.2.3 Sterke opioidagonister
Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 50 % ved bruk av sugetablett, opp til 90–100 % ved transmukosal tilførsel. Absorpsjonen ved transdermal tilførsel er temperaturavhengig og øker ved stigende kroppstemperatur. Responstiden er 5–15 minutter ved peroral tilførsel, 12–24 timer ved transdermal tilførsel. Virketid 1–2 timer ved parenteral tilførsel, opp til 72 timer ved transdermal tilførsel. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP3A4. Inaktive metabolitter. Metabolitter og 10 % umetabolisert utskilles via nyrene. Halveringstiden ved korttidsbruk er 3–4 timer, etter lengre tids bruk er den forlenget. Ved nasal administrasjon er maks. serumkonsentrasjon 12-15 minutter og halveringstid 3-4 timer.

Indikasjoner

Plaster: Ved sterke kreftrelaterte smerter. 
Sugetabletter og nesespray: Bare ved gjennombruddssmerter til kreftpasienter. 
Parenteralt: Smertestillende i forbindelse med narkose. 
Transdermalt: Behandling av akutte moderate til alvorlige postoperative smerter hos voksne.

Dosering og administrasjon
  • Sugetabletter: En enhet skal tas i løpet av 15 minutter. Titreres til effekt på gjennombruddssmerter. Pasienten må overvåkes nøye under titreringsprosessen. Tas ut umiddelbart dersom det oppstår tegn på for stor opioidvirkning.

  • Sublingvaltabletter: En lettoppløselig tablett legges under tungen. Er indisert for gjennombruddssmerter hos pasienter med alvorlig grunnsykdom som behandles med sterke opioidanalgetika. Individuell dosering.

  • Plaster: Skiftes etter 72 timer. Doseres etter respons, oftest til pasienter som tidligere har brukt opioide analgetika per os. Opioidnaive pasienter må i oppstartfasen ikke få sterkere plaster enn 12 μg/time. Vær oppmerksom på at det er ulik formulering på Durogesic (virkestoffet i plasterflaten) og Fentanyl «Hexal» (reservoar med frisettingsmembran), slik at disse ikke bør benyttes om hverandre.

    Pas. bør gjøres oppmerksom på mulighet for utilsiktet overføring av plasteret til huden hos en annen person (spesielt et barn) som deler seng eller er i nær fysisk kontakt med en som bærer plasteret, og passe på at plasteret sitter godt (tilfeller av opioidoverdoser hos familiemedlemmer er rapportert).

  • Nesespray: Pasienten bør stå oppreist, sitte eller ligge med hevet overkropp ved administrering og legge seg ned like etter. Pasienten følges nøye under titrering. Startdose 50 μg i ett nesebor, titreres oppover om nødvendig. Tilsvarende dose kan gis i det andre neseboret tidligst etter 10 minutter. Vedlikeholdsdose fastslås. Maksimal daglig dose er 2 doser med 10 minutters mellomrom ved inntil 4 episoder. Det bør være minst 4 timer mellom behandlingene. Anbefales ikke til barn og ungdom under 18 år.

  • Parenteralt: Spesialistoppgave. Se T22.3.2.2 Opioider i anestesien.
Overdosering
Se G12 Fentanyl
Graviditet, amming
Graviditet: Se opioidanalgetika  .
Amming: Parenteral tilførsel: Overgang til morsmelk er liten. Kan brukes av ammende ved engangsdosering eller dosering over kort tid. Noen anbefaler likevel at amming utsettes til 6 timer etter eksponering. Depotplaster: Overgang til morsmelk er moderat. Observer barnet for farmakologiske effekter.
Forsiktighetsregler

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2014) om potensialet for livstruende skader fra utilsiktet eksponering for transdermal fentanyl ("plaster").

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Fentanyl
Rp. A Δ Informasjon om refusjon på blå resept: N01AH01 N02AB03
Abstral

«Kyowa Kirin»

  • sublingvaltabletter 100 μg. 10 stk. (enpac) kr 746,50, 30 stk. (enpac) kr 2 117,00.

  • sublingvaltabletter 200 μg. 10 stk. (enpac) kr 778,20, 30 stk. (enpac) kr 2 212,00.

  • sublingvaltabletter 300 μg. 30 stk. (enpac) kr 2 212,00.

  • sublingvaltabletter 400 μg. 30 stk. (enpac) kr 2 223,90.

  • sublingvaltabletter 600 μg. 30 stk. (enpac) kr 2 223,90.

  • sublingvaltabletter 800 μg. 30 stk. (enpac) kr 2 223,90.

Durogesic

«Janssen-Cilag»

  • depotplaster 12 μg/time. 5 stk. kr 157,80.

  • depotplaster 25 μg/time. 5 stk. kr 203.20.

  • depotplaster 50 μg/time. 5 stk. kr 299,30.

  • depotplaster 75 μg/time. 5 stk. kr 412,40.

  • depotplaster 100 μg/time. 5 stk. kr 491,00.

Fentanyl

«Hameln»

  • injeksjonsvæske 50 μg/ml. 10 × 2 ml kr 88,70, 10 × 10 ml kr 201,40.

Fentanyl

«Sandoz»

  • depotplaster 12 μg/time. 5 stk. kr159,40(Trinnpris kr 131,10).

  • depotplaster 25 μg/time. 5 stk. kr203,70(Trinnpris kr 161,30).

  • depotplaster 50 μg/time. 5 stk. kr323,10(Trinnpris kr 254,80).

  • depotplaster 75 μg/time. 5 stk. kr420,10(Trinnpris kr 333,80).

  • depotplaster 100 μg/time. 5 stk. kr502,40(Trinnpris kr 402,80).

Instanyl

«Orifarm»

  • nesespray 100 μg/dose. 40 doser kr 3 513,80.

  • nesespray 200 μg/dose. 40 doser kr 3 513,80.

Instanyl

«Takeda Nycomed»

  • nesespray 50 μg/dose. 6 x 1doser kr 546,30, 10 doser kr 869,60, 20 doser kr 1 678,00, 40 doser kr 3 294,80.

  • nesespray 100 μg/dose. 6 x 1 doser kr 579,10, 10 doser kr 924,40, 20 doser kr 1 787,60, 40 doser kr 3 513,80.

  • nesespray 200 μg/dose. 6 x 1 doser kr 579,10, 10 doser kr 924,40, 20 doser kr 1 787,60, 40 doser kr 3 513,80.

Instanyl

«2care4»

  • nesespray 50 μg/dose. 40 doser kr 3155,20.

Leptanal

«Janssen-Cilag»

  • injeksjonsvæske 50 μg/ml. 5 × 2 ml kr 69.30, 5 × 10 ml kr 125,70.

PecFent

«Kyowa Kirin»

  • nesespray 100 μg/dose. 8 doser kr 751,80.

  • nesespray 400 μg/dose. 8 doser kr 751,80.

L20.1.2.3.3 Hydromorfon

Publisert: 05.01.2016

Sist endret: 07.11.2018

Vedrørende egenskaper, indikasjoner, bivirkninger og kontraindikasjoner, se  L20.1.2.3 Sterke opioidagonister
Farmakokinetikk

Virkningsmekanisme: Sentral smertestillende effekt. Hydromorfon er en selektiv agonist på μ1-opioidreseptorer. Effekt inntrer vanligvis innen 5 minutter og 5-10 minutter for hhv. i.v. og s.c. injeksjon, og varer i 3-4 timer.
Proteinbinding: <10%.
Halveringstid: 2,6 timer.
Metabolisme: I lever.
Utskillelse: I urin, hovedsakelig som konjugert hydromorfon.

Dosering og administrasjon

Avhengig av smerteintensitet og individuell respons, titreres til optimal analgetisk effekt. Skal gis i laveste effektive dose og ikke lengre enn absolutt nødvendig. Ved behov for langtidsbehandling kreves grundig og regelmessig oppfølging for å sjekke om og i hvilken grad videre behandling er nødvendig. Kun 2 mg/ml er egnet ved oppstart av behandling. Høydoseformene skal kun brukes ved utilstrekkelig respons på lavere doser av hydromorfon eller analgetika av tilsvarende styrke, ved kronisk smertebehandling. 10 mg, 20 mg eller 50 mg kan brukes i smertepumpe da dosekontroll sikres ved pumpekalibrering.
Voksne og ungdom >12 år: Bolusinjeksjon: 1-1,5 mg gis langsomt i.v. over minst 2-3 minutter hver 3.-4. time, eller 1-2 mg gis s.c. hver 3.-4. time. Infusjon: 0,15-0,45 mg/time eller 0,004 mg/kg kroppsvekt/time gis s.c. eller i.v. PCA: 0,2 mg bolus gis s.c. eller i.v., stoppintervall 5-10 minutter.
Ved overføring mellom oralt og parenteralt hydromorfon: Dosen bør baseres på at 3 mg peroralt tilsvarer 1 mg i.v. (kun veiledende, nøyaktig titrering kreves).
Spesielle pasientgrupper: Nedsatt lever- eller nyrefunksjon: Kan trenge lavere dose og bør titreres til klinisk effekt. Barn <12 år: Anbefales ikke. Eldre >75 år: Kan trenge lavere dose og bør titreres til klinisk effekt.
Tilberedning/Håndtering: Se pakningsvedlegget. Skal sjekkes visuelt før bruk. Kun klar oppløsning fri for partikler skal brukes. Kun til engangsbruk. Skal ikke blandes med andre legemidler enn de som er angitt i pakningsvedlegget/SPC.
Administrering: I.v. eller s.c. injeksjon eller infusjon.

Overdosering
Se G12 Hydromorfon
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk i første trimester mangler. Se opioidanalgetika .
Amming: Overgang til morsmelk er minimal. Se opioidanalgetika  .
Forsiktighetsregler

Samtidig bruk av alkohol kan øke bivirkningene til depotkapsler, og bør unngås. Se SPC.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Hydromorfon
Rp. A Δ Informasjon om refusjon på blå resept: N02AA03
Palladon

«Mundipharma»

  • infusjons-/injeksjonsvæske 2 mg/ml hydromorfon hydroklorid. 5 x 1 ml kr 274,70.

  • infusjons-/injeksjonsvæske 10 mg/ml hydromorfon hydroklorid. 5 x 1 ml kr 524,60.

  • infusjons-/injeksjonsvæske 20 mg/ml hydromorfon hydroklorid. 5 x 1 ml kr 921,30.

  • infusjons-/injeksjonsvæske 50 mg/ml hydromorfon hydroklorid. 5 x 1 ml kr 2 184,70.

L20.1.2.3.4 Ketobemidon

Publisert: 05.01.2016

Sist endret: 11.09.2018

Vedrørende indikasjoner, bivirkninger, forsiktighetsregler og kontraindikasjoner, se  L20.1.2.3 Sterke opioidagonister
Egenskaper

Analgetiske, respirasjonsdepressive, sedative og sentralnervøse effekter. For parenteral eller peroral administrasjon er ketobemidon uten tilsatt difenyldimetylaminobuten (Ketorax®), mens ketobemidon for rektaladministrasjon er med difenyldimetylaminobuten (Ketogan®). Difenyldimetylaminobuten er et antikolinergikum, og hensikten med kombinasjonen er å oppnå spasmeløsende effekt. Det foreligger ikke dokumentasjon for dette.

Farmakokinetikk
  • Ketobemidon: Biotilgjengeligheten er 35 % ved peroral tilførsel av vanlige tabletter og 35–60 % ved rektal tilførsel. Effekten inntrer etter 10–30 minutter. Virketid 3–5 timer, avhengig av preparatformen. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren ved metylering, hydroksylering og konjugering. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via nyrene, 5–17 % umetabolisert. Halveringstiden er 2–3 timer.

  • Difenyldimetylaminobuten: Biotilgjengeligheten er ca. 33 % ved rektal tilførsel. Halveringstiden er ca. 4 timer. Utfyllende farmakokinetiske data savnes.

Dosering og administrasjon

Voksne (lavest dose hos eldre):

  • Ketobemidon parenteralt (intravenøst, intramuskulært): Ved sterke, akutte smerter (f.eks. postoperative smerter): langsom intravenøs titrering med små doser svarende til 1–2,5 mg ketobemidon hvert 2. til 5. minutt inntil smertelindring eller bivirkninger. Vanlig doseintervall intramuskulært er hver 3.–6. time.

  • Ketobemidon peroralt: 5–15 mg hver 4.–6. time.

  • Ketobemidon + difenyldimetylaminobuten rektalt: Fabrikanten angir: 5–10 mg hver 3.–5. time.

Overdosering
Se G12 Ketobemidon
Graviditet, amming
Graviditet: Se opioidanalgetika .
Amming: Overgang til morsmelk er liten. Se opioidanalgetika  .
Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Ketobemidon
Rp. A Δ Informasjon om refusjon på blå resept: N02AB01 N02AG02
Ketorax

«Pfizer»

  • injeksjonsvæske 5 mg ketobemidon per ml. Uten konserveringsmiddel: 5 × 1 ml kr 75,40, 5 × 5 × 1 ml kr 176,80.

  • tabletter 5 mg ketobemidon. 20 stk. (enpac) kr 68,30, 100 stk. (enpac) kr 121,50.

Ketogan

«Pfizer»

  • stikkpiller 10 mg ketobemidon, 50 mg difenyldimetylaminobuten. 10 stk. kr 86,40.

L20.1.2.3.5 Metadon

Publisert: 05.01.2016

Sist endret: 23.08.2018

Vedrørende egenskaper, bivirkninger, forsiktighetsregler og kontraindikasjoner, se  L20.1.2.3 Sterke opioidagonister
Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 85 % ved peroral tilførsel, men stor individuell variasjon. Metadon er lokalirriterende og derfor bør man unngå subcutan og rektal administrasjon. Responstiden er 15 minutter etter intravenøs tilførsel, 2 timer etter peroral tilførsel. Virketid 2–10 timer. Er gjenstand for førstepassasjemetabolisme i leveren ved CYP3A4 og andre CYP-isoenzymer. Inaktive hovedmetabolitter. Utskilles via nyrene, ca. 30 % umetabolisert. Denne fraksjonen øker med økt surhetsgrad av urinen. Halveringstiden er 10–25 timer, ved gjentatte doser 13–55 timer. Hos enkelte pasienter enda lengre.

Indikasjoner

Opioidavhengighet hos pasienter godkjent for legemiddelassistert rehabilitering. Sterke kroniske smerter. Som alternativ til andre opioider ved smertebehandling. Forskrives som andre opioide analgetika. Oppstart av behandling ved spesialist.

Dosering og administrasjon

Smertebehandling med metadon er i utgangspunkt en spesialistoppgave. Metadon kan gi hjerterytmeforstyrrelser og EKG-forandringer. Det bør utøves spesiell forsiktighet hos pasienter med risiko for QT-forlengelse.
Det henvises til nasjonale retningslinjer for metadonbehandling. Metadon skal ikke gis til barn.

Ved konvertering til metadon ved smertebehandling hos pasienter som opplever avtagende effekt av andre opioider, må man benytte doseavhengige konverteringstabeller, ikke ta utgangspunkt i verdiene for ekvianalgetisk dose ved engangsdoser.

Overdosering
Se G12 Metadon
Graviditet, amming
Graviditet: Se opioidanalgetika .
Amming: Overgang til morsmelk er liten. Dosen bør holdes lavest mulig. Barnet bør observeres for døsighet, pustevansker, irritabilitet, dårlig sugeevne og lav vektøkning, spesielt hvis barnet også er blitt eksponert under svangerskapet. Se opioidanalgetika  .
Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Metadon
Rp. A Δ Informasjon om refusjon på blå resept: N07BC02

Pakninger som inneholder 24 flasker skal bare administreres på sykehus og av helsepersonell.

Metadon 

«Abcur»

  • tabletter 5 mg. 20 stk. (enpac) kr 92,20, 100 stk. (enpac) kr 223,40.

  • tabletter 10 mg. 20 stk. (enpac) kr 83.00, 100 stk. (enpac) kr 368,50.

  • tabletter 20 mg. 20 stk. (enpac) kr 210,50, 100 stk. (enpac) kr 675,70.

  • tabletter 40 mg. 25 stk. kr 445,50.

Metadon

«DNE»

  • mikstur 15 mg/15 ml. 15 ml kr 94,40.

  • mikstur 20 mg/20 ml. 20 ml kr 94,40.

  • mikstur 25 mg/25 ml. 25 ml kr 94,40.

  • mikstur 30 mg/30 ml. 30 ml kr 94,40.

  • mikstur 35 mg/35 ml. 35 ml kr 94,40.

  • mikstur 40 mg/40 ml. 40 ml kr 94,40.

  • mikstur 45 mg/45 ml. 45 ml kr 94,40.

  • mikstur 50 mg/50 ml. 50 ml kr 94,40.

  • mikstur 60 mg/30 ml. 7 x 30 ml kr 386,10.

  • mikstur 60 mg/60 ml. 60 ml kr 98,50.

  • mikstur 70 mg/14 ml. 14 ml kr 98,50, 7 × 14 ml kr 386,10.

  • mikstur 70 mg/35 ml. 7 x 35 ml kr 386,10.

  • mikstur 80 mg/16 ml. 16 ml kr 98,50, 7 × 16 ml kr 386,10.

  • mikstur 80 mg/40 ml. 7 x 40 ml kr 386,10.

  • mikstur 90 mg/18 ml. 18 ml kr 98,50, 7 × 18 ml kr 386,10.

  • mikstur 90 mg/45 ml. 7 x 45 ml kr 386,10.

  • mikstur 100 mg/20 ml. 20 ml kr 98,50, 7 × 20 ml kr 386,10.

  • mikstur 100 mg/50 ml. 7 x 50 ml kr 386,10.

  • mikstur 110 mg/22 ml. 22 ml kr 106,60, 7 × 22 ml kr 440,80.

  • mikstur 110 mg/55 ml. 7 x 55 ml kr 440,80.

  • mikstur 120 mg/24 ml. 24 ml kr 106,60, 7 × 24 ml kr 440,80.

  • mikstur 120 mg/60 ml. 7 x 60 ml kr 440,80.

  • mikstur 130 mg/26 ml. 26 ml kr 106,60, 7 × 26 ml kr 440,80.

  • mikstur 130 mg/65 ml. 7 x 65 ml kr 440,80.

  • mikstur 140 mg/28 ml. 28 ml kr 106,60, 7 × 28 ml kr 440,80.

  • mikstur 150 mg/30 ml. 30 ml kr 106,60, 7 × 30 ml kr 440,80.

  • mikstur 160 mg/32 ml. 7 × 32 ml kr 489,30.

  • mikstur 170 mg/34 ml. 7 x 34 ml kr 489,30.

  • mikstur 180 mg/36 ml. 7 x 36 ml kr 489,30.

  • mikstur 190 mg/38 ml. 7 x 38 ml kr 489,30.

  • mikstur 200 mg/40 ml. 7 x 40 ml kr 489,30..

Metadon NAF

«Apotek»

Om apotekpreparater, se Serviceproduksjonsordningen

  • injeksjonsvæske 10 mg/ml. 20 ml.

Metadon 

«Martindale»

  • mikstur 2 mg/ml. 500 ml kr 375,30.

  • mikstur 20 mg/10 ml. 10 ml kr 90,70.

  • mikstur 30 mg/15 ml. 15 ml kr 90,70.

  • mikstur 40 mg/20 ml. 20 ml kr 90,70.

  • mikstur 50 mg/25 ml. 25 ml kr 90,70.

  • mikstur 60 mg/30 ml. 30 ml kr 90,70, 7 x 30 ml kr 334,40, 24 x 30 ml kr 997,90.

  • mikstur 70 mg/35 ml. 35 ml kr 95,70, 7 × 35 ml kr 368,00, 24 x 35 ml kr 1 112,80.

  • mikstur 80 mg/40 ml. 40 ml kr 95,70, 7 × 40 ml kr 368,00, 24 x 40 ml kr 1 112,90.

  • mikstur 90 mg/45 ml. 45 ml kr 95,70, 7 × 45 ml kr 368,00, 24 x 45 ml kr 1 112,90.

  • mikstur 100 mg/50 ml. 50 ml kr 95,70, 7 × 50 ml kr 368,00, 24 x 50 ml kr 1 112,90.

  • mikstur 110 mg/55 ml. 55 ml kr 103,40, 7 × 55 ml kr 419,00, 24 × 55 ml kr 1 287,90.

  • mikstur 120 mg/60 ml. 60 ml kr 103,40, 7 × 60 ml kr 419,00, 24 × 60 ml kr 1 287,80

  • mikstur 130 mg/65 ml. 65 ml kr 103,40, 7 × 65 ml kr 419,00, 24 × 65 ml kr 1 287,90.

  • mikstur 140 mg/70 ml. 70 ml kr 103,40, 7 × 70 ml kr 419,00, 24 × 70 ml kr 1 288,00

  • mikstur 150 mg/75 ml. 75 ml kr 103,40, 7 × 75 ml kr 419,00, 24 × 75 ml kr 1 287,90

Metadon

«Nordic Drugs»

  • mikstur 10 mg/50 ml. 50 ml kr 94,40, 7 x 50 ml kr 359,30.

  • mikstur 15 mg/50 ml. 50 ml kr 94,40, 7 x 50 ml kr 359,30.

  • mikstur 20 mg/50 ml. 50 ml kr 94,40, 7 x 50 ml kr 359,30.

  • mikstur 25 mg/50 ml. 50 ml kr 94,40, 7 x 50 ml kr 359,30.

  • mikstur 30 mg/50 ml. 50 ml kr 94,40, 7 × 50 ml kr 359,30.

  • mikstur 35 mg/50 ml. 50 ml kr 94,40, 7 × 50 ml kr 359,30.

  • mikstur 40 mg/50 ml. 50 ml kr 94,40, 7 × 50 ml kr 359,30.

  • mikstur 45 mg/50 ml. 50 ml kr 94,40, 7 × 50 ml kr 359,30.

  • mikstur 50 mg/50 ml. 50 ml kr 94,40, 7 × 50 ml kr 359,30.

  • mikstur 55 mg/50 ml. 50 ml kr 98,50, 7 × 50 ml kr 386,20.

  • mikstur 60 mg/50 ml. 50 ml kr 98,50, 7 × 50 ml kr 386,20.

  • mikstur 70 mg/50 ml. 50 ml kr 98,50, 7 × 50 ml kr 386,20.

  • mikstur 80 mg/50 ml. 50 ml kr 98,50, 7 × 50 ml kr 386,20.

  • mikstur 90 mg/50 ml. 50 ml kr 98,50, 7 × 50 ml kr 386,20.

  • mikstur 100 mg/50 ml. 50 ml kr 98,50, 7 × 50 ml kr 386,20.

  • mikstur 110 mg/50 ml. 50 ml kr 106,60, 7 × 50 ml kr 440,80.

  • mikstur 120 mg/50 ml. 50 ml kr 106,60, 7 × 50 ml kr 440,80.

  • mikstur 130 mg/50 ml. 50 ml kr 106,60, 7 × 50 ml kr 440,80.

  • mikstur 140 mg/50 ml. 50 ml kr 106,60, 7 × 50 ml kr 440,80.

  • mikstur 150 mg/50 ml. 50 ml kr 106,60, 7 × 50 ml kr 440,80.

  • mikstur 160 mg/50 ml. 50 ml kr 113,80, 7 × 50 ml kr 489,20.

  • mikstur 170 mg/50 ml. 50 ml kr 113,80, 7 × 50 ml kr 489,20.

  • mikstur 180 mg/50 ml. 50 ml kr 113,80, 7 × 50 ml kr 489,20.

  • mikstur 190 mg/50 ml. 50 ml kr 113,80, 7 × 50 ml kr 489,20.

  • mikstur 200 mg/50 ml. 50 ml kr 113,80, 7 × 50 ml kr 489,20.

Metadon 

«Pharmadone»

  • mikstur 10 mg/50 ml. 50 ml kr 103,20.

  • mikstur 15 mg/50 ml. 50 ml kr 103,20.

  • mikstur 20 mg/50 ml. 50 ml kr 103,20.

  • mikstur 25 mg/50 ml. 50 ml kr 103,20.

  • mikstur 30 mg/50 ml. 50 ml kr 103,20.

  • mikstur 35 mg/50 ml. 50 ml kr 103,20.

  • mikstur 40 mg/50 ml. 50 ml kr 103,20.

  • mikstur 45 mg/50 ml. 50 ml kr 103,20.

  • mikstur 50 mg/50 ml. 50 ml kr 103,20.

  • mikstur 55 mg/50 ml. 50 ml kr 103,20.

  • mikstur 60 mg/50 ml. 50 ml kr 106,40, 7 x 50 ml kr 439,70.

  • mikstur 70 mg/50 ml. 50 ml kr 109,30, 7 x 50 ml kr 458,90.

  • mikstur 80 mg/50 ml. 50 ml kr 109,30, 7 x 50 ml kr 458,90.

  • mikstur 90 mg/50 ml. 50 ml kr 109,30, 7 x 50 ml kr 458,90.

  • mikstur 100 mg/50 ml. 50 ml kr 109,30, 7 x 50 ml kr 458,90.

  • mikstur 110 mg/50 ml. 50 ml kr 113,70, 7 x 50 ml kr 488,40.

  • mikstur 120 mg/50 ml. 50 ml kr 113,70, 7 x 50 ml kr 488,40.

  • mikstur 130 mg/50 ml. 50 ml kr 125,90.

  • mikstur 140 mg/50 ml. 50 ml kr 125,90.

  • mikstur 150 mg/50 ml. 50 ml kr 125,90.

Metadon SA

«SA»

  • mikstur 10 mg/100ml. 100 ml.

L20.1.2.3.6 Morfin

Publisert: 05.01.2016

Sist endret: 03.10.2018

Vedrørende egenskaper, indikasjoner, bivirkninger, forsiktighetsregler og kontraindikasjoner, se  L20.1.2.3 Sterke opioidagonister
Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 30–50 % ved peroral tilførsel av vanlige tabletter, 10–50 % ved depottabletter og ca. 25% for mikstur. Penetrerer langsomt blod-hjerne-barrieren. Ved epidural tilførsel er det 40–100 ganger høyere konsentrasjon i cerebrospinalvæsken enn ved samme dose gitt intravenøst. Responstiden er 15–30 minutter ved subkutan og intramuskulær tilførsel. Virketid 3–5 timer, doseavhengig. Responstid for vanlige tabletter og mikstur ca. 1 time. Med depottabletter maksimal effekt etter 6 timer, virketid 8–12 timer. Virketiden øker med økende alder. Ved epidural/intratekal tilførsel virketid opptil 24 timer, doseavhengig. Metaboliseres i leveren ved demetylering, dealkylering, konjugering og hydrolyse. Interindividuelle variasjoner. Aktive metabolitter er morfin-6-glukuronid og normorfin. Utskilles via nyrene, opptil 12 % umetabolisert. Er gjenstand for en svak grad av enterohepatisk sirkulasjon. Halveringstiden er 2–4 timer. Virketiden for depottabletter er 8–15 timer etter inntak, doseavhengig.

Dosering og administrasjon

Smerter:

  • Voksne (lavest doser hos eldre):

    • Intramuskulært, intravenøst: Vanlig enkeltdose 10 mg, noe mindre i.v., f.eks. 5 mg (langsom injeksjon). Dosen gjentas etter behov. Vanlig doseintervall i.m. er 3–6 timer. I.m. bør det helst ikke doseres hyppigere enn med 2 timers intervall. Innledningsvis kan hyppige, små doser i.v. (2–4 mg) være hensiktsmessig. Kontinuerlig i.v. eller subkutan infusjon er ofte beste parenterale tilførselsmåte ved ved sterke kreftrelaterte smerter.

    • Peroralt ev. rektalt (ved kroniske smerter): Vanligvis 10–30 mg hver 4. time (om nødvendig mer). Depottabletter: 10–30 mg × 2–3. Høyere doser ved behov.

  • Barn: 

    • Peroral (> 2 år): 0,2 - 0,3 mg/kg x 4 - 6. Dose tilpasses individuelt. 
      Dropizol dråper: 1 dråpe inneholder 0,5 mg vannfri morfin. 1 ml = 19 dråper. "Off label" ved bruk til barn, spesialistoppgave. Se SPC.

    • Intramuskulært, intravenøst: 0,1 – 0,2 mg/kg kroppsvekt som enkeltdose. Gjentas etter behov.

Diaré (og kolikksmerter) hos voksne: 10-30 dråper opiumtinktur 2-3 ganger daglig
Alvorlig diaré hos voksne: 5–10 dråper Dropizol dråper 2–3 ganger daglig

Tungpust: Morfin kan brukes for å lindre tungpust ved langtkommet kreftsykdom og hos andre pasienter i terminalfase. 2,5 – 5 mg s.c./i.v. injeksjon hos opioidnaive, ev. høyere dose hos pasienter som er tilvent opioider.

Overdosering
Se G12 Morfin
Graviditet, amming
Graviditet: Risiko for påvirkning av barnet ved bruk nær fødselen. Se opioidanalgetika .
Amming: Overgang til morsmelk er høy. Se opioidanalgetika  .
Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Morfin
Rp. A Δ Informasjon om refusjon på blå resept: A07DA02 og   N02AA01
Dolcontin

«Pfizer»

  • depotgranulat til mikstur. 20 mg/dose. 30 stk. (dosepose) kr 410,00.

  • depottabletter 5 mg. 100 stk. (enpac) kr 154,20.

  • depottabletter 10 mg. 25 stk. (enpac) kr 100,00(Trinnpris kr 68,90), 49 stk. (endos) kr 101,40, 100 stk. (enpac) kr 154,80(Trinnpris kr 117,90).

  • depottabletter 30 mg. 25 stk. (enpac) kr 136,30(Trinnpris kr 91,40), 49 stk. (endos) kr 123,30, 100 stk. (enpac) kr 199,60(Trinnpris kr 199,60).

  • depottabletter 60 mg. 25 stk. (enpac) kr 223,20(Trinnpris kr 127,00), 49 stk. (endos) kr 196,60, 100 stk. (enpac) kr 347,80(Trinnpris kr 347,80).

  • depottabletter 100 mg. 25 stk. (enpac) kr 354,00(Trinnpris kr 176,70), 49 stk. (endos) kr 294,30, 100 stk. kr 538,90(Trinnpris kr 535,80).

  • depottabletter 200 mg. 90 stk. (enpac) kr 921,00.

Dropizol

«Pharmanovia»

  • dråper 1ml, lik 1 ml tinktur fra Papaver somniferum (opium), svarende til 10 mg morfin.
    Flaske med dråpeteller 10 ml kr 568,20, 3 x 10 ml kr 1594,60.

Malfin

«Teva»

  • depottabletter 10 mg. 25 stk. (enpac) kr 100,00(Trinnpris kr 68,90), 100 stk. (enpac) kr 154,80(Trinnpris kr 117,90).

  • depottabletter 30 mg. 25 stk. (enpac) kr 136,30(Trinnpris kr 91,40), 100 stk. (enpac) kr 199,60(Trinnpris kr 199,60).

  • depottabletter 60 mg. 25 stk. (enpac) kr 223,20(Trinnpris kr 127,00), 100 stk. (enpac) kr 347,80(Trinnpris kr 347,80).

  • depottabletter 100 mg. 25 stk. (enpac) kr 354,00(Trinnpris kr 176,70), 100 stk. kr 538,90(Trinnpris kr 535,30).

Morfin

«abcur»

  • injeksjonsvæske 10 mg/ml. 10 × 1 ml kr 254,60.

Morfin NAF

«Apotek»

Om apotekpreparater, se Serviceproduksjonsordningen

  • injeksjonsvæske 1 mg/ml. 10 × 1 ml.

  • injeksjonsvæske 10 mg/ml. Med konserveringsmiddel: 10 × 10 ml.

  • injeksjonsvæske 20 mg/ml. Med konserveringsmiddel: 10 × 10 ml.

  • injeksjonsvæske 40 mg/ml. Uten konserveringsmiddel: 10 × 10 ml.

  • mikstur 10 mg/ml. 100 ml, 250 ml.

Morfin

«Takeda»

  • injeksjonsvæske 10 mg/ml. 10 × 1 ml kr 254,60, 10 × 10 ml kr 3157,00.

  • injeksjonsvæske 20 mg/ml. 10 × 10 ml kr 3157,00.

  • tabletter 10 mg. 100 stk. (enpac) kr 355,70.

  • tabletter 30 mg. 100 stk. (enpac) kr 355,70.

Morfin Epidural

«Takeda Nycomed»

  • injeksjonsvæske 2 mg/ml. 10 × 2 ml kr 1 058,00.

Morfin sykehusapotek

«sykehusapotek»

  • stikkpiller  10 mg 10 stk.

  • stikkpiller 30 mg 10 stk.

Morphine

«Orion»

  • injeksjonsvæske 10 mg/ml. 10 × 1 ml kr 254.60.

  • injeksjonsvæske 20 mg/ml. 1 ml kr 62,70, 10 × 1 ml kr 177,10.

Opiumtinktur NAF

«Apotek»

Om apotekpreparater, se Serviceproduksjonsordningen

  • dråper 1:10 tinktur av medisinsk opium. 1 g inneholder 10 mg morfinbase (samt andre opiumsalkaloider) 20 ml.

Oramorph

«Molteni»

  • dråper 20 mg/ml. 20 ml. kr 139,00

  • mikstur 2 mg/ml. 100 ml kr 114,00. Endosebeholdere: 30 x 5 ml kr 220,80

  • mikstur 6 mg/ml. Endosebeholdere: 30 x 5 ml kr 289,80

Oramorph

«2care4»

  • mikstur 2 mg/ml. 100 ml kr 231,20

L20.1.2.3.7 Morfin–skopolamin

Publisert: 05.01.2016

For utfyllende legemiddelomtale, se  L20.1.2.3.6 Morfin og L22.4.2 Skopolamin
Farmakokinetikk
  • Morfin: Se
  • Skopolamin: Penetrerer blod-hjerne-barrieren. Metaboliseres nesten fullstendig i leveren. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er ca. 3 timer.

Indikasjon

Premedikasjon før anestesi.

Dosering og administrasjon
Vanlig enkeltdose: 5–15 mg morfin, 0,2–0,6 mg skopolamin (0,5–1,5 ml) subkutant eller intramuskulært. Intravenøst langsomt og i lavere doser. Brukes stort sett bare som premedikasjon, se T22.2.2.8 Premedikasjon.
Morfin–skopolamin
Rp. A Δ Informasjon om refusjon på blå resept: N02AG01
Morfin–Skopolamin

«Takeda Nycomed»

Meldt midlertidig utgått april 2014

  • injeksjonsvæske 10 mg morfin, 0,4 mg skopolamin per ml. 10 × 1 ml kr 125.40.

L20.1.2.3.8 Oksykodon

Publisert: 05.01.2016

Sist endret: 07.11.2018

Vedrørende egenskaper, indikasjoner, bivirkninger og kontraindikasjoner, se  L20.1.2.3 Sterke opioidagonister
Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 50–90 % ved peroral tilførsel. Responstiden er 1/2–1 time for vanlige tabletter. For depottabletter varierer farmakokinetikken noe mellom de ulike preparatene. For OxyContin er responstiden så kort at det har blitt vanlig å bruke den som ledd i basisbehandlingen av akutt postoperativ smertebehandling. Virketid opptil 6 timer ved vanlige tabletter og parenteral tilførsel, 8-12 timer ved depottabletter. Metaboliseres i leveren ved CYP2D6 og CYP3A4. Genetisk metabolisme: Langsom/rask. Svakt aktive hovedmetabolitter. Metabolitter og 19 % umetabolisert utskilles via nyrene. Halveringstiden er ca. 3 timer.

Dosering og administrasjon

Depottabletter: Vanlig startdose for pasienter som ikke tidligere har fått opioider er 10–20 mg hver 12. time.
Kapsler og tabletter: Vanlig startdose for pasienter som ikke tidligere har fått opioider er 5 mg hver 6. time. Ved behov kan doseringsintervall justeres ned til hver 4. time. 5 mg oksykodon tilsvarer omtrent 10 mg morfin peroralt, intravenøs dose er ekvipotent med morfin.

Overdosering
Se G12 Oksykodon
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se opioidanalgetika .
Amming: Overgang til morsmelk er moderat. Sedasjon er rapportert. Se opioidanalgetika  .
Forsiktighetsregler

Samtidig bruk av alkohol kan øke de farmakodynamiske effektene av oksykodon, og bør unngås. 

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Oksykodon
Rp. A Δ Informasjon om refusjon på blå resept: N02AA05
Oxycodone

«Actavis»

  • kapsler 5 mg. 30 stk. (enpac) kr 110,20(Trinnpris kr 70,60), 100 stk. (enpac) kr 223,00(Trinnpris kr 109,80).

  • kapsler 10 mg. 30 stk. (enpac) kr 169,10(Trinnpris kr 89,00), 100 stk. (enpac) kr 363,00(Trinnpris kr 165,80).

  • kapsler 20 mg. 30 stk. (enpac) kr 243,00(Trinnpris kr 126,10), 100 stk. (enpac) kr 661,40(Trinnpris kr 277,90).

Oxycodone

«Vitabalans»

  • tabletter 5 mg. 100 stk. (enpac) kr 223,00(Trinnpris kr 109,80).

  • tabletter 10 mg. 100 stk. (enpac) kr 363,00(Trinnpris kr 165,80).

OxyContin

«Mundipharma»

  • depottabletter 5 mg. 28 stk. (enpac) kr 106,60(Trinnpris kr 82,30).

  • depottabletter 10 mg. 28 stk. (endos) kr 124,30(Trinnpris kr 90,10), 50 stk. kr 179,80(Trinnpris kr 112,20), 98 stk. (endos) kr 304,30(Trinnpris kr 185,20).

  • depottabletter 15 mg. 28 stk. (enpac) kr 161,50(Trinnpris kr 82,60), 98 stk. (enpac) kr 426,70(Trinnpris kr 164,20).

  • depottabletter 20 mg. 28 stk. (endos) kr 191,90(Trinnpris kr 130,30), 50 stk. kr 278,90(Trinnpris kr 178,40), 98 stk. (endos) kr 491,00(Trinnpris kr 316,20).

  •  depottabletter 30 mg. 28 stk. (enpac) kr 262,80(Trinnpris kr 111,80), 98 stk. (enpac) kr 705,80(Trinnpris kr 266,20).

  • depottabletter 40 mg. 28 stk. (endos) kr 279,10(Trinnpris kr 184,30), 50 stk. kr 453,10(Trinnpris kr 282,70), 98 stk. (endos) kr 829,40(Trinnpris kr 512,10).

  • depottabletter 60 mg. 28 stk. (enpac) kr 390,40(Trinnpris kr 162,20), 98 stk. (enpac) kr 1 213,40(Trinnpris kr 437,30).

  • depottabletter 80 mg. 28 stk. (endos) kr 463,60(Trinnpris kr 291,90), 50 stk. kr 779,70(Trinnpris kr 468,20), 98 stk. (endos) kr 1 469,40(Trinnpris kr 872,80).

  • depottabletter 120 mg. 28 stk. (enpac) kr 664,80 

OxyNorm

«Mundipharma»

  • injeksjons-/infusjonsvæske 10 mg/ml. 5 × 1 ml kr 136,50, 5 × 2 ml kr 183,80.

  • injeksjons-/infusjonsvæske 50 mg/ml. 5 × 1 ml kr 475,40.

  • kapsler 5 mg. 28 stk. (enpac) kr 106,20(Trinnpris kr 68,40), 98 stk. (enpac) kr 219,60(Trinnpris kr 108,30).

  • kapsler 10 mg. 28 stk. (enpac) kr 161,10(Trinnpris kr 85,60), 98 stk. (enpac) kr 357,00(Trinnpris kr 163,20).

  • kapsler 20 mg. 28 stk. (enpac) kr 230,10(Trinnpris kr 120,20), 98 stk. (enpac) kr 649,40(Trinnpris kr 273,10).

  • mikstur 1 mg/ml. 250 ml kr 180,00.

  • mikstur 10 mg/ml. 120 ml kr 659,20.

Reltebon Depot

«Actavis»

  • depottabletter 5 mg. 28 stk. (enpac) kr 106,60(Trinnpris kr 82,30).

  • depottabletter 10 mg. 28 stk. (enpac) kr 124,30(Trinnpris kr 90,10), 50 stk. (enpac) kr 179,80(Trinnpris kr 112,20), 98 stk. (enpac) kr 304,30(Trinnpris kr 185,20).

  • depottabletter 15 mg. 28 stk. (enpac) kr 161,50(Trinnpris kr 82,60), 98 stk. (enpac) kr 426,70(Trinnpris kr 164,20).

  • depottabletter 20 mg. 28 stk. (enpac) kr 191,90(Trinnpris kr 130,30), 50 stk. (enpac) kr 278,90(Trinnpris kr 178,40), 98 stk. (enpac) kr 491,00(Trinnpris kr 316,20).

  • depottabletter 30 mg. 28 stk. (enpac) kr 262,80(Trinnpris kr 111,80), 98 stk. (enpac) kr 705,80(Trinnpris kr 266,20).

  • depottabletter 40 mg. 28 stk. (enpac) kr 279,10(Trinnpris kr 184,30), 50 stk. (enpac) kr 453,10(Trinnpris kr 282,70), 98 stk. (enpac) kr 829,40(Trinnpris kr 512,10).

  • depottabletter 60 mg. 28 stk. (enpac) kr 390,40(Trinnpris kr 162,20), 98 stk. (enpac) kr 1 213,40(Trinnpris kr 437,30).

  • depottabletter 80 mg. 28 stk. (enpac) kr 463,60(Trinnpris kr 291,90), 50 stk. (enpac) kr 779,70(Trinnpris kr 468,20), 98 stk. (enpac) kr 1 469,40(Trinnpris kr 872,80).

L20.1.2.3.9 Oksykodon–nalokson

Publisert: 05.01.2016

 

For mer informasjon, se  L20.1.2.3.8 Oksykodon og  L5.4.4.2 Nalokson
Egenskaper

Kombinasjonspreparat som inneholder den naturlige opiumsalkaloiden oksykodon (analgetikum) og det semisyntetiske morfinderivatet og spesifikke opioidantagonisten nalokson. Oksykodon og nalokson har affinitet til opioide κ-, μ- og δ-reseptorer i hjerne, ryggmarg og perifere organer (f.eks. tarm). Oksykodon virker som opioidreseptoragonist ved disse reseptorene og gir smertelindring ved binding til endogene opioidreseptorer i CNS. Nalokson derimot, er en ren antagonist som virker på alle typer opioidreseptorer. Nalokson forhindrer bl.a. opioidindusert obstipasjon ved å blokkere opioide analgetikas (f.eks. oksykodons) virkning på perifere opioidreseptorer lokalt i tarmen. Nalokson har svært lav biotilgjengelighet ved peroral tilførsel i depotform. Det gjør at effekten på tarmreseptorer oppnås uten at den analgetiske effekten av oksykodon påvirkes. Den lave biotilgjengeligheten av nalokson ved peroral tilføresel skyldes førstepassasjemetabolisme i leveren. Ved leversvikt kan man se systemisk antagonistisk effekt av naolokson administrert peroralt.

Farmakokinetikk
Indikasjoner

Sterke smerter som kun kan behandles tilfredsstillende med opioide analgetika.

Dosering og administrasjon

Doseringen tilpasses smerteintensitet og den enkelte pasients følsomhet.

Fastsatt dosering tas to ganger daglig etter en fast tidsplan. Symmetrisk administrasjon (samme dose morgen og kveld) etter en fast tidsplan (hver 12. time) er egnet for de fleste pasienter, men hos enkelte pasienter kan, avhengig av individuell smertesituasjon, asymmetrisk dosering tilpasset smertemønsteret være gunstig. Vanligvis skal laveste effektive analgetiske dose velges.

Depottablettene kan tas med eller uten mat, men med tilstrekkelig væske. Depottablettene skal svelges hele og ikke deles eller tygges.

Voksne: Vanlig startdose for en pasient som ikke tidligere har fått opioider er 10 mg/5 mg oksykodonhydroklorid/naloksonhydroklorid hver 12. time. Ved ikke-malign smertebehandling er døgndoser inntil 40 mg/20 mg oksykodonhydroklorid/naloksonhydroklorid vanligvis tilstrekkelig, men høyere doser kan være nødvendig. Maksimal døgndose for kombinasjonspreparatet oksykodon–nalokson er 80 mg oksykodonhydroklorid og 40 mg naloksonhydroklorid pga. naloksonmengden som slipper gjennom leveren ved første passasje.

Er ikke anbefalt til barn og ungdom under 18 år pga. manglende data vedrørende sikkerhet og effekt.

Overdosering
Avhengig av pasientens anamnese kan overdosering manifesteres ved symptomer som er utløst enten av oksykodon (opioidreseptoragonist) eller nalokson (opioidreseptorantagonist). Se G12 Oksykodon
Symptomer på overdosering med nalokson alene utover abstinenssymptomer er lite sannsynlig.
Bivirkninger

Vanlige bivirkninger er: nedsatt appetitt inkludert tap av appetitt, rastløshet, svimmelhet, hodepine, vertigo, blodtrykksfall, magesmerter, forstoppelse, diaré, munntørrhet, dyspepsi, oppkast, kvalme, flatulens, økte leverenzymer, kløe, hudreaksjoner, svetting. Som følge av sine farmakologiske egenskaper kan oksykodonhydroklorid gi respirasjonsdepresjon, miose, bronkialspasmer og spasmer i glatt muskulatur, samt undertrykke hosterefleksen.

Graviditet, amming

Graviditet: Skal kun brukes under graviditet hvis nytten oppveier mulig risiko for ufødte barn eller nyfødt.
Amming: Amming bør avbrytes under behandlingen.

Forsiktighetsregler

Er ikke anbefalt til barn og ungdom under 18 år pga. manglende data vedrørende sikkerhet og effekt.

Hovedrisiko ved bruk av opioider er respirasjonsdepresjon.

Det bør utvises forsiktighet med pasienter med lett nedsatt leverfunksjon.

Det bør vises forsiktighet med eldre eller svake pasienter, pasienter med opioidindusert paralytisk ileus/opioidindusert obstipasjon (kan få abdominalsmerter), pasienter med alvorlig nedsatt lungefunksjon, myksødem, hypotyreose, Addisons sykdom (binyrebarkinsuffisiens), toksisk psykose, gallestein, prostatahypertrofi, alkoholisme, delirium tremens, pankreatitt, hypotensjon, hypertensjon, underliggende hjerte- eller karsykdom, hodeskader (grunnet fare for økt intrakranielt trykk), epileptisk sykdom eller disposisjon for kramper, eller pasienter som bruker MAO-hemmere.

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon som står på opioidbehandling med høye opioiddoser, kan overgang til kombinasjonspreparat utløse abstinenssymptomer pga. høyt naloksonopptak.

Kontraindikasjoner
  • Enhver situasjon hvor opioider er kontraindisert

  • Alvorlig respirasjonsdepresjon med hypoksi og/eller hyperkapni

  • Alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom

  • Cor pulmonale

  • Alvorlig bronkialastma

  • Ikke-opioidindusert paralytisk ileus

  • Moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon

Informasjon til pasient

For ikke å ødelegge depottablettenes depotegenskaper, skal depottablettene svelges hele og ikke deles, tygges eller knuses. Deling, tygging eller knusing av depottablettene før inntak medfører raskere frisetting av virkestoffene og absorpsjon av en potensielt dødelig oksykodondose.
Igangsetting av tarm etter langvarig opioidindusert obstipasjon kan gi abdominalsmerter.

Oksykodon–nalokson

Rp. A Δ

Targiniq

«Mundipharma»

  • depottabletter 5 mg oksykodon, 2,5 mg nalokson. 28 stk. (enpac) kr 140,90, 98 stk. (enpac) kr 351,30, 100 stk kr 357,20.

  • depottabletter 10 mg oksykodon, 5 mg nalokson. 28 stk. (enpac) kr 231,80, 98 stk. (enpac) kr 641,30, 100 stk. kr 653,20.

  • depottabletter 15 mg oksykodon, 7,5 mg nalokson. 28 stk. (endos) kr 322,50, 98 stk. (endos) kr 931,40.

  • depottabletter 20 mg oksykodon, 10 mg nalokson. 28 stk. (enpac) kr 409,70, 98 stk. (enpac) kr 1 221,40, 100 stk. kr 1 245,10.

  • depottabletter 30 mg oksykodon, 15 mg nalokson. 28 stk. (endos) kr 561,00, 98 stk. (endos) kr 1 801,50.

  • depottabletter 40 mg oksykodon, 20 mg nalokson. 28 stk. (enpac) kr 758,10, 98 stk. (enpac) kr 2 381,60, 100 stk. kr 2 429,00.

L20.1.2.3.10 Petidin

Publisert: 05.01.2016

Vedrørende egenskaper, indikasjoner, bivirkninger og kontraindikasjoner, se  L20.1.2.3 Sterke opioidagonister
Farmakokinetikk

Absorberes raskt ved intramuskulær tilførsel, langsommere ved rektal tilførsel. Responstiden er 10 minutter ved parenteral tilførsel. Virketid 2–4 timer. Har høy førstepassasjemetabolisme i leveren ved hydrolyse, demetylering og konjugering. Tre aktive hovedmetabolitter, hvorav en er toksisk (norpetidin). Metabolitter og ca. 5% umetabolisert utskilles gjennom nyrene. Halveringstiden er 3–4 timer for petidin, 25–50 timer for norpetidin.

Dosering og administrasjon
  • Voksne (lavest doser hos eldre): I.m., langsomt i.v., ev. rektalt: Vanlig enkeltdose: 50–100 mg etter behov, vanligvis hver 3.–6. time.

  • Barn: 0,5–1,0 mg/kg kroppsvekt i.v., ev. 1,0–1,5 mg/kg i.m. som enkeltdose. Gjentas ved behov.

Overdosering
Se G12 Petidin.
Graviditet, amming
Graviditet: Se opioidanalgetika .
Amming: Overgang til morsmelk er liten. Ved bruk av petidin som smertestillende før og under fødselen er det blitt observert svekket søke- og sugeatferd, forsinket amming, redusert våkenhetsgrad og respirasjonsdepresjon hos nyfødte. Unngå gjentatt bruk. Langtidseffekter av petidineksponering på atferd og psykomotorisk utvikling er ukjent. Se også opioidanalgetika  .
Forsiktighetsregler

Lengre tids bruk av petidin gir akkumulasjon av metabolitten norpetidin (plasmahalveringstid er ca. 40 timer) som kan gi kramper og dysfori. Økt risiko ved nyresvikt.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Petidin

Rp. A Δ

Petidin

«Takeda Nycomed»

  • injeksjonsvæske 50 mg/ml. 10 × 1 ml kr 234,60.

  • stikkpiller 100 mg. 10 stk. kr 137,80.

Petidin SA

«Sykehusapotek»

  • stikkpiller 5 mg. 10 stk.

  • stikkpiller 15 mg. 10 stk.

Petidin SA

«Farma Holding»

  • stikkpiller 10 mg. 10 stk.

  • stikkpiller 50 mg. 10 stk.

L20.1.2.3.11 Remifentanil

Publisert: 05.01.2016

Sist endret: 04.06.2018

Vedrørende egenskaper, indikasjoner, bivirkninger, forsiktighetsregler og kontraindikasjoner, se  L20.1.2.3 Sterke opioidagonister
Farmakokinetikk

Responstiden er 1–3 minutter ved intravenøs tilførsel. Virketid 3–10 minutter, og lenger ved større doser. Metaboliseres i blod og vev ved uspesifikke esteraser. Inaktiv metabolitt. Utskilles via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er 10–20 minutter.

Dosering og administrasjon
Spesialistoppgave. Se T22.3.2.2 Opioider i anestesien.
Overdosering
Se G12  Remifentanil.
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler.
Amming: Se anestesimidler G8  Anestesimidler.
Remifentanil

Rp. A Δ

Ultiva

«Aspen»

  • injeksjons-/infusjonssubstans 1 mg. 5 hetteglass kr 311,90.

  • injeksjons-/infusjonssubstans 2 mg. 5 hetteglass kr 547,30.

  • injeksjons-/infusjonssubstans 5 mg. 5 hetteglass kr 1 258,20.

L20.1.2.3.12 Sufentanil

Publisert: 05.01.2016

Sist endret: 08.12.2017

Vedrørende egenskaper, indikasjoner, bivirkninger, forsiktighetsregler og kontraindikasjoner, se  L20.1.2.3 Sterke opioidagonister
Farmakokinetikk

Responstiden er 1–3 minutter ved intravenøs tilførsel. Forventet virketid ca. 50 minutter. Metaboliseres i leveren ved CYP3A4 og i tynntarmen. Noe aktiv hovedmetabolitt. Utskilles via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er terminalt 2–4 timer.

Dosering og administrasjon
Spesialistoppgave. Se T22.3.2.2 Opioider i anestesien.
Overdosering
Se G12  Sufentanil.
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler.
Amming: Se anestesimidler G8  Anestesimidler.
Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Sufentanil

Rp. A Δ

Sufenta

«Janssen»

  • injeksjonsvæske 5 μg/ml. 5 × 2 ml kr 90,70, 5 × 10 ml kr 231,30.

  • injeksjonsvæske 50 μg/ml. 5 × 1 ml kr 187.20, 5 × 5 ml kr 666,00.

L20.1.2.3.13 Tapentadol

Publisert: 05.01.2016

 

Vedrørende indikasjoner, bivirkninger, forsiktighetsregler og kontraindikasjoner, se  L20.1.2.3 Sterke opioidagonister
Egenskaper

Sterkt analgetikum med my-agonistisk opioid og i tillegg noradrenalinreopptakshemmende egenskaper. Utøver analgetisk effekt direkte uten noen farmakologisk aktiv metabolitt.

Farmakokinetikk

Biotilgjengelighet etter enkeltdoser (fastende) er ca. 30 % på grunn av omfattende første passasje-metabolisme. Maksimal serumkonsentrasjon oppnås etter 3–6 timer. Metaboliseres i lever, hovedsakelig til glukoronider (ca. 70 %), men også ved ved CYP2C9, CYP2C19 og CYP2D6 til metabolitter som igjen glukuronideres. Glukuronidene utskilles via nyrene. Terminal halveringstid er gjennomsnittlig 4 timer etter peroralt inntak.

Dosering og administrasjon

Depottabletter tas to ganger daglig, ca. hver 12. time. Kan tas uavhengig av måltid. Individuell dosering. Initialt 50 mg x 2. Ved behov økes dosen med 50 mg to ganger daglig hver 3. dag. Totale døgndoser > 500 mg er ikke anbefalt.
Tabletter: Startdose 50 mg, om nødvendig høyere. Tas hver 4. til hver 6. time.
Dosejustering er ikke nødvendig ved lett eller moderat nedsatt nyrefunksjon eller ved lett nedsatt leverfunksjon.

Moderat nedsatt leverfunksjon: Ved moderat nedsatt leverfunksjon bør behandling startes med lavest tilgjengelig styrke, dvs. 50 mg, og ikke gis oftere enn hver 8. time. Depottabletter ikke gis oftere enn hver 24. time. Videre behandling bør gjenspeile vedlikehold av analgesi med akseptabel tolerabilitet.

Overdosering
Se G12  Tapentadol
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se opioidanalgetika  .
Amming: Opplysning om overgang til morsmelk mangler. Se opioidanalgetika  .
Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Tapentadol

Rp. A Δ

Palexia

«Grünenthal»

  • tabletter 50 mg. 30 stk. (enpac) kr 229,70.

Palexia depot

«Grünenthal»

  • depottabletter 50 mg. 30 stk. (enpac) kr 225,80, 100 stk. (enpac) kr 622,70.

  • depottabletter 100 mg. 30 stk. (endos) kr 428,30, 100 stk. (enpac) kr 1 277,50.

  • depottabletter 150 mg. 30 stk. (enpac) kr 611,60, 100 stk. (enpac) kr 1 885,50.

  • depottabletter 200 mg. 30 stk. (endos) kr 898,90, 100 stk. enpac) kr 2 494,30.

  • depottabletter 250 mg. 30 stk. (enpac) kr 1 108,40, 100 stk. (enpac) kr 3 100,70.

L20.1.2.3 Sterke opioidagonister