Norsk legemiddelhåndbok

L20.1.2.3.9 Oksykodon–nalokson

Publisert: 05.01.2016

 

For mer informasjon, se  L20.1.2.3.8 Oksykodon og  L5.4.4.2 Nalokson
Egenskaper

Kombinasjonspreparat som inneholder den naturlige opiumsalkaloiden oksykodon (analgetikum) og det semisyntetiske morfinderivatet og spesifikke opioidantagonisten nalokson. Oksykodon og nalokson har affinitet til opioide κ-, μ- og δ-reseptorer i hjerne, ryggmarg og perifere organer (f.eks. tarm). Oksykodon virker som opioidreseptoragonist ved disse reseptorene og gir smertelindring ved binding til endogene opioidreseptorer i CNS. Nalokson derimot, er en ren antagonist som virker på alle typer opioidreseptorer. Nalokson forhindrer bl.a. opioidindusert obstipasjon ved å blokkere opioide analgetikas (f.eks. oksykodons) virkning på perifere opioidreseptorer lokalt i tarmen. Nalokson har svært lav biotilgjengelighet ved peroral tilførsel i depotform. Det gjør at effekten på tarmreseptorer oppnås uten at den analgetiske effekten av oksykodon påvirkes. Den lave biotilgjengeligheten av nalokson ved peroral tilføresel skyldes førstepassasjemetabolisme i leveren. Ved leversvikt kan man se systemisk antagonistisk effekt av naolokson administrert peroralt.

Farmakokinetikk
Indikasjoner

Sterke smerter som kun kan behandles tilfredsstillende med opioide analgetika.

Dosering og administrasjon

Doseringen tilpasses smerteintensitet og den enkelte pasients følsomhet.

Fastsatt dosering tas to ganger daglig etter en fast tidsplan. Symmetrisk administrasjon (samme dose morgen og kveld) etter en fast tidsplan (hver 12. time) er egnet for de fleste pasienter, men hos enkelte pasienter kan, avhengig av individuell smertesituasjon, asymmetrisk dosering tilpasset smertemønsteret være gunstig. Vanligvis skal laveste effektive analgetiske dose velges.

Depottablettene kan tas med eller uten mat, men med tilstrekkelig væske. Depottablettene skal svelges hele og ikke deles eller tygges.

Voksne: Vanlig startdose for en pasient som ikke tidligere har fått opioider er 10 mg/5 mg oksykodonhydroklorid/naloksonhydroklorid hver 12. time. Ved ikke-malign smertebehandling er døgndoser inntil 40 mg/20 mg oksykodonhydroklorid/naloksonhydroklorid vanligvis tilstrekkelig, men høyere doser kan være nødvendig. Maksimal døgndose for kombinasjonspreparatet oksykodon–nalokson er 80 mg oksykodonhydroklorid og 40 mg naloksonhydroklorid pga. naloksonmengden som slipper gjennom leveren ved første passasje.

Er ikke anbefalt til barn og ungdom under 18 år pga. manglende data vedrørende sikkerhet og effekt.

Overdosering
Avhengig av pasientens anamnese kan overdosering manifesteres ved symptomer som er utløst enten av oksykodon (opioidreseptoragonist) eller nalokson (opioidreseptorantagonist). Se G12 Oksykodon
Symptomer på overdosering med nalokson alene utover abstinenssymptomer er lite sannsynlig.
Bivirkninger

Vanlige bivirkninger er: nedsatt appetitt inkludert tap av appetitt, rastløshet, svimmelhet, hodepine, vertigo, blodtrykksfall, magesmerter, forstoppelse, diaré, munntørrhet, dyspepsi, oppkast, kvalme, flatulens, økte leverenzymer, kløe, hudreaksjoner, svetting. Som følge av sine farmakologiske egenskaper kan oksykodonhydroklorid gi respirasjonsdepresjon, miose, bronkialspasmer og spasmer i glatt muskulatur, samt undertrykke hosterefleksen.

Graviditet, amming

Graviditet: Skal kun brukes under graviditet hvis nytten oppveier mulig risiko for ufødte barn eller nyfødt.
Amming: Amming bør avbrytes under behandlingen.

Forsiktighetsregler

Er ikke anbefalt til barn og ungdom under 18 år pga. manglende data vedrørende sikkerhet og effekt.

Hovedrisiko ved bruk av opioider er respirasjonsdepresjon.

Det bør utvises forsiktighet med pasienter med lett nedsatt leverfunksjon.

Det bør vises forsiktighet med eldre eller svake pasienter, pasienter med opioidindusert paralytisk ileus/opioidindusert obstipasjon (kan få abdominalsmerter), pasienter med alvorlig nedsatt lungefunksjon, myksødem, hypotyreose, Addisons sykdom (binyrebarkinsuffisiens), toksisk psykose, gallestein, prostatahypertrofi, alkoholisme, delirium tremens, pankreatitt, hypotensjon, hypertensjon, underliggende hjerte- eller karsykdom, hodeskader (grunnet fare for økt intrakranielt trykk), epileptisk sykdom eller disposisjon for kramper, eller pasienter som bruker MAO-hemmere.

Hos pasienter med nedsatt leverfunksjon som står på opioidbehandling med høye opioiddoser, kan overgang til kombinasjonspreparat utløse abstinenssymptomer pga. høyt naloksonopptak.

Kontraindikasjoner
  • Enhver situasjon hvor opioider er kontraindisert

  • Alvorlig respirasjonsdepresjon med hypoksi og/eller hyperkapni

  • Alvorlig kronisk obstruktiv lungesykdom

  • Cor pulmonale

  • Alvorlig bronkialastma

  • Ikke-opioidindusert paralytisk ileus

  • Moderat til alvorlig nedsatt leverfunksjon

Informasjon til pasient

For ikke å ødelegge depottablettenes depotegenskaper, skal depottablettene svelges hele og ikke deles, tygges eller knuses. Deling, tygging eller knusing av depottablettene før inntak medfører raskere frisetting av virkestoffene og absorpsjon av en potensielt dødelig oksykodondose.
Igangsetting av tarm etter langvarig opioidindusert obstipasjon kan gi abdominalsmerter.

Oksykodon–nalokson

Rp. A Δ

Targiniq

«Mundipharma»

  • depottabletter 5 mg oksykodon, 2,5 mg nalokson. 28 stk. (enpac) kr 140,90, 98 stk. (enpac) kr 351,30, 100 stk kr 357,20.

  • depottabletter 10 mg oksykodon, 5 mg nalokson. 28 stk. (enpac) kr 231,80, 98 stk. (enpac) kr 641,30, 100 stk. kr 653,20.

  • depottabletter 15 mg oksykodon, 7,5 mg nalokson. 28 stk. (endos) kr 322,50, 98 stk. (endos) kr 931,40.

  • depottabletter 20 mg oksykodon, 10 mg nalokson. 28 stk. (enpac) kr 409,70, 98 stk. (enpac) kr 1 221,40, 100 stk. kr 1 245,10.

  • depottabletter 30 mg oksykodon, 15 mg nalokson. 28 stk. (endos) kr 561,00, 98 stk. (endos) kr 1 801,50.

  • depottabletter 40 mg oksykodon, 20 mg nalokson. 28 stk. (enpac) kr 758,10, 98 stk. (enpac) kr 2 381,60, 100 stk. kr 2 429,00.

L20.1.2.3.9 Oksykodon–nalokson