Norsk legemiddelhåndbok

L23.4.1 Orlistat

Publisert: 20.02.2017

Egenskaper

Orlistat er en pankreaslipasehemmer som spesifikt reduserer hydrolysen av triglyserider (fett) i tarmen. Derved blir omtrent 30 % av triglyseridene ikke absorbert, men skilles ut med avføringen. Kolesterolabsorpsjon er ikke affisert. Det er en målbar økning i fekalt fett 24–40 timer etter at orlistat er tatt sammen med et måltid. Dette normaliseres 48–72 timer etter seponering. Orlistat virker lokalt i tarmen og effekten er ikke avhengig av systemisk absorpsjon.

Orlistat gir en vektreduksjon på 2–5 kg i forhold til personer som får placebo når begge gruppene følger livsstilsråd om kost og fysisk aktivitet. Personer som responderer med > 5 % vektreduksjon i de første 3 måneder får størst vekttap (opptil 14 % av kroppsvekten). Behandlingen bedrer risikofaktorer som LDL kolesterolnivå og reduserer forekomsten av diabetes. Kostrådene består primært av å begrense energi- og fettinntaket. Det er viktig at man reduserer inntaket av energitette matvarer som margarin, smør, olje og majonesprodukter, fete kjøtt- og meieriprodukter, sjokolade og andre fete snacks, mens man øker inntaket av grønnsaker, frukt, helkornprodukter, magert kjøtt og fisk. Maksimalt 30 % av energien bør komme fra fett. Dette betyr at man ikke trenger å kutte ut alt fett i kosten, men de fleste må redusere mengden. Matinntaket bør fordeles på tre hovedmåltider. Hvis den overvektige får mesteparten av energioverskuddet fra sukker og energiholdig drikke, er det ikke indisert med orlistat.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 5 % eller mindre ved peroral tilførsel. Metaboliseres hovedsakelig i tarmveggen. Inaktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig i feces, ca. 80 % umetabolisert. Halveringstid for absorbert substans er 1–2 timer, terminal halveringstid totalt er 16 timer.

Indikasjoner

Helseskadelig fedme med kroppsmasseindeks (BMI) ≥ 30 kg/m2 eller ved overvekt med BMI ≥ 28 kg/m2 med andre risikofaktorer i tillegg (f.eks. høyt blodtrykk, diabetes, dyslipidemi). Passer bra for personer med metabolsk syndrom i alle aldre. Kan brukes til stabilisering av vekten etter reduksjon.

Dosering og administrasjon

120 mg 3 ganger daglig 30 minutter før eller inntil 30 minutter etter et måltid. Doser over 120 mg 3 ganger daglig har ikke vist ytterligere nytteverdi.

Overdosering
Se G12 Orlistat
Bivirkninger

Ved høyt fettinntak kan man få en plagsom diaré, magesmerter eller flatulens fordi mye fett i avføringen gir økt og løs avføring. Denne virkningen (bivirkningen) kan utnyttes terapeutisk til å motivere pasienten til å spise en fettfattig kost. Fettløselige vitaminer kan bli dårligere absorbert. Ved langvarig behandling bør multivitamintabletter som inneholder vitamin A, D og E anbefales. Multivitaminer må tas separat fra orlistat.

Graviditet, amming

Graviditet: Klinisk erfaring mangler. Absorberes ikke systemisk.
Amming: Kan brukes av ammende.

Forsiktighetsregler

Preparatet er godkjent for bruk i 2 år. Sikkerhet og effekt utover 4 år er ikke klarlagt. Hvis ikke pasienten har oppnådd en vektreduksjon på minst 5 % i løpet av 12 ukers behandling med orlistat og kostendring, bør preparatet seponeres. Vekten øker vanligvis gradvis etter seponering. Erfaring mangler fra pasienter med lever- og/eller nyresvikt. Orlistat er undersøkt i studier hos ungdommer 12–18 år. I ett land (Sveits) er det også godkjent for ungdommer. Som ved all annen behandling av overvekt må man påse at energiinntaket er begrenset og at kostholdet er balansert.

Orlistat

Rp. C

Xenical

«Farmagon»

  • kapsler 120 mg. 84 stk. (enpac) kr 596,60.

Xenical

«Orifarm»

  • kapsler 120 mg. 84 stk. (enpac) kr 596,60.

L23.4.1 Orlistat