Egenskaper
Studier har vist at sugammadex gir en raskere og mer pålitelig reversering av nevromuskulær blokade sammenlignet med tradisjonelle reverseringsmidler som neostigmin. Dette gjelder spesielt ved dyp og moderat blokade. Til reversering av nevromuskulær blokade: Sugammadex binder selektivt ikke-depolariserende steroide nevromuskulære blokkere som rokuron og vekuron og fjerner disse effektivt fra blodbanen og nerve-muskel-overgangen.
Kan ikke reversere suksameton, cisatrakurium eller mivakurium.
Farmakokinetikk
Metaboliseres i svært liten grad. Utskilles via nyrene som sugammadex-rokuron eller sugammadex-vekuron-kompleks.
Indikasjoner
Reversering av nevromuskulær blokade etter avsluttet kirurgi, men også til umiddelbar reversering av muskelblokk under anestesiinnledning i en «cannot ventilate – cannot intubate»-situasjon.
Dosering og administrasjon
Standard dosering for sugammadex ved rutineanestesi er 2–4 mg/kg, og med disse dosene kan fullstendig reversering oppnås innen 2–3 minutter dersom TOF-monitor (se T22.3.2.5.1 T22.3.2.5.1 Reversering av ikke‑depolariserende nevromuskulære blokkere) viser minst to utslag. I klinisk praksis er oftest en reverseringstid på ca. 10 minutter akseptabelt, og derfor er det mulig å titrere sugammadex til ønsket reverseringseffekt (bruk av TOF-monitor) som beskrevet nedenfor.
Bruk av lavere doser sugammadex enn anbefalt medfører flere potensielle farer. Den mest fremtredende risikoen er økt sannsynlighet for tilbakefall av nevromuskulær blokade etter initial vellykket reversering. Dette kan føre til residual blokade på postoperativ avdeling, en mulig økt risiko for økt risiko for aspirasjon og postoperative pulmonale komplikasjoner og i verste fall behov for reintubering. Uten adekvat nevromuskulær monitorering kan underdosering føre til falsk trygghet om tilstrekkelig reversering. Dette understreker viktigheten av kvantitativ nevromuskulær monitorering (TOF) ved bruk av sugammadex.
TOF-monitor viser 0 responser: Sugammadex 1 mg/kg i.v.
TOF-monitor registrer 1-4 responser: Sugammadex 0,5 mg/kg i.v.
TOF-monitor viser TOF-ratio 0,2-0,5: Sugammadex 0,25 mg/kg i.v..
Om TOF-ratio 1,0 ikke oppnås innen ønsket tid, kan ytterligere 0,25 mg/kg gis.
I kritiske situasjoner (f.eks. «cannot ventilate, cannot intubate»): sugammadex 16 mg/kg intravenøst.
Bivirkninger
Mild hypotensjon, forlengret QT-tid, hoste og bronkospasmer er rapportert.
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Lav peroral tilgjengelighet tilsier at enkeltdosering av sugammadex er forenlig med amming.
Forsiktighetsregler
Etter reversering av rokuron eller vekuron skal disse muskelrelaksantia ikke brukes de neste 24 timer. Redusert clearance ved nyresvikt. Ved reoperasjon der nevromuskulær blokade er nødvendig må cisatrakurium eller mivakurium benyttes.
Sugammadex kan potensielt binde seg til og redusere nivåene av østrogen og progesteron i p-piller, noe som kan svekke prevensjonseffekt. Produsenten advarer om at sugammadex kan redusere effekten av hormonell prevensjon i opptil 7 dager etter administrering. Imidlertid tyder nyere studier på at interaksjonen mellom sugammadex og hormonelle prevensjonsmidler kanskje ikke er klinisk signifikant. Til tross for dette og for å være på den sikre siden, anbefales det fortsatt å informere pasienter om den potensielle risikoen og vurdere bruk av ekstra prevensjon i en kort periode etter administrering av sugammadex.
Kilder
Kovac AL. Sugammadex: the first selective binding reversal agent for neuromuscular block. Journal of Clinical Anesthesia 2009;21:444-453.
Staals LM et al. Reduced clearance of recuronium and sugammadex in patients with severe to end-stage renal failure: a pharmacokinetic study. British Journal of Anaesthesia 2010;104:31-39.
Sharp LM and Levy DM. Rapid sequence induction in obstetrics revisited. Current opinion in Anesthesiology 2009;22:357-361.
Heier T. Muskelrelaksantia – Bruk i et universitetssykehus. NAF Forum 2009;22(4):65-67.
Chandrasekhar K, Togioka BM, Jeffers JL. Sugammadex. [Updated 2023 May 29]. In: StatPearls [Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2024 Jan-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK470263/
de Boer HD, Carlos RV, Brull SJ. Is lower-dose sugammadex a cost-saving strategy for reversal of deep neuromuscular block? Facts and fiction. BMC Anesthesiol. 2018 Nov 6;18(1):159. doi: 10.1186/s12871-018-0605-6. PMID: 30400850; PMCID: PMC6220468.
Duranteau O., Fernandez,W., Tuna, T, Engelman, E., Van Obbergh L., Tabolcea, I. Earlier and lower dose administration of sugammadex: A randomised placebo-controlled trial. European Journal of Anaesthesiology 38(8):p 865-871, August 2021. | DOI: 10.1097/EJA.0000000000001502
Devoy T, Hunter M, Smith NA. A prospective observational study of the effects of sugammadex on peri-operative oestrogen and progesterone levels in women who take hormonal contraception. Anaesthesia. 2023 Feb;78(2):180-187. doi: 10.1111/anae.15902. Epub 2022 Nov 6. PMID: 36336462; PMCID: PMC10100055.
Preparater
Injeksjonsvæske, oppløsning
C
27 112,10
Injeksjonsvæske, oppløsning
C
10 866,60
Injeksjonsvæske, oppløsning
C
10 136,90
Injeksjonsvæske, oppløsning
C
25 288,-
Injeksjonsvæske, oppløsning
C
10 136,90
Injeksjonsvæske, oppløsning
C
25 288,-
Injeksjonsvæske, oppløsning
C
2 561,40
Injeksjonsvæske, oppløsning
C
1 046,30
Injeksjonsvæske, oppløsning
C
25 288,-
Injeksjonsvæske, oppløsning
C
10 136,90
Injeksjonsvæske, oppløsning
C
10 136,90
Injeksjonsvæske, oppløsning
C
25 288,-