Generelt

Farmakokinetikk beskriver sammenhengen mellom dose og konsentrasjon i kroppen (plasma og vev) som et resultat av opptak (absorpsjon), fordeling (distribusjon), nedbrytning (metabolisme) og utskillelse (ekskresjon). De to sistnevnte kalles gjerne med en fellesbetegnelse eliminasjon. Den farmakologiske effekten av et legemiddel er en funksjon av konsentrasjonen på virkningsstedet, og er vanligvis best relatert til fri (ubundet) konsentrasjon i vannfasen her. I disse tilfellene er det en langt bedre korrelasjon mellom legemiddelkonsentrasjon i plasma og effekt enn mellom dose og effekt. For enkelte legemidler er den farmakologiske effekten avhengig av andre faktorer i tillegg, så som tid etter start av behandling og cellulære adaptasjons-, resistens- eller toleransemekanismer (se G1 Farmakodynamikk), og effekten er derfor ikke i like stor grad korrelert til plasmakonsentrasjonen av legemidlet.

Doseringen kan beregnes når man har kunnskap om et legemiddels biotilgjengelighet, fordeling og eliminasjon, og hvilke konsentrasjoner som trengs for å gi ønsket effekt. Forandring i farmakokinetiske prosesser ved sykdom, genetisk betingede varianter eller miljøpåvirkning kan nødvendiggjøre justering av doseringsopplegget. Kunnskap om farmakokinetikk er derfor, sammen med serumkonsentrasjonsmålinger, et nyttig verktøy for å forstå og forebygge uventede variasjoner i legemiddelrespons hos det enkelte individ og mellom ulike individer.