Se også

L1 Antivirale midler og L1 Revers transkriptasehemmere (hiv, hepatitt B)

Egenskaper og antiviralt spektrum

Revers transkriptasehemmer som bare har effekt på hiv-1. Resistensutvikling skjer meget raskt hvis midlet brukes alene. Kryssresistens med andre ikke-nukleosid revers transkriptasehemmere. Tilgjengelig også i kombinasjon med tenofovir og emtricitabin, se L1 Egenskaper.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er ca. 40 % ved peroral tilførsel hos aper. Ikke oppgitt for mennesker. Øker med ca. 20 % ved samtidig inntak av fettrikt måltid. Penetrasjon til cerebrospinalvæsken er begrenset. Metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP3A4 og CYP2B6. Inaktive metabolitter. Utskilles via nyrene, metabolisert, og via gallen i feces i like store mengder. Halveringstiden er 40–55 timer ved steady state. Efavirenz kan være både induktor og hemmer av CYP3A4 i moderat grad.

Indikasjon

Hiv-1-infeksjon hos voksne og barn over 3 år, i kombinasjon med andre antiretrovirale midler.

Dosering og administrasjon

• Voksne: 600 mg daglig i en dose. Kapslene svelges hele. Bør tas om kvelden på tom mage pga. CNS påvirkning.

• Barn over 3 år: Se pakningsvedlegg

Efavirenz interagerer med en rekke andre midler. Når mulighet for interaksjoner foreligger, må dosene både av efavirenz og midlene det kombineres med, modifiseres. Behandlingen bør startes og følges opp av lege som har erfaring med behandling av hiv-infeksjon.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Bivirkninger som utslett, kvalme, svimmelhet, hodepine og tretthet er de mest vanlige, likeledes sentralnervøse bivirkninger og psykiske forstyrrelser slik som forvirring, abnorme drømmer, tankeforstyrrelser, konsentrasjonsvansker, søvnforstyrrelser m.m. Mange av disse bivirkningene er forbigående, inkludert utslettsreaksjoner.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset, skal ikke brukes under graviditet med mindre klinisk tilstand krever det. Teratogent hos ape, men ingen sikre observasjoner om dette for humane fosterutvikling. 

Se også generelt L1 Graviditet, amming.

Forsiktighetsregler

Efavirenz bør gis med stor forsiktighet til pasienter med moderat nedsatt leverfunksjon og til pasienter med depresjon eller psykisk sykdom i anamnesen (se SPC for detaljer). Fare for interaksjoner, se Direktoratet for medisinske produkters interaksjonssøk.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.