Egenskaper

Kinin er det eldste av alle antimalariamidler. Det er fortsatt god følsomhet for kinin over det meste av verden. Midlet virker ved å hemme nukleinsyresyntesen.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 80 % eller mer ved peroral tilførsel. Penetrasjon til ulike vevstyper som blodceller, placenta, cerebrospinalvæske og saliva. Metaboliseres i stor grad i leveren via CYP3A4. Noe aktiv hovedmetabolitt. Utskilles via nyrene, 20 % umetabolisert. Halveringstiden er 4–12 timer. Utskillelsen øker ved surgjøring av urinen.

Indikasjon

Alvorlig falciparum malaria (men artesunat er førstehåndsmiddel; jfr kapittel T1 Malaria). Benyttes også mot nattlige leggkramper ("restless legs"), jfr T19 Restless legs syndrome (Willis-Ekboms sykdom)

Dosering og administrasjon

Intravenøst mot malaria (må overvåkes i intensivavdeling):

• Voksne: 1200 mg (20 mg/kg kroppsvekt) i 500 ml glukose (50 mg/ml) infundert over 2–4 timer som metningsdose. Hos pasienter med alvorlig hjertesykdom bør metningsdosen være maksimalt 600 mg (10 mg/kg kroppsvekt). Deretter 600 mg (10 mg/kg) med 8 timers mellomrom til pasienten kan ta peroral medikasjon. Maksimal døgndose bør ikke overstige 1800 mg for normalt store voksne. Ved lever/nyresvikt, eller fortsatt behov for intravenøs behandling utover 2–3 døgn, reduseres døgndosen til 600 mg x 2. Pga. faren for hypoglykemi skal kinin alltid gis sammen med glukose intravenøst, og blodglukose må overvåkes nøye.

• Barn: Behandlingen innledes med 10 mg/kg kroppsvekt som langsom intravenøs infusjon over 2–4 timer. Dosen kan gjentas hver 8. time.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Hypoglykemi, gastrointestinale besvær, feber, utslett, trombocytopeni, hemolytisk anemi og anafylaktiske reaksjoner kan forekomme. Såkalt cinchonisme (reversibelt øresus, svimmelhet, kvalme, hodepine etc.). Kinin har kardiodepressiv effekt. For hurtig infusjon kan resultere i arytmier, hypotensjon og akutt sirkulasjonssvikt, ikke minst hos småbarn.

Graviditet, amming

Graviditet: Se L1 Antimalariamidler. Brukt i toksiske doser har kinin gitt fosterskade, inkludert defekter i øye og øre. Neppe teratogent i terapeutiske doser, men bør helst unngås ved graviditet.
Amming: Overgang til morsmelk er moderat. Kan brukes av ammende.

Forsiktighetsregler

Om det skulle bli aktuelt å gå fra meflokin til kinin, må man være spesielt varsom pga. meflokins lange plasmahalveringstid. Dette bør spesielt observeres om pasienten har brukt meflokinprofylakse.

Kontraindikasjoner

Myasthenia gravis, bronkial astma, hyperkalemi, AV‑blokk og kardiodepressive legemidler.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.