Egenskaper

Preparater som inneholder både østrogen og gestagen i fast, kontinuerlig kombinasjon eller gestagen i bare en del av syklus. Med kontinuerlig gestagentilførsel blir endometriet etter langvarig bruk atrofisk, og vaginalblødninger vil da utebli. Uregelmessige vaginalblødninger er likevel en ikke uvanlig bivirkning, spesielt i de første måneder. Kontinuerlig gestagentilførsel oppnås enten med tabletter eller med et gestagenholdig livmorinnlegg. Sekvenspreparater bygger opp et proliferativt endometrium i første del av syklus hvor det bare tilføres østrogen, og gir sekretoriske forandringer i andre del av syklus hvor det gis kombinasjon av østrogen og gestagen. Ved seponering av gestagen etter 10–14 dager kommer en vaginalblødning.

Farmakokinetikk

• Østradiol: Se L14 Farmakokinetikk

• Medroksyprogesteron: Se L14 Farmakokinetikk

• Noretisteron: Se L14 Farmakokinetikk

• Levonorgestrel: Biotilgjengeligheten er 100 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i leveren ved reduksjon, hydroksylering og konjugering. Data om metabolittenes aktivitet savnes. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden ved steady state er 25–50 timer

Indikasjoner

Behandling av klimakterielle plager hos kvinner med intakt uterus.

Bivirkninger

Se også avsnittet om rene østrogenpreparater, L14 Bivirkninger. Gestagentillegget beskytter mot østrogeninduserte endometrieforandringer som hyperplasi og endometriecancer. Gestagen sammen med østrogen øker risiko for cancer mammae.

Informasjon til pasient

Gjør oppmerksom på hva pasienten kan forvente av blødninger med de ulike regimer (månedlige blødninger med sekvenspreparater og uforutsigbar blødning i de første måneder med den kontinuerlige behandlingen).