L14.1.4 Tibolon
Publisert: 13.09.2016
Sist endret: 21.02.2018
Egenskaper
Syntetisk steroid med både østrogen, gestagen og androgen effekt. Omdannes raskt til tre ulike metabolitter, som binder seg til de tre respektive reseptortypene. Det har østrogeneffekt på vaginalslimhinne og beinvev, tilstrekkelig gestagen effekt på endometriet til å hemme blødning og positiv virkning på libido og sinnstilstand.
Farmakokinetikk
Absorberes raskt etter peroral tilførsel. Metaboliseres raskt og i stor grad i leveren til aktive metabolitter. Utskilles hovedsakelig via gallen i feces, metabolisert. Halveringstiden er 6–10 timer.
Indikasjoner
Symptomer på østrogenmangel hos postmenopausale kvinner. Forebygging av knokkelmineraltap hos kvinner disponert for osteoporose.
Dosering og administrasjon
En tablett daglig kontinuerlig.
Bivirkninger
Gjennombruddsblødning, spotting, utflod og mastalgi, fortrinnsvis den første måneden. Sjeldnere bivirkninger er hodepine, svimmelhet, kvalme, ødemer, kløe, vektøkning, eksantem, hirsutisme, depresjon. Økt risiko for brystkreft i samme grad som østrogen.
Graviditet, amming
Graviditet: Klinisk erfaring mangler. Dyreforsøk har vist embryotoksisk og teratogen effekt. Amming: Opplysninger om morsmelk mangler. Det anbefales tilbakeholdenhet med bruk hos ammende pga. mulig androgen effekt på barnet.
Forsiktighetsregler
Forsiktighet ved leversykdom.
Kontraindikasjoner
Kjente hormonavhengige tumores (brystkreft). Gjennomgått tromboembolisk sykdom. Alvorlig leversykdom.