Egenskaper

Konstant hormoninnhold. 

Farmakokinetikk

• Etinyløstradiol: Biotilgjengeligheten er ca. 45 % ved peroral tilførsel og ca. 25 % ved vaginal tilførsel. Metaboliseres i leveren hovedsakelig ved hydroksylering. Er gjenstand for en svak førstepassasjemetabolisme samt enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles via nyrene, metabolisert, og via gallen i feces i like store mengder. Halveringstiden er ca. 20 timer.

• Østradiol: Gjennomgår omfattende førstepassasjemetabolisme, bare 3 % av biologisk østradiol er tilgjengelig. Hovedmetabolittene er østron, østronsulfat og østronglukuronid som hovedsakelig utskilles med urin. Halveringstid etter peroralt inntak er 13–20 timer.

• Drospirenon: Biotilgjengelighet er ca. 70 %. Metaboliseres i gastrisk mucosa og i leveren ved oksidering til aktiv hovedmetabolitt. Utskilles via nyrene og i feces. Halveringstiden for aktiv substans er 30 timer.

• Dienogest: Biotilgjengeligheten er 90 % eller mer ved peroral tilførsel. Metaboliseres i leveren ved hydroksylering og konjugering. Inaktive metabolitter. Utskilles via nyrene. Halveringstiden er 7–12 timer.

• Drospirenon: Biotilgjengeligheten er ca. 75 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i leveren. Inaktive hovedmetabolitter. Utskilles via nyrene, metabolisert, og i feces, i like store mengder. Halveringstiden er tofasisk: Initialt ca. 1,5 time, deretter terminalt ca. 40 timer.

• Etonogestrel: Biotilgjengeligheten er 100 % ved vaginal tilførsel. Metaboliseres delvis i leveren via CYP3A4. Utskilles via nyrene og via gallen i feces, i like store mengder. Halveringstiden terminalt er 25–30 timer.

• Levonorgestrel: Se L14 Farmakokinetikk.

• Nomegestrol: Absorberes raskt med maksimal konsentrasjon etter 2 timer. Biotilgjengelighet er ca. 63 %. Metaboliseres i lever via CYP3A4 og -3A5. Halveringstid er ca. 46 timer. Utskilles via nyrene og i feces.

• Norelgestromin: Absorpsjonen er god ved transdermal tilførsel. Metaboliseres i leveren til bl.a. aktivt norgestrel. Utskilles via nyrene, metabolisert, og via gallen i feces, i like store mengder. Halveringstiden er ca. 28 timer.

• Noretisteron: Se L14 Farmakokinetikk.

Indikasjoner

• Antikonsepsjon.

• Andre indikasjoner: Dysmenoré, premenstruell tensjon, endometriose, se L14 Kvinnelige kjønnshormoner.

Dosering og administrasjon

Utførlig bruksanvisning følger pakningene.

• Vanlig bruk: En tablett daglig i 21 (eller 24) dager, deretter opphold (ev. placebotabletter) i 7 (eller 4) dager. Et plaster påsettes hver uke i tre uker, deretter en ukes pause. En vaginalring innsettes og fjernes etter tre uker, deretter en uke uten ring. Man starter behandling på en av de første dagene av menstruasjon (de fleste fabrikantene angir første dag).

• Kontinuerlig bruk: Med monofasepreparater er det mulig å utsette månedlig blødning ved å forlenge syklus uten opphold i behandling. Studier har vist god sikkerhet ved forlenget syklus på opp til 10–12 måneder med amenore hos 80–100 %. Ved gjennombruddsblødninger anbefales tre dagers pause med tablettinntak, det vil ikke svekke sikkerheten.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Informasjon til pasient

Se L14 Informasjon til pasient. Kombinasjons-p-piller finnes som 21/7 regime (21 dager aktiv behandling og 7 dager hormonfritt intervall) eller som 24/4 regime (24 dager aktiv behandling og 4 dager hormonfritt intervall).