Egenskaper

Follitropin er syntetisk, rekombinant, follikkelstimulerende hormon (FSH). Det har prinsipielt samme effekt som det fysiologiske FSH, dvs. induserer follikkelvekst og østrogenproduksjon i ovariet og stimulerer testiklenes spermatogenese. Tre former av follitropin er markedsført, follitropin alfa, beta og delta. (De skiller seg fra hverandre bare ved små ulikheter i karbohydratkjeden i glykoproteinet og renseprosedyren etter syntesen.) Delta gir høyere eksponering enn alfa. Urofollitropin inneholder en høyrenset tilberedning av FSH ekstrahert fra urin fra postmenopausale kvinner. Det stimulerer follikkelvekst og -utvikling samt gonadal steroidproduksjon hos kvinner med sekundær ovariesvikt.

Farmakokinetikk

• Follitropin alfa: Biotilgjengeligheten er ca. 70 % ved både intramuskulær og subkutan tilførsel. Data for metabolisme savnes. Utskilles via nyrene, ca. 10 %. Halveringstiden etter enkel dose gitt intravenøst er 18 timer, gitt subkutant 37 timer.

• Follitropin beta: Biotilgjengeligheten er ca. 77 % ved både intramuskulær og subkutan tilførsel. Biokjemisk svært likt humant urinbasert FSH og metaboliseres og utskilles på samme måte. Halveringstiden er 27–44 timer.

• Follitropin delta: Biotilgjengeligheten er ca. 64 %. Terminal halveringstid er 40 timer etter enkel og 28 timer etter gjentatt subkutan administrering. Antas å utskilles som andre follitroipiner, dvs. hovedsakelig via nyrene.

• Urofollitropin: Data for biotilgjengelighet mangler. Etter subkutan injeksjon av enkle doser ble maksimal FSH-konsentrasjon nådd innen 21 timer. Steady state ble observert etter 4–5 dager. Etter 7 dager med gjentatt administrering, ble maksimal FSH-konsentrasjon nådd etter 10 timer. Halveringstiden er ca. 30 timer.

Indikasjoner

Induksjon av vekst av follikler i ovarier hos kvinner med påvist hypofysær svikt. Behandling av anovulasjon hvor klomifenbehandling har sviktet. Hormonell ovariestimulering som ledd i behandlingsprogrammer for assistert fertilisering. Gis som regel i behandlingsprotokoller kombinert med LH/HCG og GnRH-analoger. Follitropin benyttes dessuten i behandling av oligospermi ved hypothalamus/hypofysesvikt.

Dosering og administrasjon

Flere behandlingsregimer brukes. Valg av regime og dosering avhenger av pasientens funksjonsdefekt og respons. Oppgave for spesialist med spesialkompetansen innen infertilitetsbehandling.

Bivirkninger

Lokal reaksjon på injeksjonsstedet. Overstimulering av ovarier, cystedannelse, abdominalsmerter, kvalme, brystsmerter, hodepine.

Kontroll og oppfølging

Utføres av spesialist. Kontroll av østradiolnivå og ultralydundersøkelse av ovarier.

Informasjon til pasient

Betydelig økt risiko for flerlingsvangerskap samt risiko for overstimulering.