Egenskaper

Follitropin er syntetisk, rekombinant, follikkelstimulerende hormon (FSH). Det har prinsipielt samme effekt som det fysiologiske FSH, dvs. induserer follikkelvekst og østrogenproduksjon i ovariet og stimulerer testiklenes spermatogenese. Tre former av follitropin er markedsført, follitropin alfa, beta og delta. (De skiller seg fra hverandre bare ved små ulikheter i karbohydratkjeden i glykoproteinet og renseprosedyren etter syntesen.) Delta gir høyere eksponering enn alfa.

Lutropin er rekombinant, luteiniserende hormon (LH), som i et FSH-stimulert ovarium gir videre modning av egget og ovulasjon. LH stimulerer også progesteronsyntese i ovariene og testosteronsyntese i testiklene.

Farmakokinetikk

• Follitropin alfa: Biotilgjengeligheten er ca. 70 % ved både intramuskulær og subkutan tilførsel. Data for metabolisme savnes. Utskilles via nyrene, ca. 10 %. Halveringstiden etter enkel dose gitt intravenøst er 18 timer, gitt subkutant 37 timer.

• Follitropin beta: Biotilgjengeligheten er ca. 77 % ved både intramuskulær og subkutan tilførsel. Biokjemisk svært likt humant urinbasert FSH og metaboliseres og utskilles på samme måte. Halveringstiden er 27–44 timer.

• Follitropin delta: Biotilgjengeligheten er ca. 64 %. Terminal halveringstid er 40 timer etter enkel og 28 timer etter gjentatt subkutan administrering. Antas å utskilles som andre follitroipiner, dvs. hovedsakelig via nyrene.

• Lutropin: Biotilgjengeligheten er 56 % ved subkutan tilførsel. Utskilles via nyrene, mindre enn 5 % umetabolisert. Halveringstiden er 11–18 timer.

Indikasjoner

Follitropin og lutropin er indisert til stimulering av follikkelutvikling hos voksne kvinner med uttalt LH- og FSH-mangel.

Dosering og administrasjon

Bør gis som en kur med daglige injeksjoner. Behandlingen bør tilpasses pasientens individuelle respons bedømt ved å måle follikkelstørrelse med ultralyd og østrogenrespons.