L14.5.1 Danazol
Publisert: 13.09.2016
Egenskaper
Syntetisk etisteronderivat med svak androgen effekt kombinert med antiøstrogen og antiprogesteron effekt. Hemmer frigjøring av gonadotropiner fra hypofysen. Pasienten får anovulasjon og amenoré. Stoffet har betydelige bivirkninger.
Farmakokinetikk
Absorpsjonen er god ved peroralt inntak og øker ved samtidig inntak av mat. Metaboliseres i stor grad i leveren. Metabolittenes aktivitet er ikke klarlagt. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles hovedsakelig via nyrene, metabolisert. Halveringstiden er 3–6 timer.
Indikasjoner
Endometriose.
Dosering og administrasjon
Individuell. 400–800 mg/døgn fordelt på 2–4 doser avhengig av effekt og bivirkninger. Behandlingen startes under menstruasjon og bør vedvare i minst fem måneder.
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Østrogenbortfallssymptomer som ved menopause. Androgene effekter som akne, hirsutisme, stemmeforandring. Insulinresistens. Hodepine, kvalme, svimmelhet, utslett i hud, muskelspasmer. Levkopeni, trombocytopeni, kolestatisk ikterus (sjelden).
Graviditet og amming
Graviditet: Kan føre til virilisering av jentefostre. Amming: Bør unngås av ammende. Mulig androgen effekt på barnet.
Forsiktighetsregler
Hjerte-, lever- og nyrefunksjonsforstyrrelser. Høy alder. Epilepsi, migrene, diabetes mellitus, hypertensjon, hyperlipidemi, tidligere venøs tromboembolisme.
Kontraindikasjoner
Graviditet, amming. Alvorlig lever-, hjerte- eller nyrefunksjonssvikt. Tromboembolisk sykdom. Udiagnostisert vaginalblødning. Porfyri. Osteoporoserisiko.
Kontroll og oppfølging
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.