Egenskaper

Humant IgG1λ monoklonalt antistoff spesifikt for løselig humant B-lymfocytt-stimulerende protein (BLyS, også kalt BAFF og TNFSF13B). Blokkerer binding av løselig BLys. Det er en sammenheng mellom BLyS-nivået i plasma og sykdomsaktivitet ved systemisk lupus erythematosus (SLE).

Farmakokinetikk

Maksimale serumkonsentrasjoner ved eller kort tid etter fullført infusjon. Forventet nedbrytingsmekanisme er degradering til små peptider og individuelle aminosyrer. Terminal halveringstid 19,4 dager.

Indikasjoner

Tilleggsbehandling hos voksne med aktiv, autoantistoffpositiv systemisk lupus erythematosus (SLE) med høy sykdomsaktivitet (f.eks. positiv anti-dsDNA og lav komplement) til tross for standardbehandling. Anbefales ikke til behandling av alvorlig aktiv lupus nefritt eller alvorlig aktiv lupus i sentralnervesystemet.

Dosering og administrasjon

Forhåndsmedisinering, inkludert et antihistamin, med eller uten et antipyretikum kan gis før infusjon. Anbefalt dosering er 10 mg/kg belimumab intravenøst ved infusjon over 1 time dag 0, 14 og 28 og deretter ved 4-ukers intervaller. Dersom ikke bedring i sykdomskontroll etter 6 måneders behandling, bør det vurderes å avslutte behandling.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Vanligste bivirkninger kvalme, diaré, pyreksi, leukopeni, infeksjon i luftveier og cystitt. 

Det er sett økt risiko for alvorlige psykiske reaksjoner i en myndighetsinitiert, randomisert og placebokontrollert klinisk studie. Det er sendt ut et eget "Kjære Helsepersonell"-brev om dette i mars 2019. 

Graviditet, amming

Graviditet: Begrensede data. Fertile kvinner må bruke effektiv prevensjon i løpet av behandlingen og i minst 4 måneder etter siste behandling. Amming: Overgang til morsmelk ukjent. 

Forsiktighetsregler

Behandling bør initieres og veiledes av kvalifisert lege erfaren i diagnostisering og behandling av SLE. Er ikke anbefalt ved alvorlig aktiv lupus nefritt eller alvorlig aktiv lupus i sentralnervesystemet, HIV, hepatitt B og C (nå eller tidligere), hypogammaglobulinemi eller IgA-mangel, anamnese med transplantasjon av store organ eller hematopoetisk stamcelle-/beinmargstransplantasjon eller nyretransplantasjon. 

Det er anbefalt å vurdere risiko for psykiske reaksjoner før behandling, og pasienten må følges under behandling. 

Se også generelle forsiktighetsregler: L17 Forsiktighetsregler

Informasjon til pasienten

Fertile kvinner må bruke effektiv prevensjon i løpet av behandlingen og i minst 4 måneder etter siste behandling.

Pasienten bør oppfordres til å kontakte lege ved symptomer på depresjon eller selvmordstanker, samt ved mistanke om infeksjon.