L2.1.1.8 Lomustin
Publisert: 21.06.2021
Se også L2 Alkylerende cytostatika
Egenskaper
Lomustin (CCNU) er en nitrosureaforbindelse med relativt høy lipidløselighet som lett kan passere blodhjernebarrieren (i motsetning til de fleste andre cytostatika). Stoffet har relativt høy toksisitet. Gis peroralt.
Farmakokinetikk
Absorberes raskt og fullstendig. Førstepassasjemetabolisme i tarmvegg og i lever. Metaboliseres fullstendig i leveren via cytokrom P450 til aktive metabolitter, enterohepatisk resirkulasjon. Metabolittene utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 15–45 timer.
Indikasjoner
Gliomer, medulloblastomer og hjernemetastaser. Maligne lymfomer (særlig Hodgkins lymfom). Malignt melanom. Lungekreft.
Dosering og administrasjon
Flere doseregimer. En vanlig dosering er 100–130 mg/m2 hver 6.–8. uke. Se spesiallitteratur.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Bivirkninger
Lomustin har stor tendens til å gi kvalme og brekninger (starter vanligvis etter ca. 2 timer) og andre gastrointestinale reaksjoner, som anoreksi, ev. stomatitt, øsofagitt, diaré. Den alvorligste (dosebegrensende) bivirkningen er beinmargstoksisiteten, særlig i form av trombocytopeni. Den er forsinket, vanligvis mest uttalt etter 4–6 uker, og er kumulativ med større utslag, raskere inntreden og lengre varighet etter gjentatte doser. Nyreskade. Lungefibrose ved høyere doser. Hudreaksjoner. Alopeci. Optikusnevritt.
Graviditet, amming
Kontraindisert. Se G7.1 G7 L.
Forsiktighetsregler
Nedsatt beinmargsfunksjon og tidligere cytostatika- og/eller strålebehandling. Kontroller at injeksjon ikke går ekstravasalt.
Kontroll og oppfølging
Se T2.1.5.1 Gjennomføring og kontroll av cytostatikaterapi T2 Gjennomføring og kontroll av cytostatikaterapi. Blodbildet, inklusive trombocytter. Nyrefunksjon.
Informasjon til pasient
Observere tegn til infeksjon og blødninger. Prevensjon.