L2.1.2.4 Folinat
Publisert: 22.06.2021
Sist endret: 29.09.2021
Se også L2 Antimetabolitter
Egenskaper
Kalsiumfolinat er et aktivt derivat av folsyre. En anvendelse er som antidot mot metotreksat. Dette brukes ved høydosebehandling (se L2 Cytostatika). En annen effekt er at folinat forsterker effekten av fluorouracil på enzymet tymidylat syntase. Dette er grunnlaget for anvendelsen av folinat i kombinasjon med fluorouracil. Preparatet er tilgjengelig som racemisk folinat.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er 30–100 % ved peroral tilførsel, og høyest ved lav dosering. Metaboliseres i tarmmucosa via dihydrofolat reduktase til den aktive hovedmetabolitt, 5-metyltetrahydrofolat. Denne omdannelsen skjer best og raskest ved peroral tilførsel. Utskilles via nyrene, 20 % umetabolisert. Halveringstiden for aktive substanser totalt er 3–6 timer.
Indikasjoner
Antidot ved høydose metotreksatregimer. Brukes også i kombinasjon med fluorouracil ved visse typer gastrointestinal kreft.
Dosering og administrasjon
Som antidot ved høydose metotreksatregimer. Folinat gis vanligvis innen ett døgn («leucovorinredning») etter avsluttet infusjon av høydose metotreksat, først som infusjon, senere peroralt. Tidspunkt, dose og varighet avhenger av metotreksatdose og -plasmanivå. Videre dosering baseres på hyppige målinger av metotreksatnivået i plasma. Se spesiallitteratur.
I kombinasjon med fluorouracil: Se spesiallitteratur.
Bivirkninger
Ingen alvorlige når folinat brukes som antidot. Feber og allergiske reaksjoner er rapportert.
Graviditet, amming
Graviditet: Opplysninger mangler om bruk under graviditet. Amming: Kan brukes av ammende.
Informasjon til pasient
Prevensjon.
Forsiktighetsregler
Kan maskere vitamin B12-mangel.
Kontroll og oppfølging
Høydose metotreksatregime, se L2 Cytostatika. I kombinasjon med fluorouracil kontrolleres blodbildet før hver behandling. Ved diaré må pasienten kontrolleres nøye.