Egenskaper

Kimært (humant/murint) monoklonalt, glykosylert IgG₁ antistoff rettet mot antigenet CD20, et plasmamembranprotein spesifikt for B-lymfocyttforstadier og B-cellederiverte neoplasmer.

Farmakokinetikk

Doseavhengig farmakokinetikk. Serumkonsentrasjon er negativt korrelert med tumorbyrde. Halveringstid ca. 3 dager etter enkel infusjon, 8–20 dager etter gjentatte infusjoner. Farmakodynamisk effekt sees i flere måneder.

Indikasjoner

Rituximab kan benyttes som monoterapi hos pasienter med residiv av follikulært lymfom eller i kombinasjon med CVP/CHOP som førstelinjeterapi, samt som vedlikeholdsbehandling etter remisjon på CVP/CHOP med eller uten rituximab. Ved storcellet diffust B-cellelymfom er nå rituximab i kombinasjon med CHOP rutinebehandling. En forutsetning er at cellene uttrykker CD20. Rituximab i kombinasjon med kjemoterapi er indisert for pasienter med tidligere ubehandlet og residiverende/refraktær kronisk lymfatisk leukemi.  

Pasienter med aktiv revmatoid artritt som ikke har respondert på, eller hvor det foreligger intoleranse overfor, anti-TNF-legemidler. Brukes ved organtransplantasjon mot sirkulerende antistoffer. Brukes også ved enkelte andre immunmedierte sykdommer hvor en antar at B-cellene spiller en viktig patogenetisk rolle (f.eks. ITP og Wegners granulomatose), samt pemfigus vulgaris.

Dosering og administrasjon

Ved revmatoid artritt: To infusjoner à 1000 mg intravenøst med 14 dagers mellomrom. Ny behandlingssyklus kan være aktuell etter 24 uker. Ved lymfom: Pasienter som har vist seg å tolerere intravenøs behandling, kan senere få rituximab administrert som subkutan injeksjon. Se forøvrig spesiallitteratur.

Anbefalte behandlingspauser ved elektive operative inngrep for rituksimab ved juvenil idiopatisk artrittT17 Juvenil idiopatisk artritt (barneleddgikt). Se side 2 tabell 1, Oslo Universitetssykehus, Revmatologisk avdeling. Nasjonal kompetansetjeneste for Barne- og ungdomsrevmatologi, sist revidert november 2020.

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

I tilslutning til infusjonen, mest uttalt de første gangene, kan det komme reaksjon med feber, tretthet, hodepine, myalgi og artralgi, kvalme, diaré og urtikaria/utslett; i sjeldne tilfeller utvikles et mer dramatisk anafylaktisk bilde med angioødem, bronkospasme og blodtrykksfall. DIC-syndrom er også beskrevet. Disse bivirkningene er mest vanlig ved behandling av maligne lidelser sekundært til tumorlyse.Det er rapportert om sjeldne tilfeller av alvorlige hudreaksjoner som toksisk epidermal nekrolyse (TEN) og Stevens-Johnson syndrom (SJS) ved bruk av rituximab hos pasienter med autoimmun sykdom.

Graviditet, amming

Graviditet: Klinisk erfaring begrenset. En må regne med placentapassasje og mulig tap av B-celler hos fosteret. Amming: Minimal overgang til morsmelk. Norske kliniske retningslinjer tillater amming. Se: G8 Tabell: Amming og legemidler (alfabetisk).

Informasjon til pasient

Bivirkninger. Prevensjon.

Metodevurdering

Nye metoder, se Mabthera.

1. Legemidler, inkludert off- label behandlingen rituksimab (Mabthera) ved PPMS: Bruk ved primær-progressiv multippel sklerose

2. Legemidler, inkludert off- label behandlingen rituksimab (Mabthera) ved RRMS: Bruk ved relapserende remitte-rende multippel sklerose

3. Rituksimab (Mabthera) Indikasjon II: Til behandling av granulomatøs polyangitt (Wegeners granulomatose, GPA) og mikroskopisk polyangitt (MPA) hos voksne og hos barn (2-18år)

4. Rituksimab (Mabthera) Indikasjon III: Legemiddel til behandling av pemfigus vulgaris