Egenskaper

Fenazon har analgetisk og antipyretisk, muligens også antiinflammatorisk effekt. Gir ikke ventrikkelirritasjon og øker ikke blødningstendensen. Virkningstiden kan være dobbelt så lang som for acetylsalisylsyre og paracetamol. Internasjonalt sett er fenazon nå et lite brukt legemiddel. Også i Norge brukes det lite pga. fare for bivirkninger.

Koffein virker sentralstimulerende hovedsakelig via blokade av adenosin-reseptorer. Dette øker våkenhet og forsinker behovet for søvn og kan redusere utmattelse/tretthet som assosieres med smerte. Den analgetiske effekten er omdiskutert, men kan tenkes å virke analgetisk ved migrene via vasokonstriksjon av cerebrale kar. Koffein har muligens også en viss analgetisk effekt på andre typer hodepine. Det er usikkert om koffein øker den smertestillende effekten av andre analgetika som gis samtidig.

Farmakokinetikk

1. Fenazon: Absorberes raskt og nesten fullstendig ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 1–2 timer. Metaboliseres i leveren ved hydroksylering og konjugering med glukuronsyre. Metabolitters aktivitet er ikke klarlagt. Utskilles via nyrene, ca. 5 % umetabolisert. Halveringstiden er ca. 11 timer, med store individuelle variasjoner.

2. Koffein: Absorberes raskt og nesten fullstendig ved peroral tilførsel. Maksimal plasmakonsentrasjon etter 1/4–1 time. Metaboliseres i leveren ved demetylering og oksidering. Utskilles via nyrene, ca. 10 % umetabolisert. Halveringstiden er ca. 4 timer. Se L10.2.5.1 L10 Koffein og koffeinsalter

Indikasjoner

Som for paracetamol, se …. Ikke førstevalgspreparat. Forsøkes av og til mot spinalhodepine, men effekten er mot spinal hodepine er ikke godt dokumentert, se DOI 10.1097.

Dosering og administrasjon

Fenazon-Koffein/Fanalgin: 1–2 tabletter inntil 3 ganger daglig. Fenazon-Koffein sterke: 1 tablett inntil 3 ganger daglig. Tablettene tas med drikke. Pediatrisk populasjon: Bør ikke gis til barn under 15 år.

Bivirkninger

Fenazon: Forgiftningsrisikoen er antakelig liten. Beslektede pyrazolonderivater er vist å kunne gi agranulocytose og sentralnervøse bivirkninger. Fare for anafylaktiske reaksjoner. Store doser av fenazon kan farge urinen rød. Kan gi hodepine ved seponering.

Koffein: Nervøsitet, svimmelhet. Når koffein i anbefalte doser kombineres med annet koffeininntak, øker potensialet for koffeinrelaterte bivirkninger som søvnløshet, rastløshet, engstelse, irritabilitet, hodepine, gastrointestinalt ubehag, takykardi, ekstrasystoler, tremor, eksitasjon og insomni. 

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling og G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Graviditet, amming

Graviditet
Fenazon: Ingen kjent risiko.
Koffein: Nyere studier tyder på at koffein øker risikoen for spontanabort og lav fødselsvekt. Totalt koffeininntak bør fortrinnsvis ikke overskride 200 mg per dag (tilsvarer 2 tabletter fenazon-koffein eller ca. 2 kopper kaffe)

Amming: 
Fenazon: Overgang til morsmelk er moderat. Kan brukes av ammende ved sporadisk bruk i terapeutiske doser. 
Koffein: Overgang til morsmelk er moderat. Koffein har lang plasmahalveringstid hos spedbarn. 3–5 kopper kaffe daglig ansees som forenlig med amming. Risiko for irritabilitet hos barnet ved høye doser.

Forsiktighetsregler

Forsiktighet ved ulcus/dyspepsi, nedsatt lever- eller nyrefunksjon, hypertensjon og hjertesykdom. Anbefales ikke til eldre pga. vesentlig langsommere eliminasjon. Forbruket er fallende og i tråd med legemiddelmyndighetenes anbefaling pga. bivirkningsprofil og sikkerhet.
I råd om reseptfrie smertestillende på helsenorge.no forfattet av SLV, anbefales ikke bruk av fenazon og ASA ved egenbehandling av smerter.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen