Egenskaper

Propofol er lite vannløselig og injiseres intravenøst som en lipidemulsjon. Innsovningstiden er nesten like kort som for tiopental. Midlet har antiemetisk, men ikke analgetisk effekt. (Se også bivirkninger nedenfor).

Oppvåkningstiden, spesielt etter gjentatt dosering, er kortere enn for tiopental og benzodiazepiner, og oppvåkningsfasen er ofte forbundet med velbehag og lite kvalme sammenlignet med disse. Propofol er godkjent for anestesi til barn over 1 måneds alder. Til barn i alderen 1 måned–3 år er det godkjent til innledning og vedlikehold av anestesi inntil 30 minutter.

I Norge brukes propofol også “off label”, men i tråd med internasjonal praksis, til sedasjon av barn for plagsomme prosedyrer og sedasjon med begrenset varighet på intensivavdelinger. (ref: Nurs Crit Care. 2012 Jul-Aug;17(4):198-203. The use of propofol sedation in a paediatric intensive care unit. Svensson ML1, Lindberg L.)

Farmakokinetikk

Den klinisk viktige eliminasjonstiden, spesielt etter kontinuerlig infusjon, bestemmes i tillegg til legemidlets distribusjon av infusjonstiden. Infusjonstiden er svært viktig for halveringstiden, «context-sensitive half-life».

Propofol og CYP'er:

• Merk at propofol er en potensiell CYP3A4-inhibitor (doi: 10.3748/wjg.v9.i9.1959). 

• Genetiske varianter av CYP2B6, som er relativt hyppig blant europeere, vil teoretisk kunne påvirke omsetningen. Imidlertid har det vist seg at for noen legemidler har CYP2B6 ikke så stor klinisk betydning som tidligere antatt. Propofol er pt. ikke på listen, se OUS metodebok, over legemidler hvor CYP2B6 fortsatt regnes som en viktig faktor for omsetningen.

Indikasjoner

1. Voksne: Innledning og vedlikehold av generell anestesi. Sedasjon ved lokal- og regionalanestesi, samt diagnostiske prosedyrer. Sedasjon ved intensivbehandling av ventilerte pasienter over 16 år.

2. Barn: Innledning og vedlikehold av generell anestesi (se under Egenskaper).

Dosering og administrasjon

1. Kortvarig anestesi: Innsovningstiden er 40–90 sekunder etter vanlig intravenøs innledningsdose, tid til oppvåkning 5–10 minutter. Dosen titreres til ønsket effekt. Vanlig dose til voksne under 55 år: 1–2,5 mg/kg kroppsvekt. Noe høyere doser til barn. Redusert dose til eldre og sirkulatorisk ustabile pasienter. Til vedlikehold titreres 20–50 mg hvert 3.–5. minutt etter respons.

2. Sedasjon til intensivpasienter: Kontinuerlig infusjon 0,3–4,0 mg/kg kroppsvekt/time.

Overdoserig

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Respirasjonsdepresjon, kortvarig apné og blodtrykksfall er vanlig ved innledning med propofol, avhengig av dose og injeksjonshastighet. Smerter ved injeksjon. Disse smertene kan reduseres vesentlig ved å tilsette små mengder lokalanestetikum, f.eks. 2 ml lidokain 10 mg/ml per 20 ml propofol 10 mg/ml kort tid før bruk. Utblanding med lidokain gir utfelling etter noen timer. Ekstravasal injeksjon gir ikke vevsnekrose, og intraarteriell injeksjon på dyr har ikke gitt utvikling av gangren.

Graviditet, amming

Graviditet: Respirasjonsdepresjon hos nyfødte er rapportert ved obstetrisk bruk. Amming: Liten overgang til morsmelk. Kan brukes til ammende. Se også ….

Forsiktighetsregler

Forsiktighet ved hypovolemi, respirasjons‑ og hjertesvikt.

I Felleskatalogen/SPC advares det mot bruk av propofol til pasienter med kjent soya eller peanøtt allergi. Det er ingen holdepunkter som støtter denne advarselen i literaturen, slik at propofol brukes “off-label”, uten spesielle forholdsregler, hos pasienter med slik allergi.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Kilder

Svensson M, Lindberg L. The use of propofol sedation in a paediatric intensive care unit. Nurs Crit Care. 2012 Jul-Aug;17(4):198-203. 

Dewachter P, Mouton-Faivre C, Castells MC, Hepner DL. Anesthesia in the patient with multiple drug allergies: are all allergies the same? Curr Opin Anaesthesiol. 2011 Jun;24(3):320-5. Review