Egenskaper

Bupropion er en svak dopamin- og noradrenalin reopptakshemmer indisert for behandling av depressiv lidelse og som hjelp til røykeavvenning. Se også L5 Egenskaper. Naltrekson er en µ-opioidreseptor-antagonist indisert for behandling av alkohol- eller opioidavhengighet. Se også …. Hvert av virkestoffene for seg reduserer kroppsvekten, men effekten er minimal. Kombinasjonen er utviklet for å gi en synergistisk effekt på kroppsvekt og klinisk betydningsfull vektreduksjon hos personer med overvekt eller fedme. Kombinasjonen påvirker sentrale mekanismer som gir økt metthetsfølelse under og etter måltid, redusert sultfølelse, samt redusert belønningsfølelse etter god mat og drikke.

Farmakokinetikk

Se: Bupropion L5 Bupropion  og naltrekson … .

Indikasjoner

Vektreduksjon hos voksne, sammen med kostholdstiltak og fysisk aktivitet. Indisert ved kroppsmasseindeks (BMI) ≥ 30 kg/m², eller BMI 27–29,9 kg/m² når det samtidig foreligger øvrige risikofaktorer (eksempelvis type 2-diabetes, dyslipidemi eller metabolsk syndrom).

Dosering og administrasjon

1 tablett daglig i en uke, opptrappende over 4 uker til maksimalt 2 tabletter morgen og kveld. Tablettene tas vanligvis til måltid, men ikke til fettrike måltider da det kan føre til økt systemisk eksponering for bupropion og naltrekson. Behandlingen bør avbrytes etter 16 uker hvis pasienten ikke har redusert startvekten med minst 5 %.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling og G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.

Bivirkninger

Bivirkninger rapportert av ≥ 5 % av deltakere i kliniske studier i 56 uker inkluderte kvalme, obstipasjon, hodepine, oppkast, svimmelhet, insomni, munntørrhet og diaré. Opptil 50 % av deltakere i kliniske studier droppet ut av behandlingen innen ett år.

Det er reist spørsmål om den kardiovaskulære sikkerheten ved behandling med bupriopion-naltrekson. Blant 8910 personer med overvekt/fedme og økt risiko for hjerte- og karsykdom randomisert til bupropion-naltrekson versus placebo var det ingen økning i hjerte- og karhendelser (hjerte- og kardød, ikke-fatalt slag, ikke-fatalt hjerteinfarkt). Studien ble ikke fullført som planlagt, og derfor er effekten av bupropion-naltrekson på hjertesikkerthet fremdeles noe usikker. Se også DOI: 10.2147/DMSO.S381652.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Se G7 Tabell: Graviditet og legemidler (alfabetisk)  (bupropion) og G7 Tabell: Graviditet og legemidler (alfabetisk) (naltrekson).

Forsiktighetsregler

Se bupropion … .

Kontraindikasjoner

Ukontrollert hypertensjon. Pasienter som har hatt eller får krampeanfall. Pasienter med kjent tumor i sentralnervesystemet. Nåværende eller tidligere diagnose bulimi eller anoreksi. Avhengighet av opioider eller opioidagonister. Pågående behandling med bupropion eller naltrekson. Tidligere bipolar lidelse. Behandling med MAO-hemmer de siste 14 dager. Alvorlig nedsatt lever- eller nyrefunksjon eller terminal nyresvikt.

Informasjon til pasient

Legemidler for vektreduksjon er supplerende behandling til konservativ vektreduserende behandling med redusert kaloriinntak og/eller og økt fysisk aktivitet. Oppfølging hos lege er påkrevd med dette preparatet. Hvis det ikke er oppnådd en vektreduksjon på minst 5 % innen 16 uker, bør behandlingen avsluttes.