L3.11.1 Klomifen
Publisert: 15.06.2021
Generelt
For mer informasjon om de ulike legemidlene i denne gruppen, se …
Egenskaper
Nonsteroid østrogenantagonist (trifenyletylenderivat). Induserer gonadotropinfrigjøring og ovulasjon ved å binde seg til østrogenreseptorer i hypothalamus/hypofyse og derved hindre østrogenets negative feedback på hypothalamus/hypofyse.
Indikasjoner
Særlig anvendt ved anovulatorisk infertilitet, spesielt ved sekundær amenoré uten tegn til dysfunksjon i andre endokrine organer og polycystisk ovarialsyndrom. Brukes også i stimuleringsprogrammer for assistert befruktning i kombinasjon med gonadotropiner, samt for å regulere ovulasjonstidspunkt i ellers normale sykler f.eks. ved donorinseminasjon. Tentativ bruk ved påvist hypofysesvikt ved mannlig infertilitet.
Farmakokinetikk
Absorpsjonen er god (> 90%) ved peroral tilførsel. Metaboliseres i leveren til aktive metabolitter. Er gjenstand for enterohepatisk resirkulasjon. Utskilles hovedsakelig i feces. Halveringstiden er 5–7 dager.
Dosering og administrasjon
Spesialistoppgave. I enkle tilfeller av anovulasjon kan det gis 50 mg daglig i 5 dager (fra 5. syklusdag hvis pasienten har menstruasjon). Hvis ovulasjon ikke inntreffer, kan dosen økes til maksimalt 100 mg daglig i 5 dager. Ytterligere doseøkning skal ikke foretas. Det må gå minst en måned mellom behandlingene, og graviditet må utelukkes før neste behandling startes. Behandlingsrespons sees som regel under den første kuren. Tre kurer ansees som et adekvat behandlingsforsøk.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.
Bivirkninger
Synsforstyrrelser (seponér og foreta en fullstendig oftalmologisk utredning). Hyperstimulering av ovarier. Hetetokter/rødme. Abdominalsmerter, kvalme, brekninger. Depresjon, humørsvingninger, søvnforstyrrelser, hodepine, svimmelhet. Nervøsitet og søvnvansker. Mastalgi, blødningsforstyrrelser. Ovarial forstørrelse eller cyster. Ovarialkreft (sjelden). Tretthet. Vektøkning. Tromboemboliske komplikasjoner kan oppstå. Isolerte tilfeller av unormal leverfunksjon er rapportert.
Graviditet, amming
Graviditet: Kontraindisert ved graviditet. Dyreforsøk og kasuistikker har vist misdannelser og fosterdød ved bruk av høye doser. Amming: Skal ikke brukes under amming. Bør unngås under oppstart av amming pga. mulig hemning av melkeproduksjonen.
Forsiktighetsregler
Ved polycystisk ovarialsyndrom kan cyster forstørres. Bør ikke brukes i mer enn 6 sykler pga. mulig økt fare for cancer ovarii ved lengre bruk. Klomifen kan øke prevalensen av ektopiske graviditeter. Legemidlet kan påvirke evnen til å kjøre bil eller bruke maskiner, da synsforstyrrelser (bl.a. tåkesyn) kan inntre. Obs. ved samtidig bruk av legemidler som kan ha effekt på leverfunksjonen samt pasienter som tidligere har hatt nedsatt leverfunksjon.
Kontraindikasjoner
Overfølsomhet overfor innholdsstoffene. Skal ikke benyttes hvis det ikke foreligger barneønske. Graviditet. Amming. Leversykdom. Livmorkreft. Ovariale cyster. Endometriose. Forekomst av koagulasjonssykdommer eller tromboflebitt. Hyperprolaktinemi. Ukontrollert thyroid- eller adrenal dysfunksjon, eller forekomst av en organisk intrakraniell lesjon som tumor i hypofysen. Forekomst av synsforstyrrelser ved tidligere behandling med klomifensitrat
Informasjon til pasient
Betydelig økt risiko for flerlingsvangerskap. Potensielle farer ved multiple graviditeter. Bibirkninger.