Egenskaper

Virkningsmekanisme: Partiell agonist på D2- og 5‑HT1A-reseptorer og antagonist på 5‑HT2A-reseptorer. De to viktigste metabolittene, desmetylkariprazin og didesmetylkariprazin har samme reseptorbinding og aktivitet som modersubstansen.

Indikasjoner

Schizofreni hos voksne.

Bivirkninger

Svært vanlige (≥1/10): Akatisi, parkinsonisme. 

Vanlige (≥1/100 til <1/10): Gastrointestinale: Kvalme, forstoppelse, oppkast. Hjerte/kar: Takyarytmi, hypertensjon. Lever/galle: Økning i leverenzymnivåene. Muskel-skjelettsystemet: Forhøyet nivå av CK i plasma. Nevrologiske: Sedasjon, svimmelhet, dystoni og øvrige ekstrapyramidale symptomer. Psykiske: Søvnforstyrrelser, angst. Stoffskifte/ernæring: Vektøkning, økt appetitt, dyslipidemi. Øye: Tåkesyn. Øvrige: Fatigue. 

Farmakokinetikk

Halveringstid: Funksjonell samlet halveringstid for kariprazin og de to aktive metabolittene desmetyl- og didesmetylkariprazin er ca. 1 uke. Metaboliseres i hovedsak av CYP3A4.

Dosering og administrasjon

Anbefalt startdose er 1,5 mg 1 gang daglig. Deretter kan dosen økes langsomt ved behov i trinn på 1,5 mg til maksimalt 6 mg/døgn. Kan tas med eller uten mat.

Se SPC.

Forsiktighetsregler

Pasientene bør følges nøye med tanke på utvikling av ekstrapyramidale symptomer (akatisi, parkinsonisme, mv.). Vær spesielt forsiktig hos pasienter som har kjent økt risiko for utvikling av ekstrapyramidale bivirkninger. Kariprazin bør seponeres ved utvikling av tardive dyskinesier. Kariprazin bør unngås til pasienter med Parkinsons sykdom. 

Pasientene bør følges med tanke på utvikling av metabolske bivirkninger og vektøkning. Kariprazin er ikke studert hos pasienter med demens, og anbefales ikke pga. økt risiko for dødelighet og slag. Kariprazin bør brukes med forsiktighet til pasienter med risikofaktorer for slag. Kariprazin skal seponeres umiddelbart ved utvikling av tegn og symptomer på malignt nevroleptikasyndrom, inklusive uforklarlig høy feber.  

For ytterligere informasjon, se SPC.

Overdosering

Se G12 .

Interaksjoner

Se utfyllende informasjon fra Legemiddelverket om relevante interaksjoner N05AX14.

Graviditet, amming

Graviditet: Se G7.

Amming: Se G8.

For ytterligere informasjon, se SPC.

Kontraindikasjoner

Overfølsomhet overfor virkestoff eller hjelpestoff.

Kontroll og oppfølging

Pga. lang t_1/2 for kariprazin og aktive metabolitter, vil doseendringer ikke reflekteres fullt ut i plasma på flere uker. Pasienten bør overvåkes for bivirkninger og behandlingsrespons i flere uker etter behandlingsoppstart og etter hver doseendring. 

Måling av kariprazin i serum er tilgjengelig ved flere laboratorier i Norge, se farmakologiportalen.no.

Kilder

Kariprazin SPC