L5.2.4.6 Loksapin
Revidert: 23.08..2024
Generelt
Vedrørende indikasjoner, bivirkninger, forsiktighetsregler, kontraindikasjoner samt kontroll og oppfølging, se L5.2 Antipsykotika.
Egenskaper
Antagonist med høy affinitet for dopamin- og serotoninreseptorer, medlem av dibenzoksazepin-klassen og strukturelt sett veldig lik klozapin. Kan gi bronkospasmer.
Farmakokinetikk
Maksimal plasmakonsentrasjon (mediantid) etter inhalasjon er 2 min. Metaboliseres i stor utstrekning i leveren av en rekke CYP P450-enzymer. Danner mange metabolitter inkl. amoksapin. Utskilles konjugert via urin og ukonjugert i feces. Halveringstiden for metabolitter er 6-8 timer.
Indikasjoner
Hurtig kontroll av lett til moderat agitasjon hos voksne pasienter med schizofreni eller bipolar lidelse.
Dosering og administrasjon
Loksapin er til inhalasjonsbruk. Loksapin skal kun administreres ved sykehus og under oppsyn av helsepersonell. Hurtigvirkende bronkodilaterende betaagonist skal være tilgjengelig for behandling av mulige bronkospasmer. Voksne: 9,1 mg inhal., kan om nødvendig gjentas etter to timer. Det bør ikke gis mer enn to doser. Ved nedsatt toleranse kan en lavere dose på 4,5 mg gis. Pasienten skal observeres under den første timen etter hver dose for tegn og symptomer på bronkospasmer.
Forsiktighetsregler
Pasienter med astma eller kronisk obstruktiv lungesykdom (KOLS) utvikler ofte bronkospasmer kort tid (innen en halv time) etter administrasjon av Loksapin. Loksapin skal ikke gis på nytt hos pasienter som får respiratoriske symptomer. Brukes med forsiktighet hos pasienter med nedsatt respirasjonsevne, f.eks. pasienter med hypovigilans eller CNS-depresjon pga. alkohol/sentralvirkende legemidler. Ekstrapyramidale symptomer. Lett hypotensjon, behandles ev med noradrenalin/fenylefrin, ikke adrenalin. Glaukom, urinretensjon, antikolinerge antiparkinsonmidler. Se også …. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.
Kontraindikasjoner
Pasienter med akutte respiratoriske tegn/symptomer eller aktiv luftveissykdom. Overfølsomhet overfor virkestoffene.
Bivirkninger
Den vanligste bivirkningen er dysgeusi (smaksendring), ellers samme bivirkninger som andre andregenerasjons antipsykotika, slik som sedasjon/somnolens og svimmelhet. Se …
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se antipsykotika …. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler. Se antipsykotika G8 A G8 L .
Kontroll og oppfølging
Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig (amoksapin), se Farmakologiportalen