L5.3.2.1 Duloksetin
Publisert: 22.12.2015
Sist endret: 21.09.2016
Egenskaper
Duloksetin er en kombinert serotonin- og noradrenalinreopptakshemmer og har effekt ved depresjon. Forhøyede nivåer av noradrenalin og serotonin antas dessuten å gi økt tonus i urinrøret og kraftigere lukning av urethra.
Farmakokinetikk
Biotilgjengeligheten er 30–80 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres fullstendig i leveren ved CYP1A2 og CYP2D6. Metabolittenes aktivitet er ikke fullstendig klarlagt. Utskilles hovedsakelig via nyrene. Halveringstiden er 8–17 timer.
Indikasjoner
Cymbalta, Duloxetin: Depresjon. Midlet har effekt på smerter, som er ledd i depressive lidelser. Generalisert angstlidelse. Diabetisk nevropati. Yentreve: Moderat til alvorlig stressinkontinens hos kvinner.
Dosering og administrasjon
Depresjon: Anbefalt dose er 60 mg daglig i en dose, fortrinnsvis om morgenen. Dosen settes ned til 30 mg daglig dersom bivirkninger tilsier det eller økes til maksimalt 120 mg daglig ved manglende effekt ved lavere doser. Duloksetin anbefales ikke til barn eller ungdom. Stressinkontinens: Anbefalt dose er 40 mg 2 ganger daglig. Dosen kan reduseres til 20 mg 2 ganger daglig, f.eks. dersom bivirkninger tilsier det.
Overdosering
Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling.
Graviditet, amming
For mer informasjon på gruppenivå samt vedrørende graviditet og amming, se L5 Serotonin- og noradrenalinreopptakshemmere (SNRI)
Se SPC for respektive preparat for detaljer og oppdatert informasjon.
Bivirkninger
Vanligste bivirkninger er kvalme, munntørrhet, tretthet, søvnløshet, forstoppelse.
Forsiktighetsregler
Må brukes med forsiktighet hos pasienter som kan ha forhøyet intraokulært trykk eller trangvinkelglaukom. Seponering bør skje gradvis. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.
Kontraindikasjoner
Alvorlig nedsatt leverfunksjon. Må ikke gis samtidig med MAOH eller de første 2 ukene etter behandling med uselektive, irreversible MAOH.
Kontroll og oppfølging
Pasienter behandlet for stressinkontinens bør kontrolleres etter 2–4 uker for å vurdere effekt og bivirkninger. Ved plagsomme bivirkninger kan dosen halveres. Ved manglende effekt etter 4 uker bør preparatet seponeres.
Vedrørende oppfølging ved depresjon som indikasjon for behandling se L5.3 Antidepressiva L5 Kontroll og oppfølging.
Serumskonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen
Informasjon
Ved behandling av stressinkontinens bedres effekten av preparatet ved samtidig bekkenbunnstrening.
Seponering
Seponeringsreaksjoner kan forekomme etter brå seponering. Symptomene er svimmelhet, koordinasjonsforstyrrelser, hodepine, irritabilitet, kvalme, parestesier (ofte som følelse av elektriske støt) og kortvarig desorientering. Kan vare fra få dager opptil 3 uker, sjelden mer. Motvirkes ved langsom nedtrapping, gjerne med 25 % av opprinnelig dose hver uke.