Egenskaper

Hemmer spenningsavhengige natriumkanaler og demper dermed eksitabilitet og forebygger anfall.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 70–100 % ved peroral tilførsel. Denne kan økes noe ved samtidig inntak av mat. Metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP2C9 og CYP2C19. Merk også mulig farmakogenetisk variasjon i disse enzymene, genotyping mulig. Inaktive metabolitter. Metningskinetikk ved høye doser (se …). Metabolittene utskilles ut via via nyrene, og via gallen i feces. Halveringstid, se Tabell 1 L6 Tabell 1 Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske serumkonsentrasjonsområder.  Fenytoin induserer CYP2C- og CYP3A-isoenzymer.

Indikasjoner

Fokale anfall og generaliserte tonisk-kloniske anfall. Brukes i dag i begrenset grad som nyoppstartet behandling.

Dosering og administrasjon

Måling av CYP2C9-funksjon, se Kontroll og oppfølging nedenfor.

• Peroralt: Vedlikeholdsdose:

  • Voksne: 4-7 mg/kg kroppsvekt/døgn (ofte 250-400 mg/døgn). Gis to ganger daglig. Ved behov kan det gis peroral oppladningsdose på 15 mg/kg fordelt på tre doser med en til to timers mellomrom. NB! Sentralnervøse bivirkninger.

  • Barn: Opp til 10 mg/kg kroppsvekt/døgn (vanlig 4-8 mg/kg/døgn).

Forsiktig dosejustering, selv små doseøkninger (25 mg) kan gi uforholdsmessig stor økning i plasmakonsentrasjonen med fare for overdosering pga. metningskinetikk. Etablert terapeutisk serumkonsentrasjon, se L6 Tabell 1 Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske serumkonsentrasjonsområder.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Konsentrasjonsvansker, døsighet, ustøhet, koordinasjonsforstyrrelser og dobbeltsyn er vanligst og plasmakonsentrasjonsavhengige. Hyperkinesier kan forekomme. Eksantem er ikke uvanlig. Overfølsomhetsreaksjoner som Stevens–Johnsons syndrom, lymfadenopati, bloddyskrasier og levernekrose er sjeldne. Fenytoin kan bidra til å utvikle osteoporose ved langtidsbehandling. Gingival hyperplasi, hirsutisme og andre kosmetiske bivirkninger (grove ansiktstrekk) kan være plagsomme.

Graviditet, amming

Se generelt T6 Graviditet og T6 Amming. Graviditet: Økt risiko for misdannelser og mindre anomalier. Ansiktsforandringer, fingeranomalier og i en del tilfeller hjertedefekter, vekstrestriksjon og svekket mental utvikling. Amming: Kan brukes av ammende.

Forsiktighetsregler

Konsentrasjonen i serum kan være vanskelig å styre pga. metningskinetikken, se nedenfor. Seponering må skje langsomt unntatt ved allergiske reaksjoner. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Ved overgang til nytt preparat "Fenantoin Meda", se informasjon fra Statens legemiddelverk.

Kontraindikasjoner

Porfyri.

Kontroll og oppfølging

Klinisk kontroll og oppfølging med serumkonsentrasjonsmåling av fenytoin. NB! Måling av fri, ubundet konsentrasjon kan være nyttig ved lav/høy alder, lavt albumin, porfyri eller akutte situasjoner.
Serumkonsentrasjonsmålinger for totale og frie konsentrasjoner er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.

Informasjon til pasient

Symptomer på overdosering. Interaksjoner, bl.a. nedsatt effekt av hormonell antikonsepsjon. Graviditet.