Egenskaper

Fosfenytoin er en prodrug som omdannes raskt til fenytoin etter parenteral tilførsel. Fosfenytoin infusjonsløsning tolereres bedre enn fenytoin fordi pH i løsningen ligger nærmere fysiologiske verdier. Virksomme plasmakonsentrasjoner kan oppnås tidligere pga. muligheten for en raskere infusjon.

Se også L6 Fenytoin

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 100 % ved intramuskulær/intravenøs tilførsel. Metaboliseres raskt og fullstendig i blod og vev ved hydrolyse til fenytoin (se fenytoin L6 Farmakokinetikk). Halveringstiden for fosfenytoin er 15 minutter.

Indikasjon

Status epilepticus og anfallsprofylakse ved nevrokirurgiske inngrep.

Dosering og administrasjon

Fosfenytoin skal forskrives og doseres i fenytoinnatriumekvivalenter (FNE). 1 mg FNE tilsvarer 1,5 mg fosfenytoindinatrium, 1 mg fenytoinnatrium og 0,93 mg fenytoin. Dette bør man merke seg når fosfenytoin og fenytoin skal byttes ut mot hverandre. Metningskinetikken kan medføre at små doseforskjeller kan påvirke plasmakonsentrasjonen betydelig hos enkelte.

Voksne og barn (≥ 5 år):

• Status epilepticus:

  • Bolusdose: 15 mg FNE/kg kroppsvekt gitt som intravenøs infusjon med en hastighet på 100–150 mg FNE/minutt (barn 2–3 mg FNE/kg/minutt).

  • Vedlikeholdsbehandling: Initiale vedlikeholdsdoser er 4–5 mg FNE/kg/døgn gitt som intravenøs infusjon eller intramuskulær injeksjon fordelt på 1–2 doser. Vedlikeholdsdosen skal justeres etter respons og plasmakonsentrasjon av fenytoin tatt rett før neste dose.

• Anfallsprofylakse:

  • Bolusdose: 10–15 mg FNE/kg kroppsvekt gitt som intravenøs infusjon eller intramuskulær injeksjon. Anbefalt infusjonshastighet er 50–100 mg FNE/minutt (barn 1–2 mg FNE/kg/minutt).

  • Vedlikeholdsbehandling som ved status epilepticus.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Tilfeller av alvorlige kardiovaskulære bivirkninger (særlig hypotensjon og bradykardi) er rapportert. Se for øvrig fenytoin L6 Bivirkninger.

Forsiktighetsregler

EKG, blodtrykk og åndedrett skal overvåkes under hele infusjonen og videre i ca. 30 minutter etter avsluttet infusjon. En infusjonshastighet på 150 mg FNE/minutt (3 mg FNE/kg/minutt hos barn) skal aldri overstiges. Se for øvrig fenytoin L6 Bivirkninger. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Det er sendt ut eget Kjære helsepersonell-brev (2017) om feildosering og bruk utenfor godkjent indikasjon hos barn under 5 år.

Serumkonsentrasjonsmålinger for totale og frie konsentrasjoner er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.