Egenskaper

Øker postsynaptisk GABA-erg hemning (forlenger kloridkanalenes åpningstid i GABAA-reseptorer). Har sedativ, hypnotisk og antikonvulsiv effekt.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 80–100 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i leveren ved CYP2C9 og CYP2C19. Inaktiv hovedmetabolitt som utskilles via nyrene, ca. 25 % umetabolisert. Urinutskillelsen øker ved alkalisering. Halveringstid, seL6 Tabell 1 Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske serumkonsentrasjonsområder. Fenobarbital induserer CYP2C- og CYP3A-isoenzymer.

Indikasjoner

Generaliserte tonisk‑kloniske anfall, myoklonier og fokale anfall. Få nye pasienter blir i dag satt på fenobarbital pga. tendensen til sentralnervøse bivirkninger. Det bør særlig unngås hos barn og unge i læringssituasjoner, men kan være et godt alternativ ved kramper i nyfødtperioden og i de første levemånedene.

Dosering og administrasjon

Vedlikeholdsdose (tas om kvelden):

• Voksne: Oftest 50–100 mg

• Barn: Inntil 5 mg/kg kroppsvekt/døgn (opptil 150 mg/døgn fordelt på to doser), ev. høyere avhengig av serumkonsentrasjon

Fenobarbital kan gis i én døgndose om kvelden. Etablert terapeutisk serumkonsentrasjon, se L6 Tabell 1 Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske serumkonsentrasjonsområder.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Konsentrasjonsavhengige bivirkninger kan være et vedvarende problem. De vanligste er døsighet, konsentrasjonsvansker og svimmelhet. Hyperaktivitet, søvnvansker og/eller irritabilitet, særlig hos barn, kan være seponeringsgrunn. Uro og delirium (se T5.8 …) kan opptre hos eldre. Depresjon kan forekomme. Fenobarbital kan påvirke kalsiumetabolismen og bidra til utviklingen av osteoporose. Megaloblastanemi er rapportert. Alvorlige bloddyskrasier kan opptre, men er sjeldne. Andre overfølsomhetsreaksjoner forekommer også, bl.a. eksantem i 5 %. Fenobarbital kan bidra til utviklingen av Dupuytrens kontraktur ved langvarig bruk.

Graviditet, amming

Se generelt … og …. Graviditet: Økt forekomst av misdannelser, blødninger ved fødselen og abstinens. Amming: Overgang til morsmelk er høy. Barnet bør observeres for døsighet, dårlig sugeevne og lav vektøkning, spesielt hvis barnet også har vært eksponert under svangerskapet. Mulighet for akkumulering av aktive metabolitter ved langtidsbruk.

Forsiktighetsregler

Lever- og nyresvikt. Eldre. Dårlig konsentrasjonsevne hos barn. Fare for legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Kontraindikasjoner

Porfyri.

Kontroll og oppfølging

Serumkonsentrasjonsmåling. Seponering må skje langsomt unntatt ved allergiske reaksjoner.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Informasjon til pasient

Interaksjoner, bl.a. nedsatt effekt av hormonell antikonsepsjon.