Egenskaper

Kjemisk beslektet med levetiracetam. Den primære mekanismen for den antiepileptiske effekten antas å være en høy og selektiv binding til synaptisk vesikkelprotein 2A (SV2A). Det er vist at brivaracetam modulerer den presynaptiske eksocytosen av nevrotransmittere som glutamat og virker dermed dempende.

Farmakokinetikk

Brivaracetam viser lineær farmakokinetikk med liten intra- og interindividuell variasjon. Egenskapene omfatter fullstendig absorpsjon, høy fettløselighet med rask penetrasjon til hjernen og svært lav proteinbinding. Etter omfattende biotransformasjon til farmakologisk inaktive metabolitter er det renal utskillelse. Metabolismen skjer primært ved hydrolyse (ca. 60%) og sekundært ved hydroksylering via CYP2C19 (ca. 30%). Halveringstiden er ca. 9 timer.

Indikasjoner

Tilleggsbehandling ved behandling av fokale epileptiske anfall med eller uten sekundær generalisering hos voksne og ungdom fra og med 2 år med epilepsi.

Dosering og administrasjon

Den anbefalte startdosen er enten 50 mg/dag eller 100 mg/dag, basert på legens vurdering av nødvendig anfallsreduksjon i forhold til potensielle bivirkninger. Dosen bør fordeles på to like doser gitt morgen og kveld. Ut fra individuell respons og tolerabilitet, kan dosen justeres i området 50 mg/dag til 200 mg/dag. For dosering hos barn i ulike aldersgrupper, se detaljer i preparatomtalen til Briviact® (Felleskatalogen).

Eksponering for brivaracetam øker ved kronisk leversykdom. En startdose på 50 mg/dag bør overveies. Maksimal daglig dose på 150 mg fordelt på to doser anbefales ved nedsatt leverfunksjon.

Dersom behandlingen med brivaracetam må seponeres, anbefales gradvis nedtrapping med 50 mg/dag hver uke. Etter 1 ukes behandling med 50 mg/dag, anbefales en siste behandlingsuke med dosen 20 mg/dag.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Vanligst er somnolens og svimmelhet. Influensalignende symptomer og depresjon/angst kan også forekomme. Nedsatt appetitt er vanlig. Selvmordstanker og aggresjon er mindre vanlig. Nøytropeni er rapportert.

Graviditet, amming

Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Se antiepileptika G7 Tabell: Graviditet og legemidler (alfabetisk) Amming: Tatt i betraktning fordelene av legemidlet for moren, bør det tas en beslutning om ammingen skal opphøre eller om behandlingen med brivaracetam skal avsluttes.

Forsiktighetsregler

Selvmordstanker og selvmordsrelatert adferd er observert. For mulige legemiddelinteraksjoner, se Legemiddelverkets interaksjonssøk.

Kontroll og oppfølging

Klinisk og individuell. Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.

Informasjon til pasient

Bivirkninger. Graviditet og amming.

Kilder

Klitgaard H, Matagne A, Nicolas JM, Gillard M, Lamberty Y, De Ryck M, Kaminski RM, Leclercq K, Niespodziany I, Wolff C, Wood M, Hannestad J, Kervyn S, Kenda B. Brivarace-tam: Rationale for discovery and preclinical profile of a selective SV2A ligand for epilepsy treatment. Epilepsia. 2016 Apr;57(4):538-48. 

Nicolas JM, Hannestad J, Holden D, Kervyn S, Nabulsi N, Tytgat D, Huang Y, Chanteux H, Staelens L, Matagne A, Mathy FX, Mercier J, Stockis A, Carson RE, Klitgaard H. Brivarace-tam, a selective high-affinity synaptic vesicle protein 2A (SV2A) ligand with preclinical evidence of high brain permeability and fast onset of action. Epilepsia. 2016 Feb;57(2):201-9 

Klein P, Tyrlikova I, Brazdil M, Rektor I. Brivaracetam for the treatment of epilepsy. Expert Opin Pharmacother. 2016 Feb;17(2):283-95 

Svendsen T, Brodtkorb E, Linge HL, Burns ML, Johannessen SI, Nakken KO, Lossius MI, Landmark CJ. Efficacy, tolerability and pharmacokinetic variability of brivaracetam in adults with difficult-to-treat epilepsy. Epilepsy Res. 2022;183:106946