Egenskaper

Antiepileptisk effekt ved et bredt spekter av anfallstyper. Flere virkningsmekanismer er fore-slått, bl.a. hemming av glutamaterge reseptorer og påvirkning av andre cellulære mål for å dempe eksitabilitet.

Farmakokinetikk

Absorpsjonen er ca. 90 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i leveren, til bl.a. en metabolitt som kan være levertoksisk. Metabolittene skilles hovedsakelig ut via nyrene. Halveringstid, se L6 Tabell 1 Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske serumkonsentrasjonsområder. Felbamat kan indusere og hemme omdanningen av andre legemidler; vær obs på interaksjoner.

Indikasjoner

Tilleggsmedikasjon ved Lennox‑Gastauts syndrom hos voksne og barn over 4 år. Behandlingsresistent epilepsi med fokale anfall med eller uten sekundær generalisering hos voksne og barn over 14 år. Indikasjonsområdet begrenses av alvorlige bivirkninger.

Dosering og administrasjon

• Voksne og barn over 14 år: Anbefalt startdose er 600–1200 mg/dag fordelt på 2–3 doser. Dosen kan økes med 600 mg/dag med 1–2 ukers mellomrom avhengig av klinisk respons inntil 3600 mg fordelt på 3–4 doser.  Individuell dosering avhengig av komedikasjon.

• Barn mellom 4 og 14 år: Anbefalt startdose er 7,5–15 mg/kg/dag fordelt på 2–3 doser. Maksimal dose er 45 mg/kg/dag fordelt på 3–4 doser.  Individuell dosering avhengig av komedikasjon.

Serumkonsentrasjon, se L6 Tabell 1 Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske serumkonsentrasjonsområder. Behandlingen skal startes av spesialist i nevrologi eller pediatri. Oppfølging bør skje under oppsyn av en spesialist i nevrologi eller pediatri.

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Hodepine, kvalme, søvnvansker, svimmelhet, somnolens, nedsatt appetitt, vekttap, oppkast, dobbeltsyn. Alvorlige hematologiske bivirkninger i form av trombocytopeni, levkopeni, pancytopeni, anemi, og aplastisk anemi (insidens ca. 1 per 4000) har vært rapportert. Levertoksisitet kan også forekomme, i blant i form av akutt leversvikt som har vært fatal i 30 % av tilfellene. Alvorlige hypersensitivitetsreaksjoner kan oppstå, bl.a. anafylaktisk sjokk og Stevens–Johnsons syndrom.

Graviditet, amming

Se generelt … og …. Graviditet: Opplysninger mangler. Pga. mulig risiko for beinmargsdepresjon hos foster bør felbamat ikke gis til gravide. Amming: Bør unngås hos ammende til erfaring foreligger.

Forsiktighetsregler

Interaksjonsproblematikk. Samtidig som behandling med felbamat startes, reduseres dosen av karbamazepin, fenytoin, fenobarbital og valproat med 20–30 %. Redusert lever- og nyrefunksjon. Senere dosejusteringer av karbamazepin, fenytoin, fenobarbital og/eller valproat baseres på kliniske observasjoner og serumkonnsentrasjonsmålinger etter hvert som felbamatdosen økes.

Kontraindikasjoner

Nedsatt leverfunksjon. Porfyri. Tidligere bloddyskrasi.

Kontroll og oppfølging

Pga. faren for hematologiske bivirkninger og levertoksisitet bør hemoglobin og blodcelleverdier, inkludert differensialtelling, og leverprøver kontrolleres før behandling startes og hver annen uke mens behandlingen pågår, samt i tre måneder etter seponering. Ved kliniske tegn som ekkymose, petekkier, blødning eller tegn på infeksjon eller anemi, skal blodcelletelling gjøres umiddelbart. Ved hemoglobinfall (< 10 g/100 ml), nøytropeni (< 1,5⋅10⁹/l) eller trombocytopeni (< 150⋅10⁹/l) skal behandlingen avsluttes og pasienten utredes med tanke på mulig aplastisk anemi. Risikoen for aplastisk anemi avtar etter ett år, og rutinemessige blodprøvekontroller kan da gjøres med lengre intervaller. Behandlingseffekten bør evalueres etter tre måneder. Hvis anfallssituasjonen ikke er klart bedret, bør preparatet seponeres gradvis.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Informasjon til pasient

Det er viktig at pasientene og ev. deres pårørende er informert om de kliniske faresignalene både ved beinmargsuppresjon og ved leversvikt. Graviditet. Amming. Prevensjon. Felbamat kan gi redusert effekt av peroral antikonsepsjon.