Egenskaper

Selektiv ikke-kompetitiv postsynaptisk AMPA-glutamatreseptorantagonist. Virker dermed dempende på glutamaterg eksitabilitet.

Farmakokinetikk

Rask absorpsjon. Ca. 95 % bundet til plasmaproteiner. Metaboliseres via oksidasjon (CYP3A) med påfølgende glukuronidering. Halveringstid 105 timer; i kombinasjon med karbamazepin 25 timer. Utskilles via urin (30 %) og feces (70 %), hovedsakelig som metabolitter.

Indikasjoner

Tilleggsbehandling av epilepsi med fokale anfall med eller uten generalisering hos pasienter over 4 år. Tilleggsbehandling av generaliserte anfall hos voksne og barn >7 år ved idiopatiske generalisert epilepsi.

Dosering og administrasjon

Dosering én gang daglig ved leggetid. Behandlingen startes med 2 mg/døgn og økes i trinn på 2 mg/døgn. Titreringshastigheten er avhengig av kombinasjonsbehandling og individuell respons. Kombinert med CYP 3A-induserende legemidler (bl.a. karbamazepin, okskarbazepin, fenytoin) anbefales ukentlig doseøkning. Ved annen tilleggsbehandling bør ikke dosen økes hyppigere enn hver annen uke, og ofte sjeldnere, som hver fjerde uke. Doser på 4–12 mg/døgn er effektiv behandling, avhengig av komedikasjon.

Bivirkninger

Svimmelhet og søvnighet er svært vanlig, særlig kort tid etter medisininntak. Psykiske bivirkninger. Tilfeller av aggresjon er rapportert (doserelatert, og gjerne ved for rask opptrapping av dosen).

Graviditet, amming

Se generelt T6 Graviditet og T6 Amming. Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. Ikke anbefalt under graviditet. Amming: Erfaring med bruk hos ammende mangler.

Kontroll og oppfølging

Klinisk kontroll, særlig i startfasen.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Informasjon til pasient

Bivirkninger. Kan påvirke evnen til bilkjøring. Redusert effekt av gestagenbaserte prevensjonsmidler er påvist med døgndose på 12 mg.

Øvrige forsiktighetsregler

Ustøhet og fall, særlig hos eldre. Nedtrapping bør skje gradvis, men lang halveringstid reduserer faren for raskt inntredende seponeringsreaksjoner. Nedsatt leverfunksjon kan redusere omsetningen. Ikke anbefalt til fertile kvinner som ikke bruker prevensjon, hvis ikke strengt nødvendig.

Kilder

Lossius IMB, Svendsen T, Sødal HF, Kjeldstadli K, Lossius MI, Nakken KO, Johannessen Landmark C. Effect and tolerability of perampanel in patients with drug-resistant epilepsy. Epilepsy Behav. 2021;119:107965.