Egenskaper

Pregabalin hemmer spenningsavhengige kalsiumkanaler i CNS og har ingen GABAerg effekt. Det er påvist effekt ved fokale anfall med eller uten generalisering og ved nevropatiske smertetilstander. Effekt er også dokumentert ved angsttilstander. Gabapentin og pregabalin er ikke lenger klassifisert som ATC-kode N03, Antiepileptika, men som N02A, Andre analgetika.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 90 % eller mer ved peroral tilførsel. Metaboliseres ikke i leveren, men utskilles hovedsakelig uendret via nyrene. Halveringstiden er ca. 6 timer og direkte korrelert til kreatininclearance.

Indikasjoner

Epilepsi, som tilleggsbehandling hos voksne med fokale og sekundært generaliserte anfall. Sentral og perifer nevropatisk smerte hos voksne, som utgjør den største delen av forbruket. Generalisert angstlidelse.

Dosering og administrasjon

Døgndosen av pregabalin gis fordelt på 2 eller 3 daglige doser. Ved epilepsi gis innledningsvis 150 mg daglig. Dosen kan økes til 300 mg etter en uke, og etter hvert til maksimalt 600 mg daglig ved behov. Noen pasienter kan ha behov for lavere startdose og forsiktigere opptrapping. Ved nevropatisk smerte gis innledningsvis 150 mg daglig. Dosen kan økes til 300 mg etter 3–7 dager, og hvis nødvendig til maksimalt 600 mg etter ytterligere 7 dager. Dosereduksjon er nødvendig hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon, når kreatininclearance er lavere enn 60 ml/minutt (se tabell i preparatomtale for Lyrica® (Felleskatalogen)).

Legemidler og førerkortforskriften

Legemidler (helsekrav til førerkort): Se Førerkort – veileder til helsekrav (gjeldende fra 1. oktober 2016)

Overdosering

Se G12 G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

De vanligste bivirkningene er svimmelhet og søvnighet. Disse bivirkningene er de som oftest fører til seponering av pregabalin. Andre vanlige bivirkninger er vektøkning, ødemer, munntørrhet og forstoppelse. Se under Forsiktighetsregler angående misbruk/avhengighet.

Graviditet, amming

Se generelt … og …. Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide mangler. Amming: Tilbakeholdenhet anbefales pga. risiko for farmakologiske effekter hos barnet og manglende erfaring med bruk hos ammende.

Forsiktighetsregler

Nedsatt nyrefunksjon. Risiko for toleranseutvikling, misbruk, avhengighet.

Kontroll og oppfølging

Nyrefunksjonskontroll. Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen.

Informasjon til pasient

Bivirkninger, risiko for toleranseutvikling, misbruk, avhengighet.

Kilder

Westin A. Pregabalin bør flyttes til reseptgruppe B. Tidsskr Nor Legeforen 2013 133 : 615-6 doi: 10.4045/tidsskr.13.0013

Baftiu A et al. Utilisation and polypharmacy aspects of antiepileptic drugs in elderly versus younger patients with epilepsy: A pharmacoepidemiological study of CNS-active drugs in Norway, 2004-2015. Epilepsy Res. 2018;139:35-42 

fhi.no. ATC-index.