Egenskaper

Benzodiazepin med bredspektret antiepileptisk effekt. Potenserer hemmende GABA-erg effekt. Toleranseutvikling er vanlig. Ikke sikker relasjon mellom terapeutisk effekt/bivirkninger og serumkonsentrasjon.

Farmakokinetikk

Biotilgjengeligheten er 80–90 % ved peroral tilførsel. Metaboliseres i stor grad i leveren ved CYP3A-isoenzymer. Inaktive metabolitter. Metabolittene skilles hovedsakelig ut via via nyrene. Halveringstiden er 20–60 timer.

Indikasjoner

Primært indisert som tilleggsbehandling eller til bruk i refraktære tilfeller for de fleste former for epilepsi, og spesielt for absenser inkl. atypiske absenser, Lennox-Gastaut syndrom, myokloniske og atoniske anfall. For infantile spasmer (inkl. West-syndrom) og tonisk-kloniske anfall er preparatet kun indisert som tilleggsbehandling eller til bruk i refraktære tilfeller.

Dosering og administrasjon

Individuell. Initialt 0,01–0,02 mg/kg kroppsvekt daglig hos barn, ev. økning til en vedlikeholdsdose på 0,05–0,10 mg/kg kroppsvekt, 0,5–6 mg/dag hos voksne. Etablert terapeutisk serumkonsentrasjon, se L6 Tabell 1 Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske serumkonsentrasjonsområder.

Legemidler og førerkortforskriften

Legemidler (helsekrav til førerkort): Se Førerkort – veileder til helsekrav (gjeldende fra 1. oktober 2016)

Overdosering

Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling

Bivirkninger

Sentralnervøse bivirkninger som tretthet, konsentrasjonssvikt og svimmelhet er ofte fremtredende, særlig i starten av behandlingen. Hyperaktivitet og irritabilitet kan sees hos barn og psykisk utviklingshemmede. Økt tendens til spytt og bronkial sekresjon sees ofte.

Graviditet, amming

Graviditet: Se G7 Tabell: Graviditet og legemidler (alfabetisk). Amming: Overgang til morsmelk er liten. Observer barnet for sedasjon. Se G8 Tabell: Amming og legemidler (alfabetisk).

Forsiktighetsregler

Barn, psykisk utviklingshemmede, eldre. Nedsatt lever- og nyrefunksjon. Alkohol og andre sentralnervøse depressiva. Seponering må foretas langsomt og forsiktig, ofte med nedtrapping over mange måneder.

Vær oppmerksom på betydelig misbrukspotensiale og etterspørsel på det illegale marked; se artikkel i Sykepleien.no (18.08.18).

Kontroll og oppfølging

Klinisk og serumkonsentrasjonsmåling, se L6 Tabell 1 Antiepileptika: Veiledende dosering. Antatt terapeutiske serumkonsentrasjonsområder.

Serumkonsentrasjonsmåling er tilgjengelig, se Farmakologiportalen

Informasjon til pasient

Trafikkfare. Alkohol.

Kilder

Retningslinjer for fylkesmennene ved behandling av førerkortsaker. Helsedirektoratet 2013 (IS-2070)