L6.2.1 Selektive 5-HT1-reseptoragonister
Publisert: 11.06.2020
Egenskaper
Selektive serotoninagonister som virker på 5-HT1B- og 5-HT1D reseptorer. De virker karkontraherende på kranielle arterier og hemmer smerteimpulser formidlet gjennom trigeminusnerven og muligens også i sentralnervesystemet. Triptanene har mindre karkontraherende effekt på koronarkar enn ergotamin.
Farmakokinetikk
Absorpsjonen er ufullstendig og varierende ved peroral tilførsel. Kan nedsettes ved akutt migreneanfall pga. gastrisk stase. Klinisk effekt etter 1/2–2 timer, raskere etter subkutan og nasal tilførsel (10–15 minutter etter injeksjon og 15 minutter etter nasalspray). Se for øvrig de enkelte substansene.
Indikasjoner
Akutt behandling i hodepinefasen av migreneanfall (både migrene med og uten aura) der annen behandling ikke er tilstrekkelig. Sumatriptan injeksjon også ved anfallskupering av klasehodepine. Forskrivning av triptaner til barn under 12 år skjer utenfor godkjent indikasjon. Lav dosering av sumatriptan bør ev. velges. (Kilde: RELIS)
Bivirkninger
Vanligst er prikking, varme‑, tyngde‑ og trykkfølelse, hyppigst i bryst‑ og halsregionen. Forbigående blodtrykksstigning, flushing, svimmelhet, kvalme, tretthet, døsighet og svakhetsfølelse. Karspasmer forekommer og forverring av angina pectoris er beskrevet. Kasuistiske meddelelser om hjerteinfarkt og hjerneslag. Utslett og forhøyete leverprøveverdier er sjeldent. Meget sjeldent opptrer epileptiske anfall, blodtrykksfall, bradykardi og alvorligere allergiske manifestasjoner.
Overdosering
Se G12 Legemiddeloversikt (alfabetisk) – Toksisitet, klinikk og behandling
Graviditet, amming
Graviditet: Erfaring med bruk hos gravide er begrenset. For sumatriptan er det ingen holdepunkter for skadelige effekter. Amming: Opplysninger om overgang til morsmelk mangler unntatt for sumatriptan og eletriptan. Til ammende bør sumatriptan foretrekkes pga. mer klinisk erfaring, men de fleste (bortsett fra frovatriptan) kan antakelig brukes. Se også under de to substansene.
Forsiktighetsregler
Bør brukes med forsiktighet ved epilepsi. Kan brukes av personer over 65 år dersom det ikke er kontraindikasjoner (se nedenfor). Må ikke gis intravenøst.
Kontraindikasjoner
Koronarsykdom, hjertesvikt, ubehandlet hypertensjon, gjennomgått hjerneslag eller TIA, perifer karsykdom, alvorlig nyre‑ eller leversykdom. Samtidig bruk av ergotamin.